设计,合成并评估了八种带有2,3-二氢
吲哚或
1,2,3,4-四氢喹啉的
喹唑啉衍
生物对三种癌
细胞系(A549,MCF-7和PC-3)的IC 50值。四十九种目标化合物中的大多数对一种或几种癌
细胞系均表现出优异的抗增殖活性。化合物13a对A549,MCF-7和PC-3癌
细胞系表现出最佳活性,其IC 50为50值分别为1.09±0.04μM,1.34±0.13μM和1.23±0.09μM。进一步选择了八种选择的化合物以评估其对
EGFR激酶的抑制活性。其中三个显示出与阳性对照afatinib相同的针对
EGFR激酶的活性。AnnexinV-FITC,
碘化丙啶(
PI)双重染色和a啶橙单次染色结果表明,化合物13a可以诱导人肺癌A549细胞凋亡。