摘要:
本发明提供了一种多步法制备2-(噻吩-2-基)-和2-(噻吩-3-基)-乙胺中间体的通式为:- ##STR1## 其中R.sub.1在2、3、4或5位置是氢或卤素原子,硝基、氨基、氰基或羧基、线性或支链烷基或烷氧基或杂环或非杂环芳基,可选地单取代或多取代,R.sub.2是氢原子、线性或支链烷基或杂环或非杂环芳基,可选地单取代或多取代,Ar是杂环或非杂环芳基,可选地单取代或多取代,当氨基乙基基团在2位时,基团R.sub.1在4-或5-位置时,上述中间体可以按照U.S.专利4,127,580所述的程序转化为4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶衍生物。当氨基乙基基团在3位时,基团R.sub.1在4-或5-位置时,上述中间体可以按照U.S.专利4,127,580所述的程序转化为4,5,6,7-四氢噻吩[2,3-c]吡啶衍生物。两组四氢噻吩吡啶最终产物均具有抗炎、扩血管和抑制血小板聚集活性。