1-ethyl-4-(tetrahydrofuran-2-ylmethyl)piperazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-ethyl-4-(tetrahydrofuran-2-ylmethyl)piperazine
• 英文别名: 1-Ethyl-4-(oxolan-2-ylmethyl)piperazine
• 化学式: C₁₁H₂₂N₂O
• 分子量: 198.308
• InChiKey: MRVPMWUQFMUHBS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  四氢糠醇 、 N-乙基哌嗪 在 [ruthenium(II)(η⁶-1-methyl-4-isopropyl-benzene)(chloride)(μ-chloride)]₂ 、 Boc-Phe-OH 、 potassium tert-butylate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以99%的产率得到1-ethyl-4-(tetrahydrofuran-2-ylmethyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  借位氢方法在温和条件下钌催化醇与胺的N-烷基化反应

  摘要：

  使用简单的氨基酰胺配体，在宽范围的条件下，用简单的醇进行钌催化的伯胺和仲胺的一锅烷基化。使用醇作为溶剂，即使在低至室温下也可以在温和的条件下实现烷基化。在许多情况下，以高转化率和选择性进行反应。使用化学计量的醇，反应也可以在有机溶剂中在高温下以高选择性进行。

  DOI：

  10.1021/jo501273t

文献信息

• Tetrahydrofuranylmethylamines: An efficient and simple one-step synthesis and biological activities
  作者：Marcus Limbeck、Daniela Gündisch

  DOI：10.1002/jhet.5570400523

  日期：2003.9

  Various tetrahydrofuran-2-ylmethylamines have been prepared in good yields by an efficient one-step synthesis utilizing the reaction of tetrahydrofurfurylchloride with different secondary cyclic amines without any catalyst. The compounds were tested for their in vitro affinity for the (α4)2(β2)3 and α7* nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) subtypes. Pyrrolidine, piperidine and azepane containing

  通过有效的一步合成，利用四氢糠酰氯与不同的仲环胺在没有任何催化剂的情况下进行有效的一步合成，已以高收率制备了各种四氢呋喃-2-基甲胺。测试了这些化合物对（α4）2（β2）3和α7*烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）亚型的体外亲和力。对于大鼠脑中这些神经元nAChR亚型，含有类似物（1a，1b，1c）的吡咯烷，哌啶和氮杂环庚烷显示的K i值在较低的微摩尔范围内。
• INDENOISOQUINOLINONE ANALOGS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Jagtap Prakash

  公开号：US20100121049A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The present invention relates to Indenoisoquinolinone Analogs, compositions comprising an effective amount of an Indenoisoquinolinone Analog and methods for treating or preventing an inflammatory disease, a reperfusion injury, diabetes mellitus, a diabetic complication, reoxygenation injury resulting from organ transplantation, an ischemic condition, a neurodegenerative disease, renal failure, a vascular disease, a cardiovascular disease, cancer, a complication of prematurity, cardiomyopathy, retinopathy, nephropathy, neuropathy, erectile dysfunction or urinary incontinence, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an Indenoisoquinolinone Analog.

  本发明涉及吲哚异喹啉衍生物，包括含有效量的吲哚异喹啉衍生物的组合物及其用于治疗或预防炎症性疾病、再灌注损伤、糖尿病、糖尿病并发症、器官移植所致的再氧化损伤、缺血症、神经退行性疾病、肾衰竭、血管疾病、心血管疾病、癌症、早产并发症、心肌病、视网膜病、肾病、神经病变、勃起功能障碍或尿失禁的方法，包括向需要治疗的受体中投与有效量的吲哚异喹啉衍生物。
• SUBSTITUTED TETRACYCLIC 1H-INDENO [1,2-B]PYRIDINE-2(5H)-ONE ANALOGS THEREOF AND USES THEREOF
  申请人：JAGTAP Prakash

  公开号：US20100261706A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  Provided herein are tetracyclic 1H-indeno[1,2-b]pyridine-2(5H)-one analogs and derivatives, compositions comprising an effective amount of a tetracyclic 1H-indeno[1,2-b]pyridine-2(5H)-one analog and/or derivative and methods for treating or preventing an inflammatory disease, a reperfusion injury, diabetes mellitus, a diabetic complication, a reoxygenation injury resulting from organ transplantation, an ischemic condition, a neurodegenerative disease, renal failure, a vascular disease, a cardiovascular disease, an ocular or opthalmologic disease, cancer, a complication of prematurity, cardiomyopathy, retinopathy, nephropathy, contrast induced nephropathy, neuropathy, erectile dysfunction or urinary incontinence, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a tetracyclic 1H-indeno[1,2-b]pyridine-2(5H)-one analog or derivative.

  本文提供四环1H-吲哚[1,2-b]吡啶-2(5H)-酮类似物和衍生物，包括含有效量四环1H-吲哚[1,2-b]吡啶-2(5H)-酮类似物和/或衍生物的组合物以及治疗或预防炎症性疾病、再灌注损伤、糖尿病、糖尿病并发症、器官移植引起的再氧化损伤、缺血症、神经退行性疾病、肾功能衰竭、血管疾病、心血管疾病、眼部或眼科疾病、癌症、早产并发症、心肌病、视网膜病、肾病、造影剂诱导性肾病、神经病和勃起功能障碍或尿失禁的方法，包括向需要的受体施用有效量的四环1H-吲哚[1,2-b]吡啶-2(5H)-酮类似物或衍生物。
• PYRIDYLTRIAZOLES
  申请人：Ettmayer Peter

  公开号：US20130225562A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein the groups R 0 to R 3 and L are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, pharmaceutical preparations which contain such compounds and their use as medicaments.

  本发明涵盖通式（1）的化合物，其中R0至R3和L基团的定义如权利要求1所述，适用于治疗由过度或异常细胞增殖特征的疾病，包含这种化合物的制药制剂以及它们作为药物的用途。
• PYRIMIDO[5,4-D]PYRIMIDINES AS CELL PROLIFERATION INHIBITORS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2350083B1

  公开（公告）日：2017-05-17