6-(2-methoxyethoxy)-4-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 6-(2-methoxyethoxy)-4-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
• 英文别名: US10112942, Example 203；6-(2-methoxyethoxy)-4-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
• 化学式: C₂₀H₂₂N₆O₂
• 分子量: 378.434
• InChiKey: USVCMZZSMXAYEJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  87.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-扁桃酸 、 6-(2-methoxyethoxy)-4-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以66%的产率得到(R)-4-(6-(4-(2-hydroxy-2-phenylacetyl)piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-6-(2-methoxyethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET

  摘要：

  本文件提供了公式I的化合物以及立体异构体和药用可接受的盐或溶剂化物，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D和E具有说明书中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括与RET相关疾病和失调。

  公开号：

  WO2018071447A1
• 作为产物：
  描述：

  4-bromo-6-hydroxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 35.25h， 生成 6-(2-methoxyethoxy)-4-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET

  摘要：

  本文件提供了公式I的化合物以及立体异构体和药用可接受的盐或溶剂化物，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D和E具有说明书中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括与RET相关疾病和失调。

  公开号：

  WO2018071447A1

文献信息

• Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as RET kinase inhibitors
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US10137124B2

  公开（公告）日：2018-11-27

  Provided herein are compounds of the Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, and E have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文提供了公式I的化合物，其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D和E在规范中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，并可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括RET相关的疾病和障碍。
• Substituted pyrazolo[1,5-A]pyridine compounds as RET kinase inhibitors
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US10112942B2

  公开（公告）日：2018-10-30

  Provided herein are compounds of the Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, and E have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文提供的是式 I 的化合物： 及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶液，其中 A、B、X1、X2、X3、X4、环 D 和 E 具有说明书中给出的含义，它们是 RET 激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用 RET 激酶抑制剂治疗的疾病，包括 RET 相关疾病和紊乱。
• SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS
  申请人：Array Biopharma Inc.

  公开号：EP3523301B1

  公开（公告）日：2020-05-27
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018071447A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  Provided herein are compounds of the Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, and E have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文件提供了公式I的化合物以及立体异构体和药用可接受的盐或溶剂化物，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D和E具有说明书中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括与RET相关疾病和失调。