他扎贝特 | 79071-15-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 中文名称: 他扎贝特
• 中文别名: 他苏贝特
• 英文名称: 2-(6-ethoxybenzothiazol-2-ylthio)-2-phenylpropionic acid
• 英文别名: Tazasubrate；2-[(6-ethoxy-1,3-benzothiazol-2-yl)sulfanyl]-2-phenylpropanoic acid
• CAS: 79071-15-1
• 化学式: C₁₈H₁₇NO₃S₂
• 分子量: 359.47
• InChiKey: FREWOKWARGJVCE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  531.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  ——	2-(6-ethoxybenzothiazol-2-ylthio)-2-phenylpropionic acid ethyl ester	——	C20H21NO3S2	387.524

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  他扎贝特 、 C.I.酸性橙108 在 氯化亚砜 作用下， 以 氨基膦酸 为溶剂， 生成 2-(6-ethoxybenzothiazol-2-ylthio)-2-phenylpropionic acid 2-hydroxyethylamide
  参考文献：
  名称：

  Benzothiazole derivatives and pharmaceutical formulations containing them

  摘要：

  Benzothiazole衍生物的化学式I ##STR1## 其中R.sup.1为H或CH.sub.3；R.sup.2为苯基、甲苯基、二甲苯基或吡啶基；R.sup.3为OH、1-4个碳原子的烷氧基或-NHCH.sub.2 CH.sub.2 OH；R.sup.4为H、Cl、Br、OH或1-4个碳原子的烷氧基，及其生理学上可接受的盐具有有价值的药理学性质。

  公开号：

  US04294839A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(6-ethoxybenzothiazol-2-ylthio)-2-phenylpropionic acid ethyl ester 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 他扎贝特
  参考文献：
  名称：

  Benzothiazole derivatives and pharmaceutical formulations containing them

  摘要：

  Benzothiazole衍生物的化学式I ##STR1## 其中R.sup.1为H或CH.sub.3；R.sup.2为苯基、甲苯基、二甲苯基或吡啶基；R.sup.3为OH、1-4个碳原子的烷氧基或-NHCH.sub.2 CH.sub.2 OH；R.sup.4为H、Cl、Br、OH或1-4个碳原子的烷氧基，及其生理学上可接受的盐具有有价值的药理学性质。

  公开号：

  US04294839A1

文献信息

• Benzothiazolderivate, diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：EP0030632A2

  公开（公告）日：1981-06-24

  Benzothiazolderivate der allgemeinen Formel I worin R1 Hoder CH3, R2 Phenyl, Tolyl,Xylyl oder Pyridyl, R3 OH, Alkoxy mit 1-4 C-Atomen oder- NHCH2CH2OH und R4 H, Cl, Br, OH oder Alkoxy mit 1-4 C-Atomen bedeutet, sowie deren physiologisch unbedenkliche Salze sind herstellbar durch Umsetzung einer Verbindung der allgemeinen Formel ll miteiner Verbindung der allgemeinen Formel III worin der eine der beiden Reste X' und X2 SH oder reaktionsfähig funktionell abgewandeltes SH, der andere dieser beiden Reste Cl, Br, J, OH oder reaktionsfähig funktionell abgewandeltes OH bedeutet und R1 bis R4 die bei Formel angegebene Bedeutung haben. Die Verbindungen wirken lipidspiegelsenkend.

  通式 I 的苯并噻唑衍生物 其中 R1 是 Ho 或 CH3 R2 是苯基、甲苯基、二甲苯基或吡啶基 R3 OH、1-4 个 C 原子的烷氧基或- NHCH2CH2OH，以及 R4 是 H、Cl、Br、OH 或含有 1-4 个 C 原子的烷氧基、 及其生理学上可接受的盐可通过将通式 ll 的化合物反应制备 与通式 III 的化合物反应 其中 两个自由基 X'和 X2 中的一个 其中两个基 X' 和 X2 之一是 SH 或反应性功能修饰的 SH、 其中另一个 Cl、Br、J、OH 或反应性功能修饰的 OH 和 R1 至 R4 具有式中给出的含义。 这些化合物具有降血脂作用。
• Indole derivative and method of production thereof
  申请人：KYORIN SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0397210A1

