(5,8-Dichloro-4-methyl-3,4-dihydro-quinazolin-2-yl)-(2-phenoxy-ethyl)-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (5,8-Dichloro-4-methyl-3,4-dihydro-quinazolin-2-yl)-(2-phenoxy-ethyl)-amine
• 英文别名: (5,8-dichloro-4-methyl-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)-(2-phenoxyethyl)amine；5,8-dichloro-4-methyl-N-(2-phenoxyethyl)-3,4-dihydro-1H-quinazolin-2-imine
• 化学式: C₁₇H₁₇Cl₂N₃O
• 分子量: 350.247
• InChiKey: AZOIINWYQGZHBF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  45.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5,8-Dichloro-4-methyl-2-methylsulfanyl-3,4-dihydro-quinazoline hydroiodide 、 2-苯氧基乙胺 在 sodium hydroxide 、 双氧水 作用下， 以 乙腈 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以93%的产率得到(5,8-Dichloro-4-methyl-3,4-dihydro-quinazolin-2-yl)-(2-phenoxy-ethyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  (3,4-Dihydro-quinazolin-2-yl)-(2-aryloxy-ethyl)-amine

  摘要：

  本发明涉及具有以下结构的化合物，其中R、R1、R2、R3、R4、芳基、n和m如规范中定义，以及其药用可接受的酸盐和互变异构体形式。这些化合物在5-HT5A受体上具有良好的活性。因此，本发明提供了利用这些化合物治疗某些中枢神经系统疾病的方法。

  公开号：

  US20060252779A1

文献信息

• (3,4-dihydro-quinazolin-2-yl)-(2-aryloxy-ethyl)-amine
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07781441B2

  公开（公告）日：2010-08-24

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R, R1, R2, R3, R4, aryl, n, and m are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable acid addition salts and tautomeric forms thereof. Such compounds have good activity on the 5-HT5A receptor. Therefore, the invention provides methods for the treatment of certain CNS disorders with such compounds.

  本发明涉及公式I的化合物，其中R、R1、R2、R3、R4、芳基、n和m如规范中所定义，并且其药学上可接受的酸加盐和互变异构体形式。这些化合物对5-HT5A受体具有良好的活性。因此，本发明提供了使用这些化合物治疗某些中枢神经系统疾病的方法。
• (3,4-DIHYDRO-QUINAZOLIN-2-YL)-(2-ARYLOXY-ETHYL)-AMINES HAVING AN ACTIVITY ON THE 5-HT RECEPTOR
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1888538A1

  公开（公告）日：2008-02-20
• US7781441B2
  申请人：——

  公开号：US7781441B2

  公开（公告）日：2010-08-24
• [EN] (3,4-DIHYDRO-QUINAZOLIN-2-YL)-(2-ARYLOXY-ETHYL)-AMINES HAVING AN ACTIVITY ON THE 5-HT RECEPTOR<br/>[FR] (3,4-DIHYDRO-QUINAZOLIN-2-YL)-(2-ARYLOXY-ETHYL)-AMINES EXERÇANT UNE ACTIVITE SUR LE RECEPTEUR 5-HT
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2006117305A1

  公开（公告）日：2006-11-09

  [EN] The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R¹ is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or lower alkyl substituted by halogen; R is hydrogen or halogen; or R¹ and R are together with the carbon atom to which they are attached -CH=CH-CH=CH-; R² is hydrogen, lower alkyl, phenyl optionally substituted by halogen, or is hetaryl, optionally substituted by lower alkyl; R³ is hydrogen, lower alkyl, phenyl, benzyl, lower alkenyl, lower alkoxy, phenyloxy, benzyloxy, S-lower alkyl, halogen, CN, lower alkyl substituted by halogen or O-lower alkyl substituted by halogen; R⁴ is hydrogen or lower alkyl, aryl is phenyl or naphthyl; n is 1, 2 or 3; m is 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts and tautomeric forms thereof. It has been found that the compounds of formula I have a good activity on the 5-HT5A receptor. Therefore, the invention provides the use of a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the manufacture of medicaments for the treatment of certain CNS disorders.
  [FR] La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle R¹ est hydrogène, alkyle inférieur, alkoxy inférieur, halogène ou alkyle inférieur substitué par halogène; R is hydrogène ou halogène; ou R¹ et R sont, conjointement à l'atome de carbone auquel ils sont rattachés, -CH=CH-CH=CH-; R² est hydrogène, alkyle inférieur, phényle éventuellement substitué par halogène, ou hétaryle, éventuellement substitué par alkyle inférieur; R³ est hydrogène, alkyle inférieur, phényle, benzyle, alcényle inférieur, alkoxy inférieur, phényloxy, benzyloxy, alkyle S-inférieur, halogène, CN, alkyle inférieur substitué par halogène ou alkyle O-inférieur substitué par halogène; R⁴ est hydrogène ou alkyle inférieur, aryle est phényle ou naphthyle; n est 1, 2 ou 3; et m est 1 ou 2. L'invention concerne également des sels d'addition d'acide et des formes tautomères de ceux-ci. Les composés représentés par la formule I présentent une bonne activité sur le récepteur 5-HT5A. L'invention concerne l'utilisation d'un composé représenté par la formule I, ou d'un sel acceptable d'un point de vue pharmaceutique de celui-ci, dans la fabrication de médicaments pour le traitement de certains troubles du SNC.
• (3,4-Dihydro-quinazolin-2-yl)-(2-aryloxy-ethyl)-amine
  申请人：Alanine Alexander

  公开号：US20060252779A1

  公开（公告）日：2006-11-09

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , aryl, n, and m are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable acid addition salts and tautomeric forms thereof. Such compounds have good activity on the 5-HT 5A receptor. Therefore, the invention provides methods for the treatment of certain CNS disorders with such compounds.

  本发明涉及具有以下结构的化合物，其中R、R1、R2、R3、R4、芳基、n和m如规范中定义，以及其药用可接受的酸盐和互变异构体形式。这些化合物在5-HT5A受体上具有良好的活性。因此，本发明提供了利用这些化合物治疗某些中枢神经系统疾病的方法。