(1R,2R)-(-)-1,2-cyclohexanediamine diiodoplatinum

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (1R,2R)-(-)-1,2-cyclohexanediamine diiodoplatinum
• 英文别名: [PtI₂(1R,2R-DACH)]；Pt((1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine)I₂；(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine;diiodoplatinum
• 化学式: C₆H₁₄I₂N₂Pt
• 分子量: 563.08
• InChiKey: AEAVNKNQJBFMCW-SKSSAGQDSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.98
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,2R)-(-)-1,2-cyclohexanediamine diiodoplatinum 、 亚甲基二磷酸 在 silver sulfate 、 barium dihydroxide 作用下， 以 异丁酰胺 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以35%的产率得到Pt(dach)(MDP)
  参考文献：
  名称：

  [EN] BISPHOSPHONATE COMPLEXES
  [FR] COMPOSÉS DE BIS-PHOSPHONATE

  摘要：

  公开号：

  WO2005000858A3
• 作为产物：
  描述：

  potassium tetraiodoplatinate 、 (1R,2R)-1,2-diaminocyclohexane 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以81%的产率得到(1R,2R)-(-)-1,2-cyclohexanediamine diiodoplatinum
  参考文献：
  名称：

  PtI₂(DACH), the iodido analogue of oxaliplatin as a candidate for colorectal cancer treatment: chemical and biological features

  摘要：

  已经制备并测试了PtI₂(DACH)。PtI₂(DACH)表现出与奥沙利铂不同的化学和生物特性，在结直肠癌的三种细胞系中表现出几乎与母药相当的细胞效应。

  DOI：

  10.1039/c6dt03867k

文献信息

• New Coordination Modes of <scp>L</scp> ‐Ascorbic Acid and Dehydro‐ <scp>L</scp> ‐ascorbic Acid as Dianionic Chelating Ligand for Platinum
  作者：Paola Bergamini、Elena Marchesi、Valerio Bertolasi、Marco Fogagnolo、Luca Scarpantonio、Stefano Manfredini、Silvia Vertuani、Alessandro Canella

  DOI：10.1002/ejic.200700808

  日期：2008.2

  ntane) as a neutral ligand. A new coordination mode of ascorbic acid (O2 and O3 protected) as an O5,O6-diolate chelating ligand has been characterised in solution by NMR spectroscopy and in the solid state by X-ray crystallography. The first example of a platinum complex that contains dehydroascorbic acid, 7, has also been prepared and its X-ray crystal structure has been determined. The antiproliferative

  L-抗坏血酸作为阴离子双齿配体的多种配位模式已被用于制备铂 (II) 配合物 1-7，其中包含磷烷或 R,R-dach (1R,2R-二氨基环己烷) 作为中性配体，其中 O2 、O3、O5、O6 和 C2 作为阴离子供体官能团。提出了已知 O2,O3 配合物的替代合成路线，并且通过引入 PTA（1,3,5-三氮杂-7-磷金刚烷）作为中性配体，提高了它们在水中的溶解度。抗坏血酸（O2 和 O3 保护）作为 O5,O6-二醇螯合配体的新配位模式已通过 NMR 光谱在溶液中和在固态中通过 X 射线晶体学表征。含脱氢抗坏血酸 7 的铂络合物的第一个例子也已制备，并已确定其 X 射线晶体结构。
• [EN] METHODS FOR PREPARING CELL TARGETING CONJUGATES AND CONJUGATES OBTAINABLE BY SAID METHODS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE CONJUGUÉS DE CIBLAGE CELLULAIRE ET CONJUGUÉS OBTENUS PAR LESDITS PROCÉDÉS
  申请人：LINXIS B V

  公开号：WO2019125153A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention relates to methods for preparing a cell targeting conjugate, which conjugate comprises a cell binding moiety conjugated to a secondary functional moiety. The present invention further relates to the cell targeting conjugates obtainable by said method, to a pharmaceutical composition comprising said conjugates and to the secondary functional moieties as such. The present invention also relates to the use of the cell targeting conjugates in the treatment of cancer.

  本发明涉及制备细胞靶向共轭物的方法，所述共轭物包括与次级功能基团共轭的细胞结合基团。本发明还涉及通过所述方法获得的细胞靶向共轭物，包括含有该共轭物的药物组合物以及次级功能基团本身。本发明还涉及将细胞靶向共轭物用于癌症治疗。
• Synthesis and antitumor activity of new trans-1R,2R-diaminocyclohexaneplatinum(II) complexes containing disubstituted sulfide groups
  作者：S. Shamsuddin、Salaam Al-Baker、Zahid H. Siddik、Abdul R. Khokhar

  DOI：10.1016/0020-1693(95)04735-2

  日期：1996.1

  Abstract A series of cationic platinum(II) complexes of the form [Pt(DACH)(R′R″S)Cl]NO 3 , (where DACH = trans -1 R ,2 R -diaminocyclohexane, and R′R″S = dimethylsulfide, diethysulfide, dipropylsulfide, diisopropylsulfide, diphenylsulfide, dibenzylsulfide, thioanisole and methyl- p -tolylsulfide) have been synthesized and characterized by elemental analysis, IR, 1 H and 195 Pt NMR spectroscopic techniques

  摘要一系列[Pt（DACH）（R'R” S）Cl] NO 3形式的阳离子铂（II）配合物，其中DACH =反式-1 R，2 R-二氨基环己烷，R'R''S合成了二甲硫醚，二乙硫醚，二丙硫醚，二异丙硫醚，二苯硫醚，二苄硫醚，硫代苯甲醚和甲基对甲苯甲硫醚，并通过元素分析，IR，1 H和195 Pt NMR光谱技术进行了表征。这些类似物中的一些在体内白血病L1210 / 0肿瘤模型中具有与顺铂一样的活性。
• PHOSPHATE OF PLATINUM COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR
  申请人：Beijing Showby Pharmaceutical Co., LTD.

  公开号：US20210253619A1

  公开（公告）日：2021-08-19

  Provided is 2-(4-diethylamino)butylmalonic acid-(1R,2R)-(−)-1,2-cyclohexanediamine platinum(II) phosphate having high solubility, low hygroscopicity, and high stability and being suitable for preparing into various antitumor drug preparations. Also provided is a preparation method for amorphous 2-(4-diethylamino)butylmalonic acid-(1R,2R)-(−)-1,2-cyclohexanediamine platinum(II) phosphate. The method is simple to operate and is suitable for industrial implementation.

  提供的是具有高溶解度、低吸湿性和高稳定性的2-(4-二乙氨基)丁基丙二酸-(1R,2R)-(−)-1,2-环己二胺铂(II)磷酸盐，适用于制备各种抗肿瘤药物制剂。还提供了一种无定形2-(4-二乙氨基)丁基丙二酸-(1R,2R)-(−)-1,2-环己二胺铂(II)磷酸盐的制备方法。该方法操作简单，适合工业实施。
• Process for the Preparation of an Anti-Tumor Platinum (II) - Complex
  申请人：Maikap Golak Chandra

  公开号：US20080207935A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  We disclose here processes for making Platinum complex of general formula (I) where in, the conformation of 1,2-diaminocyclohexane is cis, trans-l or trans-d isomer and R 1 and R 2 combinedly make dicarboxylic acid having formulae (II), (III) and (IV), here in, the two carboxylic acid groups are on the same or on vicinal carbon atoms, n is zero or an integer ranging from 1 to 5 and R 3 is either hydrogen or a substituent with electron withdrawing or electron releasing effects exemplified by alkoxy, halo, and nitro groups by reacting a compound of formula M 2 PtX 4 wherein X represents halogen atom such as Cl or Br or thiocyanate with (i) 1,2-diaminocyclohexane (ii) source of silver ion selected from a silver compound containing divalent anion in presence of a corresponding carboxylic acid of formula (II) or (III) or (IV) to get the compound of formula (I), purifying the said compound by treating with alkali metal iodide and isolating the title compound by any conventional methods. The preparation of the said compound involves, for the first time, the intermediate formation of cis-Diiodo-trans-l-1,2-diaminocyclohexane platinum(II) and biscarboylato-trans-l-1,2-diaminocyclohexane platinum(II).

  我们在这里披露了制备一般式（I）的铂络合物的过程，其中1,2-二氨基环己烷的构象是顺式、反式-l或反式-d异构体，R1和R2合并形成具有式（II）、（III）和（IV）的二羧酸，其中两个羧基位于相同的碳原子或邻近的碳原子上，n为零或取值范围为1至5的整数，R3为氢或具有电子吸引或释放效应的取代基，例如烷氧基、卤素和硝基基团，通过将式M2PtX4的化合物（其中X代表卤素原子如Cl或Br或硫氰酸根）与（i）1,2-二氨基环己烷（ii）选择自含二价阴离子的银化合物作为银离子源，在相应的式（II）或（III）或（IV）的羧酸存在下反应，得到式（I）的化合物，通过用碱金属碘化物处理纯化所述化合物，并通过任何常规方法分离出所述化合物。所述化合物的制备首次涉及中间体顺式-二碘-反式-l-1,2-二氨基环己烷铂（II）和双羧基-反式-l-1,2-二氨基环己烷铂（II）的形成。