tert-butyl 3,3-difluoro-5-(((methylsulfonyl)oxy)methyl)piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 3,3-difluoro-5-(((methylsulfonyl)oxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 3,3-difluoro-5-(((methylsulfonyl)oxy)methyl)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 3,3-difluoro-5-(methylsulfonyloxymethyl)piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₂H₂₁F₂NO₅S
• 分子量: 329.365
• InChiKey: KOEDWNPJBURQSZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3,3-difluoro-5-(((methylsulfonyl)oxy)methyl)piperidine-1-carboxylate 在 caesium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 5-((4-chlorophenoxy)methyl)-3,3-difluoropiperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF MYOCARDIN-RELATED TRANSCRIPTION FACTOR AND SERUM RESPONSE FACTOR (MRTF/SRF)-MEDIATED GENE TRANSCRIPTION AND METHODS FOR USE OF THE SAME
  [FR] INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTION DE GÈNES MÉDIÉE PAR LE FACTEUR APPARENTÉ À LA MYOCARDINE ET LE FACTEUR DE RÉPONSE SÉRIQUE (MRTF/SRF) ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER

  摘要：

  公开号：

  WO2016073847A3
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-5-羟基-3-哌啶甲酸甲酯 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 草酰氯 、 二乙胺基三氟化硫 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 102.75h， 生成 tert-butyl 3,3-difluoro-5-(((methylsulfonyl)oxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF MYOCARDIN-RELATED TRANSCRIPTION FACTOR AND SERUM RESPONSE FACTOR (MRTF/SRF)-MEDIATED GENE TRANSCRIPTION AND METHODS FOR USE OF THE SAME
  [FR] INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTION DE GÈNES MÉDIÉE PAR LE FACTEUR APPARENTÉ À LA MYOCARDINE ET LE FACTEUR DE RÉPONSE SÉRIQUE (MRTF/SRF) ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER

  摘要：

  公开号：

  WO2016073847A3

文献信息

• [EN] GCN2 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE GCN2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2019148132A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。
• [EN] PYRIDO[3,4-B]PYRAZINE DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRIDO[3,4-B]PYRAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2012123312A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  A compound of formula (I) or a salt thereof; which is an inhibitor of spleen tyrosine kinase (Syk) and therefore potentially of use in treating diseases resulting from inappropriate activation of mast cells, macrophages, and B-cells and related inflammatory responses and tissue damage, for instance inflammatory disease and/or allergic disorders, and in cancer therapy, specifically heme malignancies, and autoimmune conditions.

  化合物的化学式（I）或其盐；它是脾酪氨酸激酶（Syk）的抑制剂，因此可能用于治疗由于肥大细胞、巨噬细胞和B细胞不适当激活而导致的疾病，例如炎症性疾病和/或过敏性疾病，以及癌症治疗，特别是血液恶性肿瘤和自身免疫疾病。
• INHIBITORS OF MYOCARDIN-RELATED TRANSCRIPTION FACTOR AND SERUM RESPONSE FACTOR (MRTF/SRF)-MEDIATED GENE TRANSCRIPTION AND METHODS FOR USE OF THE SAME
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

  公开号：US20160145251A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  Disclosed herein are inhibitors of gene transcription mediated by myocardin-related transcription factor and serum response factor, or both myocardin-related transcription factor and serum response factor (“MRTF/SRF”), and methods for their use in treating or preventing cancer and fibrosis. In particular, disclosed herein are compounds of Formula (I) and Formula (II), and pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein the substituents are as described.

  本文披露了抑制由肌动蛋白相关转录因子和血清反应因子或肌动蛋白相关转录因子和血清反应因子（“MRTF / SRF”）介导的基因转录的抑制剂，以及它们在治疗或预防癌症和纤维化方面的使用方法。特别地，本文披露了公式（I）和公式（II）的化合物及其药学上可接受的盐：其中取代基如所述。
• Inhibitors of myocardin-related transcription factor and serum response factor (MRTF/SRF)-mediated gene transcription and methods for use of the same
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

  公开号：US10662183B2

  公开（公告）日：2020-05-26

  Disclosed herein are inhibitors of gene transcription mediated by myocardin-related transcription factor and serum response factor, or both myocardin-related transcription factor and serum response factor (“MRTF/SRF”), and methods for their use in treating or preventing cancer and fibrosis. In particular, disclosed herein are compounds of Formula (I) and Formula (II), and pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein the substituents are as described.

  本文公开了由心肌蛋白相关转录因子和血清反应因子或心肌蛋白相关转录因子和血清反应因子（"MRTF/SRF"）介导的基因转录抑制剂，以及将其用于治疗或预防癌症和纤维化的方法。特别是，本文公开了式(I)和式(II)化合物及其药学上可接受的盐： 其中的取代基如所述。
• GCN2 inhibitors and uses thereof
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US10988477B2

  公开（公告）日：2021-04-27

  The present invention provides compounds inhibiting General amino acid Control Non-derepressible 2 kinase (“GCN2”), compositions thereof, and methods of using the same for treating various disorders, such as cancer.

  本发明提供了抑制通用氨基酸控制非去势 2 激酶（"GCN2"）的化合物、其组合物及其用于治疗各种疾病（如癌症）的方法。