(+/-)-8-methyl-2-(dipropylamino)tetralin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: (+/-)-8-methyl-2-(dipropylamino)tetralin
• 英文别名: 2-N,N-dipropylamino-8-methyltetralin；(8-Methyl-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-2-yl)-dipropyl-amine；8-methyl-N,N-dipropyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine
• 化学式: C₁₇H₂₇N
• 分子量: 245.408
• InChiKey: LHGMAZXBORAQSD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (+)-8-羟基- DPAT合溴化氢 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚 、 potassium carbonate 、 lithium chloride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (+/-)-8-methyl-2-(dipropylamino)tetralin
  参考文献：
  名称：

  2-（二丙基氨基）四氢化萘的衍生物：C8取代基对与5-HT1A受体相互作用的影响。

  摘要：

  制备了一系列其中C8取代基不同的2-（二丙基氨基）四氢萘衍生物，并进行了药理学评价，以探讨C8取代基在基于2-氨基四氢萘的配体与血清素（5-HT1A）受体相互作用中的重要性。通过8-羟基-2-（二丙基氨基）四氢化萘（8-OH-DPAT，1）的对映异构体的三平面的钯催化反应制备对映纯衍生物。通过与[3H] -8-OH-DPAT在大鼠海马和皮层组织中的竞争实验，评估了化合物对5-HT1A受体的亲和力。另外，通过在大鼠中使用生化和行为测定，评估了化合物在体内对中心5-HT和多巴胺受体的刺激活性。除了没有5-HT1A受体亲和力的羧基取代的衍生物外，这些化合物对5-HT1A受体具有中等至高的亲和力（K（i）值在0.7到130 nM之间）。出乎意料的是，尽管几种衍生物具有相当高的5-HT1A受体亲和力，但它们在体内没有产生任何明显的作用。但是，甲氧基羰基和乙酰基取代的衍生物在体内是有效的5-HT1A受

  DOI：

  10.1021/jm00078a012

文献信息

• 8-Substituierte 2-Aminotetraline
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0272534A2

  公开（公告）日：1988-06-29

  Neue 8-substituierte 2-Aminotetraline können aus den entsprechenden Aminotetralinen oder Tetralonen hergestellt werden. Sie können in Arzneimitteln verwendet werden.

  从相应的氨基四氢萘或四氢萘酮中可以制备出新的 8-取代 2-氨基四氢萘，并可用于制药。
• Aminotetralins as 5-HT1Dalpha agonists
  申请人：——

  公开号：US20020065312A1

  公开（公告）日：2002-05-30

  A class of novel aminotetralins is disclosed useful as 5-HT 1D&agr; agonists.

  公开了一类新型氨基四氢萘作为 5-HT 1D&agr； 激动剂。
• [EN] AMINOTETRALINS AS 5-HT1D alpha AGONISTS<br/>[FR] AMINOTETRALINES SERVANT D'AGONISTES DE 5-HT1D alpha
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：WO1998048786A1

  公开（公告）日：1998-11-05

  (EN) A class of novel aminotetralins is disclosed useful as 5-HT1D$g(a) agonists.(FR) La présente invention concerne une classe d'aminotétralines convenant comme agonistes de 5-HT1D$g(a).

  一种新型氨基四氢萘类化合物被披露，可用作5-HT1D\(_a}\)激动剂。
• AMINOTETRALINS AS 5-HT 1D$g(a)? AGONISTS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1052982A1

  公开（公告）日：2000-11-22
• EP1052982A4
  申请人：——

  公开号：EP1052982A4

  公开（公告）日：2004-10-06