diethyl diazodicarboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: diethyl diazodicarboxylate
• 英文别名: diazodicarboxylic acid diethyl ester；Diethyldiazodicarboxylate；bis(ethoxycarbonyl)azaniumylideneazanide
• 化学式: C₆H₁₀N₂O₄
• 分子量: 174.156
• InChiKey: NBLAIKHFQBOVPV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  56.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  diethyl diazodicarboxylate 、 奎宁环-3-醇 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以50.9%的产率得到4-Chloro-3-(3quinuclidinyloxy)isoxazole
  参考文献：
  名称：

  Quinuclidinyloxy-isoxazole compounds and their therapeutic uses

  摘要：

  公式（I）的化合物：其中R.sup.1是氢，卤素或烷基；R.sup.2是氢，烷基，可选择地取代的苯基或杂环烷基；或者R.sup.1和R.sup.2一起形成一个化合物，其化学式为--CR.sup.4 .dbd.CR.sup.5 --CR.sup.6 .dbd.CR.sup.7 --，其中R.sup.4，R.sup.5，R.sup.6和R.sup.7是氢，卤素，烷基，烷氧基，卤甲基，烷基氨基，二烷基胺基，羟基，硝基，脂肪族羧酰氨基或氨基；而R.sup.3是哌啶基，取代哌啶基或喹啉基。这些化合物在治疗和预防认知障碍方面具有用途，特别是对于老年性痴呆，包括阿尔茨海默病。还提供了制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US05643923A1
• 作为试剂：
  描述：

  7-cyclopropylmethyl-3-hydroxy-5-methyl-2-[(3-trifluoromethylphenyl)methyl]thieno[2,3-d]pyridazin-4(5H)-one 、 2-甲硫基乙醇 在 diethyl diazodicarboxylate 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 7-cyclopropylmethyl-5-methyl-3-[2-(methylthio)ethoxy]-2-[(3-trifluoromethylphenyl)methyl]thieno[2,3-d]pyridazin-4(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  Compounds

  摘要：

  这项发明提供了某些吡咯基、噻吩基、呋喃基和吡唑基-［3,4-d］吡啶并酮化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法，以及涉及它们使用的治疗方法。

  公开号：

  US06342601B1

文献信息

• Substituted n-[(pyridyl)alkyl]aryl-carboxamide
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04916145A1

  公开（公告）日：1990-04-10

  The invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein *B is ##STR2## Y is O or S, *A is *--(CH.sub.2).sub.n --(X).sub.m --(CH.sub.2).sub.r --, n or r, independently, are integers from 0 to 3, m is an integer from 0 to 1, provided that when m is 1, then n must be at least 1, X is O or S, R.sub.1 and R.sub.4, independently, are hydrogen, lower alkyl, hydroxy or lower alkoxy, provided that when *B is other than ##STR3## at least one of R.sub.1 and R.sub.4, and one of R.sub.6 and R.sub.7 must be hydrogen, R.sub.2 and R.sub.3 are independently hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, halogen, nitro, lower alkoxy, lower alkenyl, lower alkynyl or aryl, R.sub.5 and R.sub.6, independently are hydrogen or lower alkyl, R.sub.7 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl or aryl, Het is a monocyclic 5- or 6-membered hetero aromatic or a bicyclic heteroaromatic radical containing one or two hetero atoms selected from nitrogen oxygen and sulfur, which radical may be substituted by lower alkyl, halogen or aryl, and the asterisk denotes the point of attachment, and when R.sub.6 and R.sub.7 are different, their enantiomers and racemic mixtures thereof, and pharmaceutical acceptable acid addition salts thereof. The compounds of formula I exhibit activity as Platelet Activating Factor (PAF) antagonists and are, therefore, useful as agents for the prevention and treatment of vascular diseases, pulmonary diseases, dermatological disorders, transplant rejection, immunological disorders and inflammatory conditions.

