reactif de Grignard du bromo-3 benzothiophene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: reactif de Grignard du bromo-3 benzothiophene
• 英文别名: benzo[b]thiophen-3-ylmagnesium bromide；(benzo[b]thien-3-yl)magnesium bromide；reactif de Grignard du bromo-3 benzo[b]thiophene
• 化学式: C₈H₅BrMgS
• 分子量: 237.403
• InChiKey: YJBYGLOYGZVXMD-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.54
• 重原子数：
  11.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  0.0
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  1.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  reactif de Grignard du bromo-3 benzothiophene 在 sulfur 作用下， 反应 0.25h， 生成 α-naphtyl-3 benzothiophene
  参考文献：
  名称：

  Photoreactivite de systemes hexatrieniques heterocycliques. Aryl-2 et 3 benzo[b]thiophene

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)97718-x
• 作为产物：
  描述：

  3-溴苯并噻吩 在 二异丁基氢化铝 、 magnesium 、 lithium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 reactif de Grignard du bromo-3 benzothiophene
  参考文献：
  名称：

  抑制细菌对β-内酰胺的4,5-二取代的2-氨基咪唑基生物膜调节剂的结构研究

  摘要：

  已成功组装了4,5-二取代的2-氨基咪唑三唑酰胺（2-AITA）共轭物的文库。经过生物筛选后，此类小分子被发现是通过抗微生物的抗甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐多药鲍曼不动杆菌的增强的生物膜调节剂。（MDRAB），其活性浓度在低微摩尔范围内。该文库还接受了针对MRSA的β-内酰胺类抗生素的协同作用和重新敏化研究。通过与奥沙西林（一种对青霉素酶有抗药性的β-内酰胺抗生素）协同作用，可以抑制MRSA的抗生素抗药性。对母体2-AITA化合物进行的进一步的结构-活性关系（SAR）研究提供了2-氨基咪唑二酰胺（2-AIDA）结合物，与奥沙西林对MRSA的协同活性显着增强，从而降低了β-内酰胺抗生素的MIC值。 64倍。抗生物膜活性的提高并不一定会导致对抗生素耐药性的抑制作用增强，这表明生物膜抑制和再敏化很可能是通过不同的机制发生的。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201200350

文献信息

• A general and efficient synthesis of substituted fluorenes and heterocycle-fused indenes containing thiophene or indole rings utilizing a Suzuki–Miyaura coupling and acid-catalyzed Friedel–Crafts reactions as key steps
  作者：Guijie Li、Erjuan Wang、Haoyi Chen、Hongfeng Li、Yuanhong Liu、Peng George Wang

  DOI：10.1016/j.tet.2008.07.021

  日期：2008.9

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• TMEDA-Assisted Effective Direct Ortho Arylation of Electron-Deficient <i>N</i>-Heteroarenes with Aromatic Grignard Reagents
  作者：Fang-Fang Zhuo、Wen-Wen Xie、Yong-Xin Yang、Lei Zhang、Pei Wang、Rui Yuan、Chao-Shan Da

  DOI：10.1021/jo400152f

  日期：2013.4.5

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• Pd-Catalyzed Cross-Coupling of Highly Sterically Congested Enol Carbamates with Grignard Reagents via C–O Bond Activation
  作者：Zicong Chen、Chau Ming So

  DOI：10.1021/acs.orglett.0c01127

  日期：2020.5.15

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• CF₃-Substituted semisquarate: a pluripotent building block for the divergent synthesis of trifluoromethylated functional molecules
  作者：Y. Yamamoto、T. Kurohara、M. Shibuya

  DOI：10.1039/c5cc06920c

  日期：——

  The first synthesis of a CF3-substituted semisquarate was accomplished via nucleophilic trifluoromethylation using CF3SiMe3 and subsequent rhenium-catalyzed allylic alcohol rearrangement. The short-step skeletal-divergent synthesis of trifluoromethylated functional molecules was successfully...

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• Novel Synthesis of the Hexahydroimidazo[1,5b]isoquinoline Scaffold: Application to the Synthesis of Glucocorticoid Receptor Modulators
  作者：Hai-Yun Xiao、Dauh-Rurng Wu、Mary F. Malley、Jack Z. Gougoutas、Sium F. Habte、Mark D. Cunningham、John E. Somerville、John H. Dodd、Joel C. Barrish、Steven G. Nadler、T. G. Murali Dhar

  DOI：10.1021/jm901551w

  日期：2010.2.11

  The first stereoselective synthesis of the hexahydroimidazo[1,5b]isoquinoline (HHII) scaffold as a surrogate for the steroidal A-B ring system is described. The structure - activity relationships of the analogs derived from this scaffold show that the basic imidazole moiety is tolerated by the glucocorticold receptor (GR) in terms of binding affinity, although the partial agonist activity in the transrepressive assays depends on the substitution pattern on the B-ring. More importantly, most compounds in the HHII series bearing a tertiary alcohol moiety on the B-ring are either inactive or significantly less active in inducing GR-mediated transactivation, thus displaying a "dissociated" pharmacology in vitro.