2-chloro-4-(1-imidazolyl)quinazoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-chloro-4-(1-imidazolyl)quinazoline
• 英文别名: 2-Chloro-4-(1-imidazolyl)-quinazoline；2-chloro-4-imidazol-1-ylquinazoline
• 化学式: C₁₁H₇ClN₄
• 分子量: 230.656
• InChiKey: NRYZMDHFEWLPDQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3,4-dimethoxyphenyl)-6-(pyrrolidin-1-yl)-2-[(E)-2-(tributylstannyl)ethenyl]pyrimidine 、 2-chloro-4-(1-imidazolyl)quinazoline 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 三苯基膦 、 copper(I) bromide 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.5h， 以54%的产率得到2-{(E)-2-[4-(1-imidazolyl)-quinazolin-2-yl]}ethenyl-4-(3,4-dimethoxy)phenyl-6-(pyrrolidin-1-yl)pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  Treatment of Parkinson's disease and enhancement of dopamine signal using PDE 10 inhibitor

  摘要：

  本发明涉及一种通过给予具有磷酸二酯酶10抑制活性的化合物的有效量来治疗帕金森病的治疗或预防方法；还涉及一种用作治疗或预防帕金森病的药物组合物，其包括作为活性成分具有磷酸二酯酶10抑制活性的化合物。此外，本发明涉及一种增强大脑中多巴胺信号的方法，包括给予具有磷酸二酯酶10抑制活性的化合物的有效量；还涉及用作增强大脑中多巴胺信号的药物组合物，其包括作为活性成分具有磷酸二酯酶10抑制活性的化合物。

  公开号：

  US08338420B1
• 作为产物：
  描述：

  咪唑 、 2,4-二氯喹唑啉 以 乙醇 为溶剂， 反应 6.0h， 以42%的产率得到2-chloro-4-(1-imidazolyl)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Some Azolylquinazolines

  摘要：

  含有植物保护剂和主要杀虫活性的有机化合物中，通过亚甲基桥或直接与亚胺基团结合的唑环与酮基团结合是常见的结构单元。在这方面，我们意识到制备一系列取代吡咯嘧啶环的唑基喹唑啉化合物I - IV。这些标题化合物是通过2,4-二氯喹唑啉与相应唑类化合物反应制备的。

  DOI：

  10.1135/cccc19941463

文献信息

• TREATMENT OF PARKINSON'S DISEASE AND ENHANCEMENT OF DOPAMINE SIGNAL USING PDE 10 INHIBITOR
  申请人：MITSUBISHI TANABE PHARMA COPORATION

  公开号：US20130072477A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The present invention relates to a therapeutic or prophylactic method for treating Parkinson's disease by administering an effective amount of a compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity; and also relates to a pharmaceutical composition for treatment or prophylaxis of Parkinson's disease comprising as an active ingredient a compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity. Moreover, the present invention relates to a method for enhancing dopamine signal in the brain, which comprises administering an effective amount of a compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity; and also relates to pharmaceutical composition for enhancing dopamine signal in brain comprising as an active ingredient a compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity.

  本发明涉及一种治疗或预防帕金森病的方法，该方法通过给予具有磷酸二酯酶10抑制活性的化合物的有效量来实现；还涉及一种用于治疗或预防帕金森病的药物组合物，其中包括作为活性成分的具有磷酸二酯酶10抑制活性的化合物。此外，本发明还涉及一种增强大脑中多巴胺信号的方法，该方法包括给予具有磷酸二酯酶10抑制活性的化合物的有效量；还涉及一种增强大脑中多巴胺信号的药物组合物，其中包括作为活性成分的具有磷酸二酯酶10抑制活性的化合物。
• US8338420B1
  申请人：——

  公开号：US8338420B1

  公开（公告）日：2012-12-25
• Treatment of Parkinson's disease and enhancement of dopamine signal using PDE 10 inhibitor
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：US08338420B1

  公开（公告）日：2012-12-25

  The present invention relates to a therapeutic or prophylactic method for treating Parkinson's disease by administering an effective amount of a compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity; and also relates to a pharmaceutical composition for treatment or prophylaxis of Parkinson's disease comprising as an active ingredient a compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity. Moreover, the present invention relates to a method for enhancing dopamine signal in the brain, which comprises administering an effective amount of a compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity; and also relates to pharmaceutical composition for enhancing dopamine signal in brain comprising as an active ingredient a compound having a phosphodiesterase 10 inhibitory activity.

  本发明涉及一种通过给予具有磷酸二酯酶10抑制活性的化合物的有效量来治疗帕金森病的治疗或预防方法；还涉及一种用作治疗或预防帕金森病的药物组合物，其包括作为活性成分具有磷酸二酯酶10抑制活性的化合物。此外，本发明涉及一种增强大脑中多巴胺信号的方法，包括给予具有磷酸二酯酶10抑制活性的化合物的有效量；还涉及用作增强大脑中多巴胺信号的药物组合物，其包括作为活性成分具有磷酸二酯酶10抑制活性的化合物。
• Synthesis of Some Azolylquinazolines
  作者：Michal Bodajla、Štefan Stankovský、Katarína Špirková

  DOI：10.1135/cccc19941463

  日期：——

  The azole rings combined with carbonyl group via methylene bridge or with imidoyl group directly are frequent structural units of organic compounds possessing phytoefectorical and mainly pesticidal activities. In this connection we realized to prepare a series of pyrimidine ring substituted azolylquinazolines I - IV. The title compounds were prepared by reaction of 2,4-dichloroquinazoline with the corresponding azoles.

  含有植物保护剂和主要杀虫活性的有机化合物中，通过亚甲基桥或直接与亚胺基团结合的唑环与酮基团结合是常见的结构单元。在这方面，我们意识到制备一系列取代吡咯嘧啶环的唑基喹唑啉化合物I - IV。这些标题化合物是通过2,4-二氯喹唑啉与相应唑类化合物反应制备的。