risperidone hemitartrate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: risperidone hemitartrate
• 英文别名: 2,3-Dihydroxybutanedioic acid;3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
• 化学式: C₄H₆O₆*2C₂₃H₂₇FN₄O₂
• 分子量: 971.071
• InChiKey: KSWIOGDSXUFKOC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.47
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  177
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  利培酮 在 L-tartaric acid 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以79%的产率得到risperidone hemitartrate
  参考文献：
  名称：

  [EN] WATER SOLUBLE SALTS OF RISPERIDONE
  [FR] SELS HYDROSOLUBLES DE RISPERIDONE

  摘要：

  该发明涉及一种固态状态下的利培酮盐，其水溶解度至少为10毫克/毫升，以及利培酮二盐酸盐、利培酮氢男酸盐、利培酮苹果酸盐和利培酮(L)-半苹果酸盐，以及制备利培酮固态水溶性盐的方法，包括：将利培酮供体与适当的酸在有机溶剂中接触，形成水溶性利培酮盐；并从溶剂中沉淀所述利培酮盐，并用于治疗哺乳动物的精神疾病。

  公开号：

  WO2004094414A1

文献信息

• Risperidone monohydrochloride
  申请人：——

  公开号：US20040266790A1

  公开（公告）日：2004-12-30

  Monohydrochloride salts of risperidone have been found to have useful properties. A preferred form is crystalline risperidone monohydrochloride hemipentahydrate. The monohydrochloride salts can be used in pharmaceutical compositions and methods such as for use in treating psychotic disorders.

  利培酮的单盐酸盐具有有用的特性。首选形式为晶体利培酮单盐酸盐半五水合物。这些单盐酸盐可以用于制备药物组合物和方法，例如用于治疗精神疾病。
• Device and method for sustained release of antipsychotic medications
  申请人：DELPOR, INC.

  公开号：US10137081B2

  公开（公告）日：2018-11-27

  A drug delivery device comprising a non-erodible, non-porous housing member defining a reservoir is provided. The reservoir is loaded with a dry formulation of a selected salt of a neuroleptic agent. The housing member has one or more porous partitions, where the pores of the partitions are sufficiently small to retain the insoluble powder particles within the reservoir yet large enough to allow diffusion of the active agent once the device is hydrated. A therapeutic dose of the drug is released from the device at a constant rate over a period of approximately 2-6 months.

  提供了一种药物输送装置，该装置包括一个不可腐蚀、无孔的外壳部件，外壳部件限定了一个储液器。贮液器中装有神经安定剂选定盐的干制剂。外壳部件有一个或多个多孔隔板，隔板的孔足够小，以将不溶性粉末颗粒保留在储液器内，但又足够大，以便在装置水合后允许活性剂扩散。在大约 2-6 个月的时间内，治疗剂量的药物以恒定的速度从装置中释放出来。
• Water soluble salts of risperidone
  申请人：——

  公开号：US20040266791A1

  公开（公告）日：2004-12-30

  Salts of risperidone are provided including solid state salts and water soluble salts. The salts are useful in making pharmaceutical compositions.

  提供的利培酮盐包括固态盐和水溶性盐。这些盐可用于制作药物组合物。
• AQUEOUS RISPERIDONE FORMULATIONS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0769965A1

  公开（公告）日：1997-05-02
• EP1615923A1
  申请人：——

  公开号：EP1615923A1

  公开（公告）日：2006-01-18