(R*,R*)-β-[(1-Amino-2-naphthalenyl)thio]-α-hydroxy-4-methoxybenzenepropanoic Acid Methyl Ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (R*,R*)-β-[(1-Amino-2-naphthalenyl)thio]-α-hydroxy-4-methoxybenzenepropanoic Acid Methyl Ester
• 英文别名: methyl-threo-3-(1-amino-2-naphthyl)thio-3-(4-methoxyphenyl)-2-hydroxypropionate；Methyl 3-(1-aminonaphthalen-2-yl)sulfanyl-2-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)propanoate
• 化学式: C₂₁H₂₁NO₄S
• 分子量: 383.468
• InChiKey: BEOIQKHXOHJVHK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R*,R*)-β-[(1-Amino-2-naphthalenyl)thio]-α-hydroxy-4-methoxybenzenepropanoic Acid Methyl Ester 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以8.2 g (96%)的产率得到(S*,R*)-β-[(1-amino-2-naphthalenyl)thio]-α-hydroxy-4-methoxybenzenepropanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Naphtho[1,2-b][1,4]thiazepin-4(5H)-ones and use thereof in treatment of

  摘要：

  公式如下：##STR1## 其中R.sub.1是苯基，上面带有1到3个取代基，选择自下列取代基组成：较低的烷氧基和卤素；R.sub.2是羟基、较低的烷氧基、较低的烷酰氧基、较低的环烷基羰基氧基；##STR2## 或 ##STR3## R.sub.3 和 R.sub.4 分别是较低的烷基、苯基较低的烷基，或者一起形成哌啶环或吡咯环；n为2到4；m为1到2；或其药学上可接受的酸盐。公式I的化合物具有作为钙通道阻滞剂的活性，因此，它们可用作降低血压的药物，以及用于治疗缺血的药物。

  公开号：

  US04808580A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(4-甲氧基苯基)环氧乙烷-2-甲酸甲酯 、 1-氨基-2-萘硫醇 以 异丙醚 、 甲苯 为溶剂， 以6.49 g (38%)的产率得到(R*,R*)-β-[(1-Amino-2-naphthalenyl)thio]-α-hydroxy-4-methoxybenzenepropanoic Acid Methyl Ester
  参考文献：
  名称：

  Naphthothiazepine derivatives and a process for preparing the same

  摘要：

  公开号：

  EP0302379B1

文献信息

• US4808580A
  申请人：——

  公开号：US4808580A

  公开（公告）日：1989-02-28
• Naphtho[1,2-b][1,4]thiazepin-4(5H)-ones and use thereof in treatment of
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04808580A1

  公开（公告）日：1989-02-28

  Compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is phenyl substituted with 1 to 3 substituents selected from the group consisting of lower alkoxy and halogen; R.sub.2 is hydroxy, lower alkoxy, lower alkanoyloxy, lower cycloalkylcarbonyloxy; ##STR2## or ##STR3## R.sub.3 and R.sub.4 are independently lower alkyl, phenyl lower alkyl or together form a piperidine or pyrrolidine ring; n is 2 to 4; m is 1 to 2; or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are described. The compounds of formula I have activity as calcium channel blockers and accordingly, are useful as agents for lowering blood pressure, and as agents for treating ischemia.

  公式如下：##STR1## 其中R.sub.1是苯基，上面带有1到3个取代基，选择自下列取代基组成：较低的烷氧基和卤素；R.sub.2是羟基、较低的烷氧基、较低的烷酰氧基、较低的环烷基羰基氧基；##STR2## 或 ##STR3## R.sub.3 和 R.sub.4 分别是较低的烷基、苯基较低的烷基，或者一起形成哌啶环或吡咯环；n为2到4；m为1到2；或其药学上可接受的酸盐。公式I的化合物具有作为钙通道阻滞剂的活性，因此，它们可用作降低血压的药物，以及用于治疗缺血的药物。
• Naphthothiazepine derivatives and a process for preparing the same
  申请人：TANABE SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：EP0302379B1

  公开（公告）日：1993-09-29