5-(4-aminophenyl)piperidin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 5-(4-aminophenyl)piperidin-2-one
• 英文别名: 5-(4-aminophenyl)-2-Piperidinone
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂O
• 分子量: 190.245
• InChiKey: GJEHKOSYLPKOCF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-aminophenyl)piperidin-2-one 在 sodium tetrahydroborate 、 三氟化硼乙醚 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以12.1 g的产率得到4-(哌啶-3-基)苯胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF NIRAPARIB AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE NIRAPARIB ET INTERMÉDIAIRES DE CELUI-CI

  摘要：

  本发明涉及用于合成尼拉帕尼布或其任何盐的新型程序和新型中间体。

  公开号：

  WO2019036441A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-硝基苯基)氰基乙酸甲酯 在 N-甲基吗啉 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 50.0~65.0 ℃ 、1.0 MPa 条件下， 生成 5-(4-aminophenyl)piperidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF NIRAPARIB AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE NIRAPARIB ET INTERMÉDIAIRES DE CELUI-CI

  摘要：

  本发明涉及用于合成尼拉帕尼布或其任何盐的新型程序和新型中间体。

  公开号：

  WO2019036441A1

文献信息

• Processes for the preparation of Niraparib and intermediates thereof
  申请人：TEVA PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL GMBH

  公开号：US10927095B2

  公开（公告）日：2021-02-23

  The present invention relates to novel procedures and novel intermediates useful in the synthesis of Niraparib or any salt thereof.

  本发明涉及用于合成尼拉帕利或其任何盐类的新型程序和新型中间体。
• PROCESSES FOR THE PREPARATION OF NIRAPARIB AND INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：Teva Pharmaceuticals International GmbH

  公开号：EP3668857A1

  公开（公告）日：2020-06-24
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF NIRAPARIB AND INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE NIRAPARIB ET INTERMÉDIAIRES DE CELUI-CI
  申请人：TEVA PHARMA

  公开号：WO2019036441A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  The present invention relates to novel procedures and novel intermediates useful in the synthesis of Niraparib or any salt thereof.

  本发明涉及用于合成尼拉帕尼布或其任何盐的新型程序和新型中间体。