4,4'-(Ethane-1,2-diylbis(azanediyl))diphenol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4,4'-(Ethane-1,2-diylbis(azanediyl))diphenol
• 英文别名: 4-[2-(4-Hydroxyanilino)ethylamino]phenol
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₂
• 分子量: 244.293
• InChiKey: LBFDNYCSJYNVSU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  64.5
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  聚合甲醛 、 4,4'-(Ethane-1,2-diylbis(azanediyl))diphenol 在 溶剂黄146 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以88%的产率得到4,4'-(ethane-1,2-diylbis(methylazanediyl))diphenol
  参考文献：
  名称：

  Flexible Analogues of Azaindole DYRK1A Inhibitors Elicit Cytotoxicity in Glioblastoma Cells

  摘要：

  DYRK1A 是表皮生长因子受体（EGFR）依赖性胶质母细胞瘤的新靶点，是一种很有前景的癌症治疗策略。研究发现，抑制 DYRK1A 可通过触发内吞和溶酶体降解，促进胶质母细胞瘤细胞中表皮生长因子受体的降解，从而降低致瘤细胞的自我更新能力。利用 DYRK1A 先导分子 DANDY（1a）的解构方法，制备了一组新型开环化合物。尽管这些化合物对 DYRK1A 没有活性，但观察到其中一些化合物降低了胶质母细胞瘤细胞的活力。这表明胶质母细胞瘤细胞凋亡是由其他机制途径导致的。

  DOI：

  10.1071/ch18251
• 作为产物：
  描述：

  草酸醛 、 对氨基苯酚 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 乙醇 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.5h， 以90%的产率得到4,4'-(Ethane-1,2-diylbis(azanediyl))diphenol
  参考文献：
  名称：

  Flexible Analogues of Azaindole DYRK1A Inhibitors Elicit Cytotoxicity in Glioblastoma Cells

  摘要：

  DYRK1A 是表皮生长因子受体（EGFR）依赖性胶质母细胞瘤的新靶点，是一种很有前景的癌症治疗策略。研究发现，抑制 DYRK1A 可通过触发内吞和溶酶体降解，促进胶质母细胞瘤细胞中表皮生长因子受体的降解，从而降低致瘤细胞的自我更新能力。利用 DYRK1A 先导分子 DANDY（1a）的解构方法，制备了一组新型开环化合物。尽管这些化合物对 DYRK1A 没有活性，但观察到其中一些化合物降低了胶质母细胞瘤细胞的活力。这表明胶质母细胞瘤细胞凋亡是由其他机制途径导致的。

  DOI：

  10.1071/ch18251

文献信息

• [EN] POLYETHERAMINE NANOCOMPOSITE BARRIER COATINGS AND ARTICLES MADE THEREWITH<br/>[FR] REVÊTEMENTS DE BARRIÈRE NANOCOMPOSITES EN POLYÉTHERAMINE ET ARTICLES RÉALISÉS À L'AIDE DE CEUX-CI
  申请人：INMAT INC

  公开号：WO2011016838A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  An aqueous dispersion of a polyetheramine and a nanoparticle filler forms a gas barrier coating. The filler is present in an amount of from 1 wt.% up to 50 wt.% (dry basis) and is pre-treated with acid or base in dispersed aqueous form prior to being combined with a water-borne polyetheramine matrix resin. The coating composition is characterized by exhibiting a reduction in gas permeability of at least 2-fold as compared with a like coating formed of the polyetheramine alone.
• Flexible Analogues of Azaindole DYRK1A Inhibitors Elicit Cytotoxicity in Glioblastoma Cells
  作者：Qingqing Zhou、Tristan A. Reekie、Ramzi H. Abbassi、Dinesh Indurthi Venkata、Josep S. Font、Renae M. Ryan、Louis M. Rendina、Lenka Munoz、Michael Kassiou

  DOI：10.1071/ch18251

  日期：——

  DYRK1A is a novel target for epidermal growth factor receptor (EGFR)-dependent glioblastoma and it represents a promising strategy for cancer therapy. DYRK1A inhibition has been found to promote EGFR degradation in glioblastoma cells by triggering endocytosis and lysosomal degradation, thus reducing the self-renewal ability of tumorigenic cells. Using a deconstruction approach of a DYRK1A lead molecule DANDY (1a), a set of novel ring-opened compounds was prepared. Despite showing no activity towards DYRK1A, a reduction in the viability of glioblastoma cells was observed with some of the compounds. This suggests other mechanistic pathways are leading to the apoptosis of glioblastoma cells.

  DYRK1A 是表皮生长因子受体（EGFR）依赖性胶质母细胞瘤的新靶点，是一种很有前景的癌症治疗策略。研究发现，抑制 DYRK1A 可通过触发内吞和溶酶体降解，促进胶质母细胞瘤细胞中表皮生长因子受体的降解，从而降低致瘤细胞的自我更新能力。利用 DYRK1A 先导分子 DANDY（1a）的解构方法，制备了一组新型开环化合物。尽管这些化合物对 DYRK1A 没有活性，但观察到其中一些化合物降低了胶质母细胞瘤细胞的活力。这表明胶质母细胞瘤细胞凋亡是由其他机制途径导致的。