(R)-4-(4-benzyloxy-phenyl)-1-(1-phenyl-ethyl) piperidin-4-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (R)-4-(4-benzyloxy-phenyl)-1-(1-phenyl-ethyl) piperidin-4-ol
• 英文别名: (R)-4-(4-benzyloxy-phenyl)-1-(1-phenyl-ethyl)-piperidin-4-ol；1-[(1R)-1-phenylethyl]-4-(4-phenylmethoxyphenyl)piperidin-4-ol
• 化学式: C₂₆H₂₉NO₂
• 分子量: 387.522
• InChiKey: YBYCQDMASOGDNY-OAQYLSRUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-4-(4-benzyloxy-phenyl)-1-(1-phenyl-ethyl) piperidin-4-ol 、 1,2,3,4-四氢吡啶 、 oxalic acid dihydrate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 1,1-二氯乙烷 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 1,2,3,6-四氢-1-[(1R)-1-苯基乙基]-4-[4-(苯基甲氧基)苯基]吡啶
  参考文献：
  名称：

  Process and intermediates for preparation of substituted piperidine-epoxides

  摘要：

  本发明涉及用于制备公式1化合物或其盐的有用中间体及制备过程，包括对公式2化合物或其盐进行环氧化，其中A，R1和R2如本文所定义。这些化合物在肾素抑制剂合成中是有用的。

  公开号：

  US06268499B1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-(1-phenylethyl)piperidin-4-one 、 4-苄氧基溴苯 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 、 正己烷 为溶剂， 生成 (R)-4-(4-benzyloxy-phenyl)-1-(1-phenyl-ethyl) piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  Process and intermediates for preparation of substituted piperidines

  摘要：

  本发明涉及在制备化合物1或其盐的过程中有用的中间体和方法，包括a) 对化合物2进行氢硼化反应，其中A、R1和R2如本文所定义。这些化合物在合成肾素抑制剂中很有用。

  公开号：

  US06274735B1

文献信息

• Process for the production of substituted 3-hydroxypiperidines
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0979819A1

  公开（公告）日：2000-02-16

  The present invention concerns a process for the preparation of a compound of formula 1 or a salt thereof characterised in that the process comprises a) hydroboration of a compound of formula 2 in which formulae A is arylene; R1 is -C*R3R4R5; R2 is -O-alkyl, -O-cycloalkyl, -O-alkenyl, -O-aryl, -O-aralkyl, -O-aralkoxyalkyl, -O-alkylsulfonyl, -O-arylsulfonyl, chlorine, bromine or iodine; R3 is hydrogen; R4 is aryl; R5 is alkyl, cycloalkyl, aryl, alkoxyalkyl or hydroxyalkyl; and wherein C* is an asymmetric carbon atom; b) optionally followed by isolation of the desired stereoisomer.

  本发明涉及一种制备式 1 化合物或其盐的工艺 其特征在于该工艺包括 a) 式 2 化合物的硼氢化反应 其中式 A 为芳基；R1 为-C*R3R4R5；R2 为-O-烷基、-O-环烷基、-O-烯基、-O-芳基、-O-芳烷基、-O-芳烷氧基烷基、-O-烷基磺酰基、-O-芳基磺酰基、氯、溴或碘；R3 为氢；R4 为芳基；R5 为烷基、环烷基、芳基、烷氧基烷基或羟基烷基；且其中 C* 为不对称碳原子； b) 随后可选择分离出所需的立体异构体。
• Process for the preparation of substituted piperidine-epoxides
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0979824A1

  公开（公告）日：2000-02-16

  The present invention concerns a process for the preparation of a compound of formula 1 or a salt thereof characterised in that the process comprises a) epoxidation of a compound of formula 2 or a salt thereof in which formulae A is arylene; R1 is -C*R3R4R5; R2 is -O-alkyl, -O-cycloalkyl, -O-alkenyl, -O-aryl, -O-aralkyl, -O-aralkoxyalkyl, -O-alkylsulfonyl, -O-arylsulfonyl, chlorine, bromine or iodine; R3 is hydrogen; R4 is aryl; R5 is alkyl, cycloalkyl, aryl, alkoxyalkyl or hydroxyalkyl; and, wherein C* is an asymmetric carbon atom; b) optionally followed by isolation of the desired stereoisomer.

  本发明涉及一种制备式 1 化合物或其盐的工艺 其特征在于该工艺包括 a) 式 2 化合物或其盐的环氧化反应 其中式 A 为芳基；R1 为-C*R3R4R5；R2 为-O-烷基、-O-环烷基、-O-烯基、-O-芳基、-O-芳烷基、-O-芳烷氧基烷基、-O-烷基磺酰基、-O-芳基磺酰基、氯、溴或碘；R3 为氢；R4 为芳基；R5 为烷基、环烷基、芳基、烷氧基烷基或羟基烷基；且其中 C* 为不对称碳原子； b) 随后可选择分离出所需的立体异构体。
• US6268499B1
  申请人：——

  公开号：US6268499B1

  公开（公告）日：2001-07-31
• US6274735B1
  申请人：——

  公开号：US6274735B1

  公开（公告）日：2001-08-14