4-chloro-6-(2-methylimidazol-1-yl)quinazoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-chloro-6-(2-methylimidazol-1-yl)quinazoline
• 化学式: C₁₂H₉ClN₄
• 分子量: 244.683
• InChiKey: YONPXSGXPJSKTL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-6-(2-methylimidazol-1-yl)quinazoline 、 3-氯-4-氟苯胺 以to give 4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-6-(2-methylimidazol-1-yl)quinazoline in 10% yield的产率得到4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-6-(2-methylimidazol-1-yl)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  4-anilinoquinazoline derivatives bearing a heteroaryl substituted at the

  摘要：

  该发明涉及公式I的4-苯胺基喹唑啉衍生物，其中m为1或2；每个R1包括氢、卤素、（1-4C）烷基和（1-4C）烷氧基；n为1、2或3；每个R2包括氢、羟基、卤素和（1-4C）烷基；Ar是一个含有多达四个氮杂原子的5-或9-成员的氮连接杂芳基基团，或者Ar是一个含有多达三个氮杂原子的5-、6-、9-或10-成员的氮连接不饱和杂环基团，其带有一个或两个取代基，所述取代基选自氧代和硫代氧代，例如2-氧代-4-咪唑啉-1-基；或其药学上可接受的盐；制备它们的过程，含有它们的制药组合物，以及利用化合物的受体酪氨酸激酶抑制性能治疗增殖性疾病，如癌症。

  公开号：

  US05955464A1

文献信息

• QUINAZOLINE DERIVATIVES
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0794953A1

  公开（公告）日：1997-09-17
• US5955464A
  申请人：——

  公开号：US5955464A

  公开（公告）日：1999-09-21
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES QUINAZOLINES
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1996016960A1

  公开（公告）日：1996-06-06

  (EN) The invention concerns quinazoline derivatives of formula (I) wherein m is 1 or 2; each R1 includes hydrogen, halogeno, (1-4C)alkyl and (1-4C)alkoxy; n is 1, 2 or 3; each R2 includes hydrogen, hydroxy, halogeno and (1-4C)alkyl; and Ar is a 5- or 9-membered nitrogen-linked heteroaryl moiety containing up to four nitrogen heteroatoms, or Ar is a 5-, 6-, 9- or 10-membered nitrogen-linked unsaturated heterocyclic moiety containing up to three nitrogen heteroatoms which bears one or two substituents selected from oxo and thioxo; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of proliferative disease such as cancer.(FR) L'invention concerne des dérivés quinazolines de la formule (I) ou un sel de ceux-ci, acceptable sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, m vaut 1 ou 2; chaque R1 comprend hydrogène, halogeno, alkyle C1-4 et alcoxy C1-4; n vaut 1, 2 ou 3; chaque R2 comprend hydrogène, hydroxy, halogeno et alkyle C1-4; et Ar représente une fraction hétéroaryle à liaison azote, possédant 5 à 9 chaînons, et contenant jusqu'à quatre hétéroatomes d'azote, ou bien Ar représente une fraction hétérocyclique insaturée à liaison azote, possédant 5, 6, 9 ou 10 chaînons, contenant jusqu'à trois hétéroatomes d'azote, et portant un ou deux substituants choisis parmi oxo et thioxo. On décrit également des procédés de préparation de ces dérivés, des compositions pharmaceutiques les contenant, ainsi que l'utilisation des propriétés inhibitrices de la tyrosine-kinase récepteur des composés dans le traitement de maladies prolifératives telles que le cancer.
• 4-anilinoquinazoline derivatives bearing a heteroaryl substituted at the
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05955464A1

  公开（公告）日：1999-09-21

  The invention concerns 4-anilinoquinazoline derivatives of the formula I ##STR1## wherein m is 1 or 2; each R.sup.1 includes hydrogen, halogeno, (1-4C)alkyl and (1-4C)alkoxy; n is 1, 2 or 3; each R.sup.2 includes hydrogen, hydroxy, halogeno and (1-4C)alkyl; and Ar is a 5- or 9-membered nitrogen-linked heteroaryl moiety containing up to four nitrogen heteroatoms, or Ar is a 5-, 6-, 9- or 10-membered nitrogen-linked unsaturated heterocyclic moiety containing up to three nitrogen heteroatoms which bears one or two substituents selected from oxo and thioxo such as 2-oxo-4-imidazolin-1-yl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of proliferative disease such as cancer.

  这项发明涉及式I的4-苯胺基喹唑啉衍生物 其中m为1或2；每个R.sup.1包括氢、卤代、(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基；n为1、2或3；每个R.sup.2包括氢、羟基、卤代和(1-4C)烷基；Ar为含有最多四个氮杂原子的5-或9-成员氮链杂芳基团，或Ar为含有最多三个氮杂原子的5-、6-、9-或10-成员氮链不饱和杂环基团，其带有一个或两个从氧代和硫代氧代中选择的取代基，如2-氧代-4-咪唑啉-1-基；或其药学上可接受的盐；它们的制备方法，含有它们的药物组合物，以及在治疗增生性疾病如癌症中利用这些化合物的受体酪氨酸激酶抑制性能。