(E)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-((5-methylpyrazin-2-yl)methyl)-5-(phenylimino)-5H-benzo[4,5]thiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (E)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-((5-methylpyrazin-2-yl)methyl)-5-(phenylimino)-5H-benzo[4,5]thiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide
• 化学式: C₃₃H₃₂N₈OS
• 分子量: 588.736
• InChiKey: KFYDDVYFQAPKMF-GGFUHWEBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  43.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  91.02
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  9.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(4-甲基-1H-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-N-[(5-甲基-2-吡嗪基)甲基]-5-氧代-5H-苯并噻唑并[3,2-a][1,8]萘啶-6-甲酰胺 、 苯胺 在 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.08h， 以50%的产率得到(E)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-((5-methylpyrazin-2-yl)methyl)-5-(phenylimino)-5H-benzo[4,5]thiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] RNA POLYMERASE I INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE L'ARN POLYMÉRASE I ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  提供了一些新的化合物，这些化合物能够抑制RNA聚合酶I的活性，并且可以用于治疗由RNA聚合酶I调节的疾病或障碍，尤其是自身免疫疾病，如多发性硬化和增生性疾病或障碍。

  公开号：

  WO2015079411A1

文献信息

• RNA polymerase I inhibitors and uses thereof
  申请人：Tel HaShomer Medical Research Infrastructure and Services Ltd.

  公开号：US10022382B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  Provided are novel compounds which are capable of inhibiting an activity of RNA polymerase I, and uses thereof in treating diseases or disorders modulated by RNA polymerase I, preferably autoimmune diseases such as multiple sclerosis and proliferative diseases.

  本发明提供了能够抑制 RNA 聚合酶 I 活性的新型化合物，及其在治疗受 RNA 聚合酶 I 调节的疾病或失调（最好是自身免疫性疾病，如多发性硬化症和增殖性疾病）中的用途。
• RNA POLYMERASE I INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：TEL HASHOMER MEDICAL RESEARCH INFRASTRUCTURE AND SERVICES LTD.

  公开号：EP3074391A1

  公开（公告）日：2016-10-05
• US9688697B2
  申请人：——

  公开号：US9688697B2

  公开（公告）日：2017-06-27
• [EN] RNA POLYMERASE I INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ARN POLYMÉRASE I ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：TEL HASHOMER MEDICAL RES INFRASTRUCTURE & SERVICES LTD

  公开号：WO2015079411A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  Provided are novel compounds which are capable of inhibiting an activity of RNA polymerase I, and uses thereof in treating diseases or disorders modulated by RNA polymerase I, preferably autoimmune diseases such as multiple sclerosis and proliferative diseases or disorders.

  提供了一些新的化合物，这些化合物能够抑制RNA聚合酶I的活性，并且可以用于治疗由RNA聚合酶I调节的疾病或障碍，尤其是自身免疫疾病，如多发性硬化和增生性疾病或障碍。