7-fluorobenzo[d]oxazol-2(3H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 英文名称: 7-fluorobenzo[d]oxazol-2(3H)-one
• 英文别名: 7-fluoro-3H-1,3-benzoxazol-2-one
• 化学式: C₇H₄FNO₂
• 分子量: 153.113
• InChiKey: CHWRMLDDKQDGEP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-fluorobenzo[d]oxazol-2(3H)-one 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以54.7%的产率得到6-bromo-7-fluorobenzo[d]oxazol-2(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] DEGRADATION OF (EGFR) BY CONJUGATION OF EGFR INHIBITORS WITH E3 LIGASE LIGAND AND METHODS OF USE
  [FR] DÉGRADATION D'EGFR PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS D'EGFR AVEC UN LIGAND DE LIGASE E3 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂基团与E3连接酶配体基团结合而成，其功能是将靶向蛋白质招募至E3泛素连接酶进行降解，以及其制备方法和用途。

  公开号：

  WO2022012622A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氟-2-氨基苯酚 在 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以59%的产率得到7-fluorobenzo[d]oxazol-2(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  Benzimidazolidinone derivatives as muscarinic agents

  摘要：

  苯并咪唑啉酮衍生物化合物，可以增加大脑中乙酰胆碱的信号传导或作用，并且对M1和/或M4受体亚型具有高选择性的肌肽激动剂，以及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗精神病的方法被披露。

  公开号：

  US06951849B2

文献信息

• [EN] FUSED IMIDAZOLE AND PYRAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE ET DE PYRAZOLE CONDENSÉS COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU TNF
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2015086506A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  A series of substituted benzimidazole, imidazo[1,2-a]pyridine and pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives, and analogues thereof, being potent modulators of human TNFα activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列替代苯并咪唑、咪唑并[1,2-a]吡啶和吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物及其类似物，作为强效的人类TNFα活性调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。
• [EN] DEGRADATION OF (EGFR) BY CONJUGATION OF EGFR INHIBITORS WITH E3 LIGASE LIGAND AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉGRADATION D'EGFR PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS D'EGFR AVEC UN LIGAND DE LIGASE E3 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022012622A1

  公开（公告）日：2022-01-20

  Disclosed herein are novel bifunctional compounds formed by conjugating EGFR inhibitor moieties with E3 ligase ligand moieties, which function to recruit targeted proteins to E3 ubiquitin ligase for degradation, and methods of preparation and uses thereof.

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂基团与E3连接酶配体基团结合而成，其功能是将靶向蛋白质招募至E3泛素连接酶进行降解，以及其制备方法和用途。
• [EN] BENZOXAZOLONE DERIVATIVES, PROCESSES FOR PREPARING THEM AND THEIR USES<br/>[FR] DERIVES DE BENZOXAZOLONE, PROCEDES PERMETTANT DE LES PREPARER ET DE LES UTILISER
  申请人：UCB SA

  公开号：WO2005118561A1

  公开（公告）日：2005-12-15

  The present invention relates to benzoxazolone derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals, in the treatment of movement disorders, in particular in Parkinson's disease.

  本发明涉及苯并噁唑酮衍生物，制备它们的方法，含有它们的药物组合物以及它们作为药物在治疗运动障碍中的应用，特别是在帕金森病中的应用。
• Benzoxazolone Derivatives, Processes For Preparing Them And Their Uses
  申请人：Starck Jean-Philippe

  公开号：US20070299118A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  The present invention relates to benzoxazolone derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals, in the treatment of movement disorders, in particular in Parkinson's disease.

  本发明涉及苯并噁唑酮衍生物，其制备过程，含有它们的制药组合物以及它们作为药物的使用，特别用于治疗运动障碍，特别是帕金森病。
• Benzoxazolone derivatives, processes for preparing them and their uses
  申请人：UCB Pharma, S.A.

  公开号：US08293775B2

  公开（公告）日：2012-10-23

  The present invention relates to benzoxazolone derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals, in the treatment of movement disorders, in particular in Parkinson's disease.

  本发明涉及苯并噁唑酮衍生物、其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们作为药物的用途，特别是在运动障碍，尤其是帕金森病的治疗中。