chloroethylpiperazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: chloroethylpiperazine
• 英文别名: 1-(1-Chloroethyl)piperazine
• 化学式: C₆H₁₃ClN₂
• 分子量: 148.636
• InChiKey: DGFXKSRCSGOOHR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(2-氯苯基)哌嗪 、 1-溴-2-氯乙烷 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲醇 、 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexadiene 、 氯仿 为溶剂， 生成 chloroethylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  SAA Derivative Compound Restores eNOS And Inhibits Oxidative Stress-Induced A Diseases In Hypoxia

  摘要：

  本发明揭示的取代胺类似物（SAA）衍生物化合物和SAA复合物化合物的特征是具有抑制氧化应激引起的疾病的功能，更特别地，是那些能够抑制由于神经退行性疾病、肺部疾病、氧化应激引起的心脏疾病和海绵体功能障碍引起的疾病的SAA衍生物化合物。

  公开号：

  US20150306107A1

文献信息

• [EN] SAA DERIVATIVE COMPOUND RESTORES ENOS AND INHIBITS OXIDATIVE STRESS-INDUCED DISEASES IN HYPOXIA<br/>[FR] COMPOSÉ DÉRIVÉ DE SAA PERMETTANT LE RÉTABLISSEMENT DE L'ENOS ET INHIBANT LES AFFECTIONS INDUITES PAR LE STRESS OXYDATIF DANS L'HYPOXIE
  申请人：JANSFAT BIOTECHNOLOGY CO LTD

  公开号：WO2015161510A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The Substituted Amine Analogs (SAA) derivative compounds and SAA complex compounds disclosed are characterized as compositions having the functions of inhibiting disorders caused by oxidative stress, and more particularly to those SAA derivative compounds capable of inhibiting disorders caused by oxidative stress consisting of neurodegenerative diseases, lung diseases, oxidative stress-induced heart disease and carvenosus dysfunction.

  所披露的取代胺类似物（SAA）衍生物化合物和SAA复合物化合物被描述为具有抑制由氧化应激引起的疾病的功能的组合物，更特别地是那些能够抑制由氧化应激引起的神经退行性疾病、肺部疾病、氧化应激诱导的心脏疾病和心脏功能障碍的SAA衍生物化合物。
• [EN] PROCESS FOR THE MULTISTEP CONTINUOUS-FLOW PREPARATION OF FLIBANSERIN<br/>[FR] PROCÉDÉ À FLUX CONTINU MULTI-ÉTAPES POUR LA PRÉPARATION DE FLIBANSÉRINE
  申请人：RICHTER GEDEON NYRT

  公开号：WO2020026162A1

  公开（公告）日：2020-02-06

  The present invention relates to a novel, integrated, four-step, continuous-flow process for the preparation of the active pharmaceutical ingredient (API) described by the chemical structure (I),1-(2-(4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)piperazine-1-yl)ethyl)-1,3-dihydro-2H-benzo[d]imidazole-2-one (flibanserin), the novel intermediates used in the process and the system of flow reactors capable of performing this process, as well as the batchwise realization of this process.

  本发明涉及一种新型的、集成的、四步连续流程，用于制备化学结构（I）所描述的活性药物成分（API），即1-（2-（4-（3-（三氟甲基）苯基）哌嗪-1-基）乙基）-1,3-二氢-2H-苯并[d]咪唑-2-酮（费布舍林），以及在该过程中使用的新型中间体和能够执行该过程的流动反应器系统，以及该过程的分批实现。
• Adenosine A2a receptor antagonists
  申请人：——

  公开号：US20020099061A1

  公开（公告）日：2002-07-25

  Compounds having the structural formula I 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, cycloalkenyl, or heteroaryl; X is alkylene or —C(O)CH 2 —; Y is —N(R 2 )CH 2 CH 2 N(R) 3 )—, —OCH 2 CH 2 N(R 2 )—, —O—, —S—, —CH 2 S—, —(CH 2 ) 2 —NH—, or optionally substituted 2 m and n are 2 - 3 , and Q is nitrogen or optionally substituted carbon; and Z is optionally substituted phenyl, phenylalkyl or heteroaryl, diphenylmethyl, R 6 —C(O)—, R 6 —SO 2 —, R 6 —OC(O)—, R 7 —N(R 8 )—C(O)—, R 7 —N(R 8 )—C(S)—, 3 phenyl-CH(OH)—, or phenyl-C(═NOR 2 )—; or when Q is CH, phenylamino or pyridylamino; or Z and Y together are substituted piperidinyl or substituted phenyl; and R 2 , R 3 , R 6 , R 7 , and R 8 are as defined in the specification are disclosed, their use in the treatment of Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them; also disclosed are a processes for preparing intermediates useful for preparing compounds of formula I.

