2-(4,5-dimethyl-1H-imidazol-2-yl)-6-(5-(methylsulfonyl)pyridin-3-yl)benzo[d]oxazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 英文名称: 2-(4,5-dimethyl-1H-imidazol-2-yl)-6-(5-(methylsulfonyl)pyridin-3-yl)benzo[d]oxazole
• 英文别名: US10022387, Example 62；2-(4,5-dimethyl-1H-imidazol-2-yl)-6-(5-methylsulfonylpyridin-3-yl)-1,3-benzoxazole
• 化学式: C₁₈H₁₆N₄O₃S
• 分子量: 368.416
• InChiKey: RIGOBMMSZBOAHW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-(5-(methylsulfonyl)pyridin-3-yl)benzo[d]oxazole-2-carbaldehyde 、 2,3-丁二酮 在 ammonium acetate 、 溶剂黄146 作用下， 反应 0.25h， 以16%的产率得到2-(4,5-dimethyl-1H-imidazol-2-yl)-6-(5-(methylsulfonyl)pyridin-3-yl)benzo[d]oxazole
  参考文献：
  名称：

  AZA-HETEROARYL COMPOUNDS AS PI3K-GAMMA INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了式I的氮杂杂环衍生物及其药学上可接受的盐，其中X、Y、Z、A、W、R4、R5和R6在此处定义，并且抑制磷脂酰肌醇3-激酶γ（PI3Kγ）的活性，并且在治疗与PI3Kγ活性相关的疾病方面具有用处，例如自身免疫疾病、癌症、心血管疾病和神经退行性疾病。

  公开号：

  US20160229843A1

文献信息

• Aza-heteroaryl compounds as PI3K-gamma inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US10022387B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  The present invention provides aza-heteroaryl derivatives of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Z, A, W, R4, R5, and R6 are defined herein, that inhibit the activity of phosphoinositide 3-kinases-gamma (PI3Kγ) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Kγ including, for example, autoimmune diseases, cancer, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

  本发明提供了式 I 的杂己芳基衍生物： 及其药学上可接受的盐，其中 X、Y、Z、A、W、R4、R5 和 R6 在本文中定义，可抑制磷酸肌醇 3-激酶-γ（PI3Kγ）的活性，并可用于治疗与 PI3Kγ 活性有关的疾病，例如包括自身免疫性疾病、癌症、心血管疾病和神经退行性疾病。
• US9586949B2
  申请人：——

  公开号：US9586949B2

  公开（公告）日：2017-03-07
• AZA-HETEROARYL COMPOUNDS AS PI3K-GAMMA INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20160229843A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  The present invention provides aza-heteroaryl derivatives of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Z, A, W, R 4 , R 5 , and R 6 are defined herein, that inhibit the activity of phosphoinositide 3-kinases-gamma (PI3Kγ) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Kγ including, for example, autoimmune diseases, cancer, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

  本发明提供了式I的氮杂杂环衍生物及其药学上可接受的盐，其中X、Y、Z、A、W、R4、R5和R6在此处定义，并且抑制磷脂酰肌醇3-激酶γ（PI3Kγ）的活性，并且在治疗与PI3Kγ活性相关的疾病方面具有用处，例如自身免疫疾病、癌症、心血管疾病和神经退行性疾病。