二氢溴酸甲硫咪哌 | 151070-80-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 二氢溴酸甲硫咪哌
• 中文别名: 4-（1H-咪唑-5-基甲基）-1-甲基哌啶，二氢溴化物
• 英文名称: 4-((1H-imidazol-4-yl)methyl)-1-methylpiperidine
• 英文别名: 4-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-1-methylpiperidine
• CAS: 151070-80-3
• 化学式: C₁₀H₁₇N₃
• 分子量: 179.265
• InChiKey: KIAVPENCSGKVQP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  345.2±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.071±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  31.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

制备方法与用途

Methimepip 是一种选择性组胺 H3 受体激动剂，它是 Immepip 的衍生物。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-((1-(4-methoxybenzyl)-1H-imidazol-4-yl)methylene)-1-methylpiperidine 在 ammonium cerium (IV) nitrate 、 氢气 、 palladium(II) hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 20.0~50.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 31.0h， 生成 二氢溴酸甲硫咪哌
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOLE CARBOXAMIDES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS
  [FR] IMIDAZOLE CARBOXAMIDES SUBSTITUÉS ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX

  摘要：

  这项发明提供了替代咪唑羧酰胺及相关化合物，含有这些化合物的组合物，医疗工具包，以及使用这些化合物和组合物治疗患者的医疗障碍，例如癌症、溶酶体贮积症、神经退行性疾病、炎症性疾病等的方法。

  公开号：

  WO2021055612A1

文献信息

• IL-17 Ligands And Uses Thereof
  申请人：DICE Molecules SV LLC.

  公开号：US20200247785A1

  公开（公告）日：2020-08-06

  Provided herein are novel ligands and pharmaceutical compositions thereof which modulate IL-17A. Also provided are methods for preparing the IL-17A modulators. Such compounds may be useful in the treatment and/or prevention of, for example, inflammation, cancer or autoimmune disease.

  本文提供了新型配体及其药物组合物，可调节IL-17A。还提供了制备IL-17A调节剂的方法。这些化合物可能在治疗和/或预防炎症、癌症或自身免疫疾病等方面有用。
• <i>N</i>-Substituted Piperidinyl Alkyl Imidazoles:  Discovery of Methimepip as a Potent and Selective Histamine H₃ Receptor Agonist
  作者：Ruengwit Kitbunnadaj、Takeshi Hashimoto、Enzo Poli、Obbe P. Zuiderveld、Alessandro Menozzi、Ryoko Hidaka、Iwan J. P. de Esch、Remko A. Bakker、Wiro M. P. B. Menge、Atsushi Yamatodani、Gabriella Coruzzi、Henk Timmerman、Rob Leurs

  DOI：10.1021/jm049475h

  日期：2005.3.1

  efforts toward the development of potent and highly selective histamine H(3) receptor agonists. We introduced various alkyl or aryl alkyl groups on the piperidine nitrogen of the known H(3)/H(4) agonist immepip and its analogues (1-3a). We observed that N-methyl-substituted immepip (methimepip) exhibits high affinity and agonist activity at the human histamine H(3) receptor (pK(i) = 9.0 and pEC(50) = 9

  在这项研究中，我们继续努力发展有效和高度选择性的组胺H（3）受体激动剂。我们在已知的H（3）/ H（4）激动剂impipip及其类似物（1-3a）的哌啶氮上引入了各种烷基或芳基烷基。我们观察到N-甲基取代的immepip（methimepip）对人类组胺H（3）受体（pK（i）= 9.0和pEC（50）= 9.5）表现出高亲和力和激动剂活性，在该处的选择性是2000倍。人类H（3）受体超过人类H（4）受体，选择性超过人类H组胺H（1）和H（2）受体的10000倍以上。Methimepip在豚鼠回肠中作为H（3）受体激动剂也非常有效（pD（2）= 8.26）。而且，
• SUBSTITUTED IMIDAZOLE CARBOXAMIDES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS
  申请人：Bial - R&D Investments, S.A.

  公开号：US20220411388A1

  公开（公告）日：2022-12-29

  The invention provides substituted imidazole carboxamides and related compounds, compositions containing such compounds, medical kits, and methods for using such compounds and compositions to treat a medical disorder, e.g., cancer, lysosomal storage disorder, neurodegenerative disorder, inflammatory disorder, in a patient.
• [EN] COMBINATION OF H1, H3 AND H4 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR TREATMENT OF ALLERGIC AND NON-ALLERGIC PULMONARY INFLAMMATION, CONGESTION AND ALLERGIC RHINITIS<br/>[FR] COMBINAISON D'ANTAGONISTES DES RECEPTEURS H1, H3 ET H4 EN VUE DU TRAITEMENT D'INFLAMMATIONS PULMONAIRES ALLERGIQUES ET NON ALLERGIQUES, DE CONGESTIONS ET DE RHINITES ALLERGIQUES
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2004066960A2

  公开（公告）日：2004-08-12

  The present invention includes methods for treating allergic conditions involving the airway by administering one or more histamine H3 receptor antagonists, one or more histamine H4 antagonist and optionally one or more histamine H1 antagonist.
• [EN] MUSCLE REGENERATION PROMOTER<br/>[FR] PROMOTEUR DE RÉGÉNÉRATION MUSCULAIRE<br/>[JA] 筋再生促進剤
  申请人：[en]SATO PHARMACEUTICAL CO., LTD.;[ja]佐藤製薬株式会社

  公开号：WO2022255250A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  本発明は、筋損傷からの筋再生を促進する手段を提供する。具体的には、有効成分としてヒスタミンＨ3受容体アゴニスト活性を有する化合物（但し、ヒスタミンを除く）又はその塩を使用する。