N-(6-bromopyridin-2-yl)formamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(6-bromopyridin-2-yl)formamide
• 化学式: C₆H₅BrN₂O
• 分子量: 201.023
• InChiKey: VSPAEIUHNLMTQO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(6-bromopyridin-2-yl)formamide 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.5h， 以60%的产率得到methyl 2-isocyanonicotinate
  参考文献：
  名称：

  3-取代的 2-异氰基吡啶作为用于拟肽设计的多功能可转化异氰化物

  摘要：

  我们报告了在 Ugi 四组分反应中使用 3-取代 2-异氰基吡啶作为可转化异氰化物。所述ñ - （3-取代的吡啶-2-基）酰胺的Ugi产物可以通过胺，醇，水和用Zn（OAc）裂解2作为催化剂。此外，该方法的适用性在通过Ugi-4CR 缩合后修饰获得的带有酸和碱敏感保护基团的受限二/三肽中得到证明。

  DOI：

  10.1039/d1cc01701b
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-溴吡啶 、 甲乙酐 以 四氢呋喃 为溶剂， 以99%的产率得到N-(6-bromopyridin-2-yl)formamide
  参考文献：
  名称：

  2-溴-6-异氰基吡啶是用于多组分化学的通用可转换异氰酸酯

  摘要：

  据报道2-异氰基吡啶是用于多组分化学的新型可转化异氰酸酯。对该类别的12位代表进行的比较显示，就稳定性和合成效率而言，2-溴-6-异氰基吡啶是最佳试剂。它在碱性和酸性条件下都具有足够的亲核性和所得酰胺部分的良好离去基团能力。为了证明该试剂的实用性，提出了有效的两步有效合成有效的阿片样物质芬太尼。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.6b00091

文献信息

• Heterocyclic compound
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US09085578B2

  公开（公告）日：2015-07-21

  The present invention provides an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases (e.g., psoriasis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Sjogren's syndrome, Behcet's disease, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus etc.) and the like, which has a superior Tyk2 inhibitory action. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种预防或治疗自身免疫性疾病（例如银屑病、类风湿性关节炎、炎症性肠病、Sjogren综合症、Behcet病、多发性硬化症、系统性红斑狼疮等）等的药物，其具有优越的Tyk2抑制作用。本发明涉及一种由式表示的化合物，其中每个符号如规范中所定义，或其盐。
• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US20150045349A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  The present invention provides an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases (e.g., psoriasis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Sjogren's syndrome, Behcet's disease, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus etc.) and the like, which has a superior Tyk2 inhibitory action. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种用于预防或治疗自身免疫性疾病（如牛皮癣、类风湿性关节炎、炎症性肠病、干燥综合征、Behcet病、多发性硬化症、系统性红斑狼疮等）等的药剂，其具有优越的Tyk2抑制作用。本发明涉及一种由式中各符号所定义的化合物或其盐。
• 化合物及蛋氨酸羟基类似物的制备方法
  申请人：蓝星安迪苏南京有限公司

  公开号：CN114349671A

  公开（公告）日：2022-04-15

  本申请提供一种化合物及蛋氨酸羟基类似物的制备方法。本申请第一方面提供一种如式Ⅰ所示的化合物，式Ⅰ，其中，R1选自戊烷基，任选取代的苯磺酰基及任选取代的芳杂环基团中的任一者，且R2选自芳香基团或脂肪族基团。如式Ⅰ所示的化合物作为制备蛋氨酸羟基类似物的中间体，使得氮元素在蛋氨酸羟基类似物制备过程中得以循环利用，保障了反应制备蛋氨酸羟基类似物过程的环保性。
• Aryl, heteroaryl, and heterocyclic compounds for treatment of medical disorders
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10287301B2

  公开（公告）日：2019-05-14

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R12 or R13 on the A group is an aryl, heteroaryl or heterocycle (R32) are provided. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  提供了包含式 I 或其药学上可接受的盐或组合物的补体因子 D 抑制剂的化合物、使用方法和制造工艺，其中 A 基上的 R12 或 R13 是芳基、杂芳基或杂环 (R32)。本文所述的因子 D 抑制剂可减少补体的过度活化。
• Disubstituted compounds for treatment of medical disorders
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11001600B2

  公开（公告）日：2021-05-11

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement, and are useful to treat disorders mediated by the complement system.

  提供了由式 I 或其药学上可接受的盐或组合物组成的化合物、使用方法和补体因子 D 抑制剂的制造工艺。本文所述的因子 D 抑制剂可减少补体的过度活化，有助于治疗由补体系统介导的疾病。