1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-1-carbonyl chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-1-carbonyl chloride
• 英文别名: 1,2,3,4-Tetrahydroisoquinolinylcarbonyl chloride
• 化学式: C₁₀H₁₀ClNO
• 分子量: 195.648
• InChiKey: PJQXVEHWHOPZNZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  十氢异喹啉 、 光气 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以88%的产率得到1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-1-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  一种氨基四氢吡喃衍生物

  摘要：

  本发明提供了通式(I)的氨基四氢吡喃类衍生物，其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体、前药及其制备方法和包含该类化合物的药物组合物。该类化合物能抑制二肽基肽酶IV(DPP-IV)的活性，可用于治疗与二肽基肽酶IV相关的疾病，例如糖尿病、肥胖症和其它代谢性病症。

  公开号：

  CN106543187A

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF SOLIFENACIN AND/OR THE PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF OF HIGH PHARMACEUTICAL PURITY<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE SOLIFENACINE ET/OU DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE HAUTE PURETE PHARMACEUTIQUE
  申请人：ZAKLADY FARM POLPHARMA SA

  公开号：WO2009142522A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  A process for the preparation of solifenacin and/or the pharmaceutically acceptable salts thereof of high pharmaceutical purity is characterized in that 3-(R)-quinuclidinoloxy anion generated in situ from 3-(R)-quinuclidinol in a presence of strong base in polar organic solvent is subject to acylation with (S)-1 -phenyl-1,2,3, 4-tetrahydroisoquinolinecarbonyl chloride of chemical purity at least 98%, while maintaining constant anion excess in a reaction mixture, and after reaction completion solifenacin base is optionally transformed into solifenacin salt according to standard procedures. (S)-1-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinecarbonyl chloride of chemical purity at least 98% is obtained in a reaction of (S)-1-phenyl-1,2,3, 4- tetrahydroisoquinoline and molar excess of phosgene in a presence of tertiary aromatic amine in aromatic hydrocarbon, and isolated in a crystalline form.

  一种制备高纯度药物溶剂那非和/或其药用可接受盐的方法，其特征在于在极性有机溶剂中，在强碱的存在下，由3-(R)-喹诺酮醇生成的3-(R)-喹诺酮氧负离子在反应混合物中保持恒定的过量阴离子的情况下，与至少98%化学纯度的(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉羰基氯化物发生酰基化反应，反应完成后，溶剂那非碱可选择地按标准程序转化为溶剂那非盐。至少98%化学纯度的(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉羰基氯化物是通过(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉和过量的光气在芳香烃的存在下，以及在结晶形式中分离。
• [EN] AMIDINO AND GUANIDINO AZETIDINONE TRYPTASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'AMIDINO ET GUANIDINO AZETIDONONE TRYPTASE
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：WO1999067215A1

  公开（公告）日：1999-12-29

  (EN) Compounds of formulae (I), (II), (III).(FR) L'invention concerne des composés correspondant aux formules (I), (II) et (III).

  这是中文翻译： (EN) Compounds of formulae (I), (II), (III). 对应于公式(I)，(II)，(III)的化合物。 (FR) L'invention concerne des composés correspondant aux formules (I), (II) et (III). 该发明涉及对应于公式(I)，(II)，(III)的化合物。
• Process for Preparation Of Solifenacin and/or the Pharmaceutically Acceptable Salts Thereof of High Pharmaceutical Purity
  申请人：Zegrocka-Stendel Oliwia

  公开号：US20110065922A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  A process for the preparation of solifenacin and/or the pharmaceutically acceptable salts thereof of high pharmaceutical purity is characterized in that 3-(R)-quinuclidinoloxy anion generated in situ from 3-(R)-quinuclidinol in a presence of strong base in polar organic solvent is subject to acylation with (S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinecarbonyl chloride of chemical purity at least 98%, while maintaining constant anion excess in a reaction mixture, and after reaction completion solifenacin base is optionally transformed into solifenacin salt according to standard procedures. (S)-1-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinecarbonyl chloride of chemical purity at least 98% is obtained in a reaction of (S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline and molar excess of phosgene in a presence of tertiary aromatic amine in aromatic hydrocarbon, and isolated in a crystalline form.

  一种制备高纯度药用溶脲坦及/或其药学上可接受的盐的方法，其特征在于：在极性有机溶剂中，在强碱存在下，从3-(R)-喹诺啉醇中原位产生3-(R)-喹诺啉氧阴离子，将其保持在反应混合物中的过剩状态，然后使用至少98%的化学纯度的(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉甲酰氯进行酰化反应，反应完成后，可根据标准程序将溶脲坦碱转化为溶脲坦盐。在芳香族烃中，使用(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉和过量的光气在三级芳香族胺存在下反应，得到至少98%的化学纯度的(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉甲酰氯，并以结晶形式分离。
• Beta lactam compounds and their use as inhibitors of tryptase
  申请人：Bristol-Myers Squibb Co.

  公开号：US06335324B1

  公开（公告）日：2002-01-01

  Compounds of the formulas: are disclosed. These compounds inhibit tryptase as well as other enzyme systems or are selective tryptase inhibitors and are useful as antiinflammatory agents particularly in the treatment of chronic asthma.

  这些化学式的化合物被披露。这些化合物不仅可以抑制胰蛋白酶，还可以抑制其他酶系统或是选择性的胰蛋白酶抑制剂，并且在治疗慢性哮喘等炎症疾病中作为抗炎药物非常有用。
• EP1089973A4
  申请人：——

  公开号：EP1089973A4

  公开（公告）日：2001-12-12