  具有结构式I1或其药学上可接受的盐的化合物，其中R为可选取代的苯基，环己烯基或杂环基；X为烷基或—C（O）CH2—；Y为—N（R2） N（R）3）—，—O N（R2）—，—O—，—S—，— S—，—（ ）2—NH—或可选取代的2m和n为2-3，Q为氮或可选取代的碳；以及Z为可选取代的苯基，苯基烷基或杂环基，二苯甲基，R6—C（O）—，R6—SO2—，R6—OC（O）—，R7—N（R8）—C（O）—，R7—N（R8）—C（S）—，3苯基-CH（OH）—或苯基-C（═NOR2）—；或当Q为CH时，为苯氨基或吡啶基氨基；或Z和Y共同为取代的哌啶基或取代的苯基；并且R2，R3，R6，R7和R8如规范中所定义，它们在治疗帕金森病方面的用途，单独或与其他用于治疗帕金森病的药物联合使用，以及包含它们的制药组合物；还公开了制备用于制备化合物I式中间体的过程。
• [EN] ADENOSINE A2A RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR ADENOSINE A2A
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2001092264A1

  公开（公告）日：2001-12-06

  Compounds having the structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, cycloalkenyl, or heteroaryl; X is alkylene or -C(O)CH2-;Y is -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -OCH¿2?CH2N(R?2¿)-, -O-, -S-, -CH¿2?S-, -(CH2)2-NH-, or optionally substituted,(Ia), m and n are 2-3, and Q is nitrogen or optionally substituted carbon; and Z is optionally substituted phenyl, phenylalkyl or heteroaryl, diphenylmethyl, R?6¿-C(O)-, R6-SO2-, R6-OC(O)-, R7-N(R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C(S)-, phenyl-CH(OH)-, or phenyl-C(=NOR2)-; or when Q is CH, (Ib),phenylamino or pyridylamino; or Z and Y together are substituted piperidinyl or substituted phenyl; and R?2, R3, R6, R7, and R8¿ are as defined in the specification are disclosed, their use in the treatment of Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them; also disclosed are a processes for preparing intermediates useful for preparing compounds of formula (I).

  具有结构式（I）或其药学上可接受的盐的化合物，其中R是可选取代的苯基，环烯基或杂环基；X是烷基或-C（O）CH2-；Y是-N（R2） N（R3）-，-O N（R2）-，-O-，-S-，- S-，-（ ）2-NH-或可选取代的（Ia），m和n为2-3，Q是氮或可选取代的碳；Z是可选取代的苯基，苯基烷基或杂环基，二苯甲基，R6-C（O）-，R6-SO2-，R6-OC（O）-，R7-N（R8）-C（O）-，R7-N（R8）-C（S）-，苯基-CH（OH）-或苯基-C（= NOR2）-；或当Q为CH时，（Ib），苯胺基或吡啶胺基；或Z和Y结合在一起是取代的哌啶基或取代的苯基；其中R2，R3，R6，R7和R8在说明书中有定义。其用于治疗帕金森病，单独或与其他治疗帕金森病的药物联合使用，以及包含它们的制药组合物的使用也被揭示；还揭示了用于制备化合物（I）的中间体的制备过程。
• Substituted Piperazines as CB1 Antagonists
  申请人：Gilbert Eric J.

  公开号：US20090105208A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB 1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

  式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯类，可用于治疗由CB1受体介导的疾病或症状，例如代谢综合征和肥胖症、神经炎症性疾病、认知障碍和精神病、成瘾（例如戒烟）、胃肠疾病和心血管疾病。