10-bromomethyldibenz[b,f]oxepine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噁庚英
• 英文名称: 10-bromomethyldibenz[b,f]oxepine
• 英文别名: Dibenz[b,f]oxepin, 10-(bromomethyl)-；5-(bromomethyl)benzo[b][1]benzoxepine
• 化学式: C₁₅H₁₁BrO
• 分子量: 287.156
• InChiKey: IFQBLANSMGYKTH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-甲基烯丙基胺 、 10-bromomethyldibenz[b,f]oxepine 以71%的产率得到N-Allyl-N-(dibenz[b,f]oxepin-10-ylmethyl)N-methylamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Anti-neurodegeneratively active 10-aminoaliphatyl-dibenzi \x9bb,f! oxepines

  摘要：

  式I的碱基取代的脱苯基氧杂环庚烷化合物##STR1##其中alk是二价脂肪基，R是未取代或经单价脂肪和/或芳基脂肪基单取代或双取代的氨基，或者经二价脂肪基双取代，R.sub.1、R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4分别独立于其他的，是氢、低烷基、低烷氧基、卤素或三氟甲基，以及其药学上可接受的盐，可用作药物的抗神经退行性活性成分。该发明还涉及式I的新化合物。

  公开号：

  US05780500A1

文献信息

• Treatment method using anti-neurodegeneratively active
  申请人：Novartis Corporation

  公开号：US05780501A1

  公开（公告）日：1998-07-14

  Base-substituted dibenz\x9bb,f!oxepines of formula I ##STR1## wherein alk is a divalent aliphatic radical, R is an amino group that is unsubstituted or mono- or di-substituted by monovalent aliphatic and/or araliphatic radicals or disubstituted by divalent aliphatic radicals, and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are each, independently of the others, hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof, may be used as anti-neurodegenerative active ingredients of medicaments. The invention relates also to novel compounds of formula I.

  式I的碱基取代的二苯并[乙-][f]噁喹啉，其中alk是二价脂肪基，R是未取代或单取代或二取代的一价脂肪和/或芳基脂肪基或二价脂肪基的氨基基团，而R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、较低的烷基、较低的烷氧基、卤素或三氟甲基，以及其药学上可接受的盐，可用作药物的抗神经退行性活性成分。本发明还涉及式I的新化合物。
• Antineurodegenerativ wirksame 10-Aminoaliphatyl-dibenz- b,f oxepine
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0726265A1

  公开（公告）日：1996-08-14

  10-Aminoaliphatyl-dibenz[b,f]oxepine der Formel I worin alk einen zweiwertigen aliphatischen Rest bedeutet, R eine unsubstituierte oder durch einwertige aliphatische und/oder araliphatische Reste mono- oder disubstituierte oder durch zweiwertige aliphatische Reste disubstituierte Aminogruppe darstellt und R1, R2, R3 und R4 unabhängig voneinander für Wasserstoff, Niederalkyl, Niederalkoxy, Halogen oder Trifluormethyl stehen, und ihrer pharmazeutisch verwendbaren Salze können als anti-neurodegenerative Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden. Die Erfindung betrifft auch neue Verbindungen der Formel I.

  式 I 的 10-氨基己二酸二苯并[b,f]氧杂卓 其中，alk 是二价脂肪族基，R 是未取代或被一价脂肪族和/或芳香族基单取代或被二价脂肪族基取代的氨基，R1、R2、R3 和 R4 相互独立地是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基。本发明还涉及式 I 的新化合物。
• [EN] ANTI-NEURODEGENERATIVELY EFFECTIVE 10-AMINOALIPHATYL-DIBENZ[b,f]OXEPINE SALTS<br/>[FR] SELS DE 10-AMINOALIPHATHYL-DIBENZ[b,f] OXEPINES A ACTION ANTI-NEURODEGENERATIVE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO1997045422A1

  公开（公告）日：1997-12-04

  (EN) Acid addition salts of 10-aminoaliphatyl-dibenz[b,f]oxepines of formula (I), wherein alk signifies a divalent, aliphatic radical, R represents an amino group, either unsubstituted or mono- or di-substituted by monovalent aliphatic and/or araliphatic radicals, or disubstituted by divalent aliphatic or araliphatic radicals, and R1, R2, R3 and R4, independently of one another, denote hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl, with organic carboxylic acids, may be employed as anti-neurodegenerative active ingredients for medicaments. The invention also relates to new compounds of formula (I) in free form.(FR) L'invention concerne des sels d'addition d'acide de 10-aminoaliphatyl-dibenz[b,f]oxepines de formule (I), dans laquelle alk désigne un radical aliphatique bivalent, R représente un groupe amino non substitué ou bien mono- ou disubstitué par des radicaux aliphatiques et/ou araliphatiques monovalents, ou encore disubstitué par des radicaux aliphatiques ou araliphatiques divalents, et R1, R2, R3 et R4, indépendamment les uns des autres, désignent hydrogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, halogène ou trifluorométhyle, avec des acides carboxyliques organiques. Ces sels peuvent s'utiliser comme principes actifs anti-neurodégénératifs pour des médicaments. L'invention concerne d'autre part de nouveaux composés de formule (I) sous forme libre.
• [EN] MODULATION OF APOPTOSIS<br/>[FR] MODULATION DE L'APOPTOSE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO1998015647A1

  公开（公告）日：1998-04-16

  (EN) The present invention relates to methods for modulating the activity of protein-L-isoaspartyl methyltransferase (PIMT) in order to specifically prevent or enhance apoptotic processes in a cell.(FR) La présente invention concerne des procédés de modulation de l'activité de la protéine L-isoaspartyle méthyltransférase, aux fins de prévenir ou accroître de manière spécifique des processus d'apoptose dans une cellule.
• Anti-neurodegeneratively active 10-aminoaliphatyl-dibenzi \x9bb,f! oxepines
  申请人：Novartis Corporation

  公开号：US05780500A1

  公开（公告）日：1998-07-14

  Base-substituted debenz\x9bb,f!oxepines of formula I ##STR1## wherein alk is a divalent aliphatic radical, R is an amino group that is unsubstituted or mono- or di-substituted by monovalent aliphatic and/or araliphatic radicals or disubstituted by divalent aliphatic radicals, and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are each, independently of the others, hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof, may be used as anti-neurodegenerative active ingredients of medicaments. The invention relates also to novel compounds of formula I.

  式I的碱基取代的脱苯基氧杂环庚烷化合物##STR1##其中alk是二价脂肪基，R是未取代或经单价脂肪和/或芳基脂肪基单取代或双取代的氨基，或者经二价脂肪基双取代，R.sub.1、R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4分别独立于其他的，是氢、低烷基、低烷氧基、卤素或三氟甲基，以及其药学上可接受的盐，可用作药物的抗神经退行性活性成分。该发明还涉及式I的新化合物。