2S-(1-Ethoxycarbonyl-2-vinyl-cyclopropylcarbamoyl)-4R-hydroxy-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 、
(2S)-2-[[叔丁氧羰基]氨基]-8-壬烯酸 在
N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
hydrochloric acid dioxane 、
4-(dicyanomethylene)-2-methyl-6-(p-dimethylaminostyryl)-4H-pyran 、
N,N-二甲基甲酰胺 、
乙腈 为溶剂,
以87%的产率得到(1R,2S)-ethyl 1-((2S,4R)-1-((S)-2-(((tert-butoxy)carbonyl)amino)non-8-enoyl)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxamido)-2-vinylcyclopropanecarboxylate