  该发明涉及以下式的化合物##STR1##其中*B为##STR2##Y为O或S，*A为*--(CH.sub.2).sub.n --(X).sub.m --(CH.sub.2).sub.r --，n或r独立地为0到3的整数，m为0到1的整数，但当m为1时，n必须至少为1，X为O或S，R.sub.1和R.sub.4独立地为氢、较低的烷基、羟基或较低的烷氧基，但当*B不是##STR3##时，R.sub.1和R.sub.4中至少一个，以及R.sub.6和R.sub.7中的一个必须为氢，R.sub.2和R.sub.3独立地为氢、较低的烷基、环烷基、卤素、硝基、较低的烷氧基、较低的烯基、较低的炔基或芳基，R.sub.5和R.sub.6独立地为氢或较低的烷基，R.sub.7为氢、较低的烷基、环烷基或芳基，Het为含有一或两个异原子（从氮、氧和硫中选择）的单环5-或6-成员杂芳基或含有一个或两个异原子的双环杂芳基，该基团可以被较低的烷基、卤素或芳基取代，星号表示连接点，当R.sub.6和R.sub.7不同时，它们的对映异构体和外消旋混合物，以及其药学上可接受的酸盐。式I的化合物表现为血小板活化因子（PAF）拮抗剂的活性，因此，它们可用作预防和治疗血管疾病、肺部疾病、皮肤病、移植排斥、免疫紊乱和炎症症状的药物。
• Melanin Concentrating Hormone Receptor-1 Antagonist Pyridinones
  申请人：Armour R. Duncan

  公开号：US20080085884A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  The present invention provides for MCHR1 antagonist compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof, wherein the substituents are as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof, which are useful in treating diseases or conditions wherein antagonism of the MCHR1 receptor is beneficial.

  本发明提供了式（I）的MCHR1拮抗剂化合物及其药用盐、溶剂合物和前药，其中取代基如本文所定义，并且其药用盐、溶剂合物和前药，可用于治疗对MCHR1受体拮抗有益的疾病或症状。
• [EN] VLA-4 ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE VLA-4
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2005087760A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  Compounds of Formula I are antagonists of VLA-4, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of inflammatory bowel disease including ulcerative colitis and Crohn’s disease, multiple sclerosis, asthma, and rheumatoid arthritis.

  公式I的化合物是VLA-4的拮抗剂，因此在抑制或预防细胞粘附和细胞粘附介导的病理过程中非常有用。这些化合物可以制成药物组合物，并适用于治疗炎症性肠病，包括溃疡性结肠炎和克罗恩病，多发性硬化症，哮喘和类风湿性关节炎。
• Novel heteroatom containing tetracyclic derivatives as selective estrogen receptor modulators
  申请人：——

  公开号：US20040259915A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  The present invention is directed to novel heteroatom containing tetracyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing them, their use in the treatment and/or prevention of disorders mediated by one or more estrogen receptors and processes for their preparation. The compounds of the invention are useful in the treatment and/or prevention of disorders associated with the depletion of estrogen such as hot flashes, vaginal dryness, osteopenia and osteoporosis; hormone sensitive cancers and hyperplasia of the breast, endometrium, cervix and prostate; endometriosis, uterine fibroids, osteoarthritis and as contraceptive agents, alone or in combination with a progestogen or progestogen antagonist.

  本发明涉及新颖的含杂原子四环衍生物、含有它们的药物组合物、它们在治疗和/或预防由一个或多个雌激素受体介导的疾病中的应用，以及它们的制备方法。本发明的化合物在治疗和/或预防与雌激素耗竭相关的疾病中具有用途，例如热潮红、阴道干燥、骨量减少和骨质疏松症；激素敏感性癌症以及乳腺、子宫内膜、宫颈和前列腺的增生；子宫内膜异位症、子宫肌瘤、骨关节炎，以及作为避孕剂，单独使用或与孕激素或孕激素拮抗剂联合使用。
• HIV protease inhibiting compounds
  申请人：Flentge Charles A.

  公开号：US20110003827A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  A compound of the formula is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

  公开了一种具有以下公式的化合物，作为HIV蛋白酶抑制剂。还公开了抑制HIV感染的方法和组合物。