  公开（公告）日：1990-11-14

  An indole derivative represented by the general formula (I) wherein R is hydrogen, lower alkyl having 1 to 6 carbons, carboxymethyl, or substituted or unsubstituted aralkyl; R¹, R², R³, and R⁴ may be the same with or different from each other and are hydrogen, halogen, lower alkyl having 1 to 6 carbons, lower alkoxy having 1 to 6 carbons, acyl, substituted or unsubstituted amino, nitro, hydroxy, acyloxy, substituted or unsubstituted aralkyl, substituted or unsubstituted aryloxy, or substituted or unsubstituted aralkyloxy, or a combination of R² and R³ may be methylenedioxy; R⁵ is hydrogen, lower alkyl having 1 to 6 carbons, or substituted or unsubstituted aralkyl; R and R⁴, or R¹ and R⁵ may form together a six-membered ring constituted of methylene chains which may contain a heteroatom; R⁶ and R⁷ may be the same with or different from each other and are hydrogen, lower alkyl having 1 to 6 carbons, or substituted or unsubstituted aryl or a five- or six-membered heterocyclic ring; A is -COOR⁸ (wherein R⁸ is hydrogen, lower alkyl having 1 to 6 carbons, substituted or unsubstituted aralkyl, or substituted or unsubstituted aryl), or -CH₂OR⁹ (wherein R⁹ is hydrogen, lower alkyl having 1 to 6 carbons, lower alkenyl having 2 to 6 carbons, acyl or substituted or unsubstituted aralkyl); and the pharmaceutically acceptable salts and the hydrates thereof, and the method of producing the same, which comprises reacting, in the presence of a base, a compound of the general formula (III) wherein R, R¹, R², R³, R⁴, and R⁵ are as defined above; with a compound of the general formula (IV) wherein R⁶ and R⁷ are as defined above, and X is halogen, and R¹⁰ is lower alkyl having 1 to 6 carbons, substituted or unsubstituted aralkyl, or substituted or unsubstituted aryl; and hydrolyzing, if necessary, the resulting carboxylic ester.

  通式(I)代表的吲哚衍生物 其中 R 是氢、1-6 个碳的低级烷基、羧甲基或取代或未取代的芳烷基； R¹、R²、R³ 和 R⁴ 可以彼此相同或不同，并且是氢、卤素、1-6 碳的低级烷基、1-6 碳的低级烷氧基、酰基、取代或未取代的氨基、硝基、羟基、酰氧基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的烷氧基，或者 R² 和 R³ 的组合可以是亚甲基二氧基； R⁵ 是氢、含 1-6 个碳的低级烷基或取代或未取代的芳烷基； R 和 R⁴ 或 R¹ 和 R⁵ 可共同形成一个由亚甲基链构成的六元环，该亚甲基链可包含一个杂原子； R⁶ 和 R⁷ 可以彼此相同或不同，并且是氢、含 1 至 6 个碳原子的低级烷基、取代或未取代的芳基或五元或六元杂环； A是-COOR⁸（其中R⁸是氢、1-6个碳的低级烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳基），或-CH₂OR⁹（其中R⁹是氢、1-6个碳的低级烷基、2-6个碳的低级烯基、酰基或取代或未取代的芳基）； 及其药学上可接受的盐和水合物，以及生产上述物质的方法，包括在碱存在下，使通式 (III) 的化合物发生反应 其中 R、R¹、R²、R³、R⁴ 和 R⁵ 如上所定义； 通式 (IV) 的化合物 其中 R⁶ 和 R⁷ 如上文所定义，X 为卤素，R¹⁰ 为具有 1 至 6 个碳原子的低级烷基、取代或未取代的芳烷基或取代或未取代的芳基；以及 必要时水解所得到的羧酸酯。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• LYOPHILIZATION PROCESS AND PRODUCTS OBTAINED THEREBY
  申请人：Scidose, Llc

  公开号：EP1954244A1

  公开（公告）日：2008-08-13
• CONTROLLED ABSORPTION WATER-SOLUBLE PHARMACEUTICALLY ACTIVE ORGANIC COMPOUND FORMULATION FOR ONCE-DAILY ADMINISTRATION
  申请人：STI Pharma, LLC

  公开号：EP2717860A1

  公开（公告）日：2014-04-16