ethyl 4-amino-3-methoxy-1-piperidinecarboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: ethyl 4-amino-3-methoxy-1-piperidinecarboxylate
• 英文别名: ethyl 4-amino-3-methoxypiperidine-1-carboxylate；ethyl cis-(4-amino-3-methoxypiperidino)formate
• 化学式: C₉H₁₈N₂O₃
• 分子量: 202.254
• InChiKey: FIIGTSPAEONQHZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  64.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 4-amino-3-methoxy-1-piperidinecarboxylate 在 palladium over charcoal titanium(IV) isopropylate 、 盐酸 、 氢氧化钾 、 sodium hydroxide 、 甲酸铵 、 potassium carbonate 、 异丙醇 、 potassium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醚 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 71.0h， 生成 Naronapride
  参考文献：
  名称：

  WO2007/149929

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1-(N-乙氧羰基)-3-甲氧基-4-哌啶酮 生成 ethyl 4-amino-3-methoxy-1-piperidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  Novel N-(3-hydroxy-4-piperidinyl)benzamide derivatives

  摘要：

  小说N-(3-羟基-4-哌啶基)苯甲酰胺及其衍生物，所述化合物可用作胃肠系统运动的刺激剂。

  公开号：

  US04962115A1
• 作为试剂：
  描述：

  ethyl 4-amino-3-methoxy-1-piperidinecarboxylate 、 4-(Benzylamino)-5-chloro-2-methoxybenzoic acid 在 ethyl 4-amino-3-methoxy-1-piperidinecarboxylate 作用下， 以66的产率得到
  参考文献：
  名称：

  ES2019047A6

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] ANTIBACTERIAL PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006087543A1

  公开（公告）日：2006-08-24

  (EN) Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described: Formula (I). Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.(FR) La présente invention décrit des composés de formule (I) ainsi que leurs sels de qualité pharmaceutique : Formule (I). La présente invention décrit en outre des procédés de synthèse desdits composés, des préparations pharmaceutiques les contenant, leur emploi en tant que médicaments et leur emploi dans le traitement d'infections bactériennes.

  公式（I）的化合物及其药用盐被描述：公式（I）。还描述了它们的制备方法、含有它们的药物组成物、作为药物的用途以及在治疗细菌感染中的用途。
• [EN] STEREOISOMERIC COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL AND CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISORDERS<br/>[FR] COMPOSES STEREO-ISOMERES ET METHODES DE TRAITEMENT DE TROUBLES GASTRO-INTESTINAUX ET DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
  申请人：ARYX THERAPEUTICS

  公开号：WO2005068461A1

  公开（公告）日：2005-07-28

  The subject invention provides stereoisomeric compounds of formula (X): wherein the variables are as defined herein, and compositions for the safe and effective treatment of various gastrointestinal disorders including, but not limited to, gastroparesis, gastroesophageal reflux and related conditions. The compounds of the subject invention are also useful in treating a variety of conditions involving the central nervous system.

  本发明提供了式（X）的立体异构化合物：其中变量如本文所定义，并提供了用于安全有效治疗各种胃肠道疾病的组合物，包括但不限于胃轻瘫、胃食管反流及相关症状。本发明的化合物还可用于治疗涉及中枢神经系统的各种疾病。
• N-(3-hydroxy-4-piperidinyl)(dihydrobenzofuran, dihydro-2H-benzopyran or
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US05374637A1

  公开（公告）日：1994-12-20

  N-(3-hydroxy-4-piperidinyl)(dihydrobenzofuran, dihydro-2H-benzopyran or dihydrobenzodioxin)carboxamide derivatives, their N-oxide forms and pharmaceutically acceptable salts having gastrointestinal motility stimulating properties, compositions containing these compounds as active ingredient and methods of treating warm-blooded animals suffering from the decreased peristalsis of the gastrointestinal system.

  N-(3-羟基-4-哌啶基)(二氢苯并呋喃、二氢-2H-苯并吡喃或二氢苯并二氧杂环)羧酰胺衍生物，其N-氧化物形式和具有促进胃肠道蠕动性能的药用可接受盐，包含这些化合物作为活性成分的组合物以及治疗患有胃肠系统蠕动减弱的温血动物的方法。
• Benzamide derivatives
  申请人：Hokuriku Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US05395832A1

  公开（公告）日：1995-03-07

  A benzamide derivative represented by the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a lower alkanoyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R.sup.3 represents a lower alkoxy group; R.sup.4 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.5 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, or a lower alkoxy group; A represents C.sub.1 -C.sub.7 alkylene group which may optionally be substituted with a lower alkyl group; X represents a methylene group, an oxygen atom, or a sulfur atom; m represents an integer of from 0 to 3; n represents an integer of from 0 to 3; and p represents an integer of from 0 to 2 and a pharmacologically acceptable salt thereof is provided. These compounds are useful since they have gastrointestinal stimulating activity, and a pharmaceutical composition comprising said compound is useful for the treatment of gastrointestinal diseases.

  以下是由以下公式表示的苯甲酰胺衍生物：##STR1## 其中，R.sup.1代表氢原子或较低的烷酰基；R.sup.2代表氢原子或卤素原子；R.sup.3代表较低的烷氧基；R.sup.4代表氢原子或较低的烷基；R.sup.5代表氢原子，较低的烷基或较低的烷氧基；A代表C.sub.1-C.sub.7烷基，该烷基可以选择性地被较低的烷基取代；X代表亚甲基，氧原子或硫原子；m代表0至3的整数；n代表0至3的整数；p代表0至2的整数，以及其药理学上可接受的盐。这些化合物非常有用，因为它们具有胃肠刺激活性，含有该化合物的制药组合物对于治疗胃肠疾病非常有用。
• [EN] PROCESS FOR PRODUCING CISATRACURIUM AND ASSOCIATED INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION DE CISATRACURIUM ET D'INTERMÉDIAIRES ASSOCIÉS
  申请人：CHEMAGIS LTD

  公开号：WO2009007946A1

  公开（公告）日：2009-01-15

  The present invention provides a process of producing cisatracurium compounds, e.g., cisatracurium besylate, from isoquinolinium salts of the structural formula (VIIA) wherein X- is an anion and R is H or a C1-C6 alkyl, or an activated form of the carboxylic acid with 1,5-pentanediol to form a cisatracurium salt, optionally via an intermediate compound (VIII). The cisatracurium compounds can be purified using simple techniques to afford pure cisatracurium besylate without the need for HPLC purification.

  本发明提供了一种从结构式（VIIA）的异喹啉盐（其中X-为阴离子，R为H或C1-C6烷基，或与1,5-戊二醇形成顺式阿曲库铵盐的羧酸的活化形式），经过中间化合物（VIII）（可选）制备顺式阿曲库铵化合物（如顺式阿曲库铵苯甲酸盐）的方法。可以使用简单的技术纯化顺式阿曲库铵化合物，以获得纯的顺式阿曲库铵苯甲酸盐，而无需使用高效液相色谱纯化。