6-methyl-1H-indazole-5-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 6-methyl-1H-indazole-5-carboxylic acid
• 化学式: C₉H₈N₂O₂
• 分子量: 176.175
• InChiKey: BLDFOWHOBASRCF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-methyl-1H-indazole-5-carboxylic acid 、 4-氨基四氢吡喃盐酸盐 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 以91%的产率得到6-methyl-N-tetrahydro-2H-pyran-4-yl-1H-indazole-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  EP1403255

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-6-甲基-1H-吲唑 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 水 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 60.0~70.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 36.0h， 生成 6-methyl-1H-indazole-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDAZOLES AS LRRK2 INHIBITORS
  [FR] INDAZOLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LRRK2

  摘要：

  本发明涉及一种对LRRK2具有抑制作用的吲唑类化合物，可用于治疗中枢神经系统疾病。

  公开号：

  WO2020191261A1

文献信息

• BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20210094935A1

  公开（公告）日：2021-04-01

  The present invention relates to bicyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of the FGFR3 enzyme and are useful in the treatment of FGFR3-associated diseases such as cancer.

  本发明涉及双环杂环化合物，以及含有该化合物的药物组合物，这些化合物是FGFR3酶的抑制剂，可用于治疗与FGFR3相关联的疾病，如癌症。
• Thiadiazole compounds and methods of use
  申请人：Monenschein Holger

  公开号：US20080255145A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  The invention relates to thiadiazole compounds useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB). The invention also relates to the therapeutic use of such thiadiazole compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

  本发明涉及一种对蛋白激酶B（PKB）介导的疾病有用的噻二唑化合物。本发明还涉及在治疗与异常细胞生长、癌症、炎症和代谢障碍有关的疾病状态中使用这种噻二唑化合物及其组合物的治疗用途。
• Rho kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040138286A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  A compound represented by the formula (1): 1 wherein R 1 —X— indicates that 1 to 4 R 1 —X— groups are present which may be the same or different, the ring A is a saturated or unsaturated 5-membered heterocyclic ring, X is a single bond, a group represented by the formula: —N(R 3 )—, —O— or —S—, or the like. R 1 is a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a carboxyl group, a substituted or unsubstituted alkyl group, or the like, R 2 is a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a carboxyl group, a substituted or unsubstituted alkyl group, or the like, and R 3 is a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl group, or the like; a prodrug of said compound, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound or prodrug is a useful compound as a therapeutic agent for diseases for which Rho kinase is responsible.

  化合物的化学式为（1）：1，其中R1—X—表示存在1到4个R1—X—基团，可以相同也可以不同，环A是饱和或不饱和的5元杂环，X是单键，一个由式子表示的基团：—N（R3）—，—O—或—S—等。R1是氢原子，卤素原子，硝基，羧基，取代或未取代的烷基或类似物，R2是氢原子，卤素原子，硝基，羧基，取代或未取代的烷基或类似物，R3是氢原子，取代或未取代的烷基或类似物；该化合物的前药或药物可接受的盐是治疗Rho激酶相关疾病的有用化合物。
• Rho KINASE INHIBITORS
  申请人：Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited

  公开号：EP1403255A1

  公开（公告）日：2004-03-31

  A compound represented by the formula (1): wherein R1-X- indicates that 1 to 4 R1-X- groups are present which may be the same or different,    the ring A is a saturated or unsaturated 5-membered heterocyclic ring,    X is a single bond, a group represented by the formula: -N(R3)-, -O- or -S-, or the like.    R1 is a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a carboxyl group, a substituted or unsubstituted alkyl group, or the like,    R2 is a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a carboxyl group, a substituted or unsubstituted alkyl group, or the like, and    R3 is a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl group, or the like; a prodrug of said compound, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound or prodrug is a useful compound as a therapeutic agent for diseases for which Rho kinase is responsible.

  由式（1）代表的化合物： 其中 R1-X- 表示存在 1 至 4 个 R1-X- 基团，这些基团可以相同或不同、 环 A 是饱和或不饱和的五元杂环、 X 是单键、由式子表示的基团：-N(R3)-、-O- 或 -S- 或类似的基团。 R1 是氢原子、卤素原子、硝基、羧基、取代或未取代的烷基或类似基团、 R2 是氢原子、卤素原子、硝基、羧基、取代或未取代的烷基或类似物，以及 R3 是氢原子、取代或未取代的烷基或类似物； 所述化合物的原药或所述化合物或原药的药学上可接受的盐是一种有用的化合物，可作为治疗 Rho 激酶引起的疾病的药物。
• THIADIAZOLE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Amgen, Inc

  公开号：EP1809282A2

  公开（公告）日：2007-07-25