diethyl N-(thien-2-ylidene)-aminomethylphosphonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机膦酸及其衍生物
• 英文名称: diethyl N-(thien-2-ylidene)-aminomethylphosphonate
• 英文别名: diethyl N-thien-2-ylidene-aminomethylphosphonate；(Z)-N-(diethoxyphosphorylmethyl)-3H-thiophen-2-imine
• 化学式: C₉H₁₆NO₃PS
• 分子量: 249.271
• InChiKey: CWNWPRGHMGHDLC-KTKRTIGZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  73.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  糠醛 、 diethyl N-(thien-2-ylidene)-aminomethylphosphonate 以 四氢呋喃 为溶剂， 以88%的产率得到1-(furan-2-yl)-4-(thien-2-yl)-2-azabuta-1,3-diene
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of 2-(thien-2-yl)- and

  摘要：

  本发明提供了一种多步法制备2-(噻吩-2-基)-和2-(噻吩-3-基)-乙胺中间体的通式为：- ##STR1## 其中R.sub.1在2、3、4或5位置是氢或卤素原子，硝基、氨基、氰基或羧基、线性或支链烷基或烷氧基或杂环或非杂环芳基，可选地单取代或多取代，R.sub.2是氢原子、线性或支链烷基或杂环或非杂环芳基，可选地单取代或多取代，Ar是杂环或非杂环芳基，可选地单取代或多取代，当氨基乙基基团在2位时，基团R.sub.1在4-或5-位置时，上述中间体可以按照U.S.专利4,127,580所述的程序转化为4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶衍生物。当氨基乙基基团在3位时，基团R.sub.1在4-或5-位置时，上述中间体可以按照U.S.专利4,127,580所述的程序转化为4,5,6,7-四氢噻吩[2,3-c]吡啶衍生物。两组四氢噻吩吡啶最终产物均具有抗炎、扩血管和抑制血小板聚集活性。

  公开号：

  US04487931A1
• 作为产物：
  描述：

  2-噻吩甲醛 、 二乙基氨基甲烷膦酸酯 以 乙醇 为溶剂， 生成 diethyl N-(thien-2-ylidene)-aminomethylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of .beta.-cyclo-substituted ethylamines

  摘要：

  本发明提供了一种用于制备β-环代替乙胺的多步骤过程，其一般公式为：Ar--CH.sub.2 --CH.sub.2 --NH.sub.2（I），其中Ar是一种杂环或非杂环芳基，可以是单取代或多取代的，所述化合物代表一类中间体，可以转化为4,5,6,7-四氢[3,2-C]或[2,3-C]吡啶，后者可用于抗炎、扩血管或抑制血小板聚集活性。

  公开号：

  US04493931A1

文献信息

• US4487931A
  申请人：——

  公开号：US4487931A

  公开（公告）日：1984-12-11
• US4482718A
  申请人：——

  公开号：US4482718A

  公开（公告）日：1984-11-13
• US4493931A
  申请人：——

  公开号：US4493931A

  公开（公告）日：1985-01-15
• Process for the preparation of .beta.-cyclo-substituted ethylamines
  申请人：Sanofi

  公开号：US04493931A1

  公开（公告）日：1985-01-15

  The present invention provides a multistep process for the preparation of .beta.-cyclo-substituted ethylamines of the general formula:- Ar--CH.sub.2 --CH.sub.2 --NH.sub.2 (I) in which AR is a heterocyclic or non-heterocyclic aromatic radical, which is optionally mono- or poly- substituted, wherein said compounds represent a class of intermediates which can be converted to 4,5,6,7-tetrahydro[3,2-C] or [2,3-C]pyridines wherein the latter are useful for anti-inflammatory, vasodilator or blood platelet aggregation inhibition activities.

  本发明提供了一种用于制备β-环代替乙胺的多步骤过程，其一般公式为：Ar--CH.sub.2 --CH.sub.2 --NH.sub.2（I），其中Ar是一种杂环或非杂环芳基，可以是单取代或多取代的，所述化合物代表一类中间体，可以转化为4,5,6,7-四氢[3,2-C]或[2,3-C]吡啶，后者可用于抗炎、扩血管或抑制血小板聚集活性。
• Process for the preparation of 2-(thien-2-yl)- and
  申请人：Sanofi

  公开号：US04487931A1

  公开（公告）日：1984-12-11

  The present invention provides a multistep process for the preparation of 2-(thien-2-yl)- and 2-(thien-3-yl)-ethylamine intermediates of the general formula:- ##STR1## in which R.sub.1, in the 2-, 3-, 4- or 5-position, is a hydrogen or halogen atom, a nitro, amino, cyano or carboxyl group, a linear or branched alkyl or alkoxy radical or a heterocyclic or non-heterocyclic aromatic radical, which is optionally mono- or polysubstituted, R.sub.2 is a hydrogen atom, a linear or branched alkyl radical or a heterocyclic or non-heterocyclic aromatic radical, which is optionally mono- or polysubstituted, and Ar is a heterocyclic or non-heterocyclic aromatic radical, which is optionally mono- or polysubstituted, when the aminoethyl radical is in the two position and the radical R.sub.1 is in the 4- or 5-position, the above intermediates can be converted into 4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine derivatives according to a procedure set forth in U