11α-hydroxypoststerone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: 11α-hydroxypoststerone
• 英文别名: (2S,3R,5R,9R,10R,11R,13R,14S,17S)-17-acetyl-2,3,11,14-tetrahydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-6-one
• 化学式: C₂₁H₃₀O₆
• 分子量: 378.466
• InChiKey: AXUBMUAOVGJKLY-RUWUBIMMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  11α-hydroxypoststerone 、 丙酮 在 phosphomolybdic acid 作用下， 反应 0.5h， 以59.8%的产率得到11α-hydroxypoststerone 2,3-acetonide
  参考文献：
  名称：

  二乙氨基三氟化硫催化的多样性导向合成——新型抗肿瘤蜕皮甾体衍生物的制备

  摘要：

  氟代表了药物化学中的特殊成分。二乙氨基三氟化硫 (DAST) 是一种常用于用氟取代醇羟基的试剂，也已知可催化水消除和循环贝克曼重排型反应。在这项工作中，我们旨在使用 DAST 对带有多个羟基的天然产物进行面向多样性的半合成转化，以制备新的生物活性化合物。四种蜕皮激素，包括Cyanotis arachnoidea的一种新成分, 被选为 DAST 催化转化的起始材料。新制备的化合物代表了已知 DAST 催化的各种结构变化的组合，以及首次发现的独特的环丙烷闭环。几种化合物在体外表现出抗肿瘤特性。一种新的 17 - N-乙酰蜕皮激素 ( 13 ) 对药物敏感和多药耐药的小鼠 T 细胞淋巴瘤细胞具有有效的抗增殖活性且无细胞毒性。此外，化合物13与阿霉素具有显着的协同作用，而没有可检测到的直接 ABCB1 抑制作用。我们的研究结果表明，DAST 是面向多样性的合成的多功能工具，可将化学空间扩展到新的生物活性化合物。

  DOI：

  10.3390/ijms23073447
• 作为产物：
  描述：

  筋骨草甾酮 C 在 碘苯二乙酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.75h， 以74.8%的产率得到11α-hydroxypoststerone
  参考文献：
  名称：

  角鲨烯化的纳米颗粒前体药物佐剂抗肿瘤药11α-羟基蜕皮甾类2,3-乙酰丙酮类药物作为抗阿霉素和紫杉醇的细胞保护剂

  摘要：

  几种蜕皮类固醇丙酮化物可作为针对各种癌细胞系的辅助化学增敏剂，它们可通过与角鲨烯的可水解缀合配制成自组装的纳米颗粒（NP）前药。在血流中，这种角鲨烯化的纳米颗粒会溶解到低密度脂蛋白（LDL）中，从而可以靶向含有高水平LDL受体的组织。在这项工作中，金刚烷酮C 2,3; 20,22-二烯酮（3）和11α-羟基孕甾酮2,3-丙酮（4）被角鲨烯化，以获得两种新的蜕皮甾类前药（6 和 7）及其纳米组件（6 NP 和 7 NP）。的完整NMR信号分配6 和 7已实现。化合物的相互作用3 和 4通过Chou-Talalay方法研究了化疗药物的使用。复合3在多药耐药性淋巴瘤细胞系中显示出与阿霉素的强协同作用。相反，其纳米组装6 NP明显降低了阿霉素对这些MDR细胞的细胞毒性，强烈表明在前药胞吞后，至少2,3-丙酮化物基团被溶酶体的酸性pH裂解。此外，复合4 与紫杉醇对MCF-7细胞及其纳米物质具有强拮抗作用

  DOI：

  10.3389/fphar.2020.552088

文献信息

• Ecdysterone Compounds
  申请人：Kramer Ronald

  公开号：US20110021474A1

  公开（公告）日：2011-01-27

  An ecdysterone compound is described. An ecdysterone compound may include ecdysterone and decanoic acid. An ecdysterone compound may further include ecdysterone and isobutyric acid. An ecdysterone compound may comprise a physiologically active salt or ester of ecdysterone. An ecdysterone compound may further comprise a physiologically active salt or ester of decanoic acid. Alternatively, an ecdysterone compound may include a physiologically active salt or ester of isobutyric acid.
• METHODS AND COMPOSITIONS COMPRISING STEROID HONEY BEE FEEDING INHIBITORS
  申请人：Iowa State University Research Foundation, Inc.

  公开号：US20160309720A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  Applicants have discovered novel steroid feeding inhibitors for Apis sp. that can be used in connection with traditional insecticide, pesticide, fungicide or other pest management protocols. The rapid decline of Apis sp. is devastating to the many crops which rely upon the bees, particularly honey bees ( Apis melliofera ) for pollination. Further it has been postulated that colony collapse disorder, may be the result of unintended ingestion by honey bees of insecticide, pesticide, fungicide compositions applied to nearby feeding sources for the bees. Thus, honey bee feeding inhibitors can be used in a pest management system to prevent unintended consequences to honey bees.
• US8343946B2
  申请人：——

  公开号：US8343946B2

  公开（公告）日：2013-01-01
• US9353143B1
  申请人：——

  公开号：US9353143B1

  公开（公告）日：2016-05-31
• US9700052B2
  申请人：——

  公开号：US9700052B2

  公开（公告）日：2017-07-11