[(1-isobutanoyloxyethoxy)carbonyloxy]succinimide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机碳酸及其衍生物
• 英文名称: [(1-isobutanoyloxyethoxy)carbonyloxy]succinimide
• 英文别名: 1-(2,5-dioxopyrrolidin-3-yl)oxycarbonyloxyethyl 2-methylpropanoate
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₇
• 分子量: 273.243
• InChiKey: KTCYBBGMKHRPEZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [(1-isobutanoyloxyethoxy)carbonyloxy]succinimide 、 加巴喷丁 在 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 水 、 乙腈 、 甲基叔丁基醚 为溶剂， 反应 3.5h， 以to afford the title compound as a white solid (12 g, quantitative)的产率得到3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸钠
  参考文献：
  名称：

  Use of prodrugs of GABA analogs for treating disease

  摘要：

  本发明揭示了使用GABA类似物的前药及其制药组合物治疗偏头痛、纤维肌痛、肌萎缩侧索硬化症、肠易激综合征、社交恐惧症、帕金森病、哮喘、咳嗽或慢性阻塞性肺疾病的方法，以及治疗偏头痛、纤维肌痛、肌萎缩侧索硬化症、肠易激综合征、社交恐惧症、帕金森病、哮喘、咳嗽或慢性阻塞性肺疾病的GABA类似物的前药制药组合物。

  公开号：

  US20080161393A1
• 作为产物：
  描述：

  O-(1-isobutanoyloxyethyl) S-methyl thiocarbonate 、 N-羟基丁二酰亚胺 、 过氧乙酸 、 溶剂黄146 在 水 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙醚 为溶剂， 反应 3.17h， 以to give the title compound (17) as a colorless oil (1 g, 77% yield)的产率得到[(1-isobutanoyloxyethoxy)carbonyloxy]succinimide
  参考文献：
  名称：

  Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of sulfinic acids, methods of synthesis, and use

  摘要：

  本发明涉及3-氨基丙基亚磺酸及其类似物的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药、3-氨基丙基亚磺酸及其类似物的制药组合物、制备3-氨基丙基亚磺酸及其类似物前药的方法、使用3-氨基丙基亚磺酸及其类似物前药的方法以及用于治疗或预防痉挛或胃食管反流病等疾病或疾病的制药组合物。本发明还涉及适用于口服的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药和持续释放口服剂型。

  公开号：

  US07566738B2

文献信息

• [EN] PROTEASOME INHIBITING ß-LACTAM PRODRUGS USEFUL FOR THE TREATMENT OF CANCER AND NEURODEGENERATIVE DISORDERS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS À BASE DE SS-LACTAME INHIBITEURS DU PROTÉASOME UTILES POUR LE TRAITEMENT DU CANCER ET DE TROUBLES NEURODÉGÉNÉRATIFS
  申请人：VITA API

  公开号：WO2018115497A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present invention relates generally to proteasome inhibiting β-lactam compounds useful for the treatment of cancer and neurodegenerative disorders. The invention also provides pharmaceutical compositions and extended release formulations of said compounds, and medical uses of said compounds and/or pharmaceutical compositions to treat cancer and neurodegenerative disorders.

  本发明通常涉及抑制蛋白酶体的β-内酰胺化合物，用于治疗癌症和神经退行性疾病。该发明还提供了所述化合物的药物组合物和延长释放配方，以及利用所述化合物和/或药物组合物治疗癌症和神经退行性疾病的医疗用途。
• Treating vulvodynia using prodrugs of GABA analogs
  申请人：Tran V. Pierre

  公开号：US20070049627A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  Methods of using prodrugs of GABA analogs and pharmaceutical compositions thereof to treat vulvodynia in a patient, and pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs useful in treating vulvodynia are disclosed.

  使用GABA类似物的前药及其药物组合物治疗患有阴道疼痛症的患者的方法，以及用于治疗阴道疼痛症的GABA类似物前药的药物组合物被揭示。
• Acyloxyalkyl carbamate prodrugs, methods of synthesis, and use
  申请人：Gallop A. Mark

  公开号：US20060111325A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of 3-aminopropylphosphonous acid, 3-aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof, pharmaceutical compositions comprising acyloxyalkyl carbamate prodrugs of 3-aminopropylphosphonous acid, 3-aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof, methods of making prodrugs of 3-aminopropylphosphonous acid, 3-aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof, methods of using prodrugs of 3-aminopropylphosphonous acid, 3-aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof and pharmaceutical compositions thereof for treating or preventing diseases or disorders such as spasticity or gastroesophageal reflux disease are disclosed. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of 3-aminopropylphosphonous acid, 3-aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof and sustained release oral dosage forms thereof, which are suitable for oral administration, are also disclosed.

  本发明涉及3-氨基丙基膦酸、3-氨基丙基膦酸和其类似物的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药，包括含有3-氨基丙基膦酸、3-氨基丙基膦酸和其类似物的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药的制药组合物，制备3-氨基丙基膦酸、3-氨基丙基膦酸和其类似物的前药的方法，使用3-氨基丙基膦酸、3-氨基丙基膦酸和其类似物的前药及其制药组合物用于治疗或预防痉挛或胃食管反流等疾病或疾患的方法。本发明还涉及3-氨基丙基膦酸、3-氨基丙基膦酸和其类似物的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药及其持续释放口服剂型，适用于口服给药。
• Crystalline form of y-aminobutyric acid analog
  申请人：Estrada Tono

  公开号：US20050154057A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  A crystalline form of a γ-aminobutyric acid analog, and methods of preparing same, are provided.

  本发明提供了一种γ-氨基丁酸类似物的结晶形式及其制备方法。
• Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
  申请人：Gallop A. Mark

  公开号：US20050222431A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  Methods for synthesis of 1 -(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1 -(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1 -(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1 -(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

  本文介绍了合成1-(酰氧基)-烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含有一级或二级胺类药物的1-(酰氧基)-烷基氨基甲酸酯前药的方法。同时还介绍了合成1-(酰氧基)-烷基N-羟基琥珀酰亚胺碳酸酯的方法，这些化合物是合成1-(酰氧基)-烷基氨基甲酸酯的有用中间体。