7-fluoro-4-hydroxyquinazolin-6-carbonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 7-fluoro-4-hydroxyquinazolin-6-carbonitrile
• 英文别名: 7-fluoro-4-oxo-3H-quinazoline-6-carbonitrile
• 化学式: C₉H₄FN₃O
• 分子量: 189.149
• InChiKey: IOLWJBDSPSMDCO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  65.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-fluoro-4-hydroxyquinazolin-6-carbonitrile 在 氯化亚砜 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N-((1-(6-cyano-7-fluoroquinazolin-4-yl)-3-hydroxypiperidin-3-yl)methyl)methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED QUINAZOLINE SULFONAMIDES AS THIOREDOXIN INTERACTING PROTEIN (TXNIP) INHIBITORS
  [FR] SULFONAMIDES SUBSTITUÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉINE INTERAGISSANT AVEC LA THIORÉDOXINE (TXNIP)

  摘要：

  在一个方面，抑制TXNIP表达和/或降低肝脏葡萄糖产生的化合物和组合物以及识别、制备和使用这些化合物和组合物的方法被披露。所披露的化合物和组合物可用于与升高的TXNIP和/或升高的胰高血糖素水平相关的疾病，例如糖尿病及相关疾病。此外，还提供了治疗高脂血症或脂肪肝病的方法，可选地与升高的TXNIP和/或升高的胰高血糖素水平相关。

  公开号：

  WO2019089693A1
• 作为产物：
  描述：

  zinc(II) cyanide 、 6-溴-7-氟-4(3h)-喹唑啉酮 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 1.0h， 以90%的产率得到7-fluoro-4-hydroxyquinazolin-6-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED QUINAZOLINE SULFONAMIDES AS THIOREDOXIN INTERACTING PROTEIN (TXNIP) INHIBITORS
  [FR] SULFONAMIDES SUBSTITUÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉINE INTERAGISSANT AVEC LA THIORÉDOXINE (TXNIP)

  摘要：

  在一个方面，抑制TXNIP表达和/或降低肝脏葡萄糖产生的化合物和组合物以及识别、制备和使用这些化合物和组合物的方法被披露。所披露的化合物和组合物可用于与升高的TXNIP和/或升高的胰高血糖素水平相关的疾病，例如糖尿病及相关疾病。此外，还提供了治疗高脂血症或脂肪肝病的方法，可选地与升高的TXNIP和/或升高的胰高血糖素水平相关。

  公开号：

  WO2019089693A1

文献信息

• Substituted quinazoline sulfonamides as thioredoxin interacting protein (TXNIP) inhibitors
  申请人：SOUTHERN RESEARCH INSTITUTE

  公开号：US11524010B2

  公开（公告）日：2022-12-13

  In one aspect, compounds and compositions that inhibit TXNIP expression and/or that lower hepatic glucose production and methods of identifying, making, and using same are disclosed. The disclosed compounds and compositions can be useful for disorders associated with elevated TXNIP and/or elevated glucagon levels such as, for example, diabetes and associated disorders. Further provided are methods for treating hyperlipidemia or fatty liver disease, optionally associated with elevated TXNIP and/or elevated glucagon levels. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  在一个方面，公开了抑制TXNIP表达和/或降低肝糖生成的化合物和组合物，以及识别、制造和使用这些化合物和组合物的方法。所公开的化合物和组合物可用于治疗与 TXNIP 升高和/或胰高血糖素水平升高相关的疾病，例如糖尿病及相关疾病。此外，还提供了治疗高脂血症或脂肪肝的方法，这些疾病可选地与 TXNIP 和/或胰高血糖素水平升高有关。本摘要旨在作为一种扫描工具，用于特定技术领域的搜索，并非对本发明的限制。
• SUBSTITUTED QUINAZOLINE SULFONAMIDES AS THIOREDOXIN INTERACTING PROTEIN (TXNIP) INHIBITORS
  申请人：SOUTHERN RESEARCH INSTITUTE

  公开号：US20200038402A1

  公开（公告）日：2020-02-06

  In one aspect, compounds and compositions that inhibit TXNIP expression and/or that lower hepatic glucose production and methods of identifying, making, and using same are disclosed. The disclosed compounds and compositions can be useful for disorders associated with elevated TXNIP and/or elevated glucagon levels such as, for example, diabetes and associated disorders. Further provided are methods for treating hyperlipidemia or fatty liver disease, optionally associated with elevated TXNIP and/or elevated glucagon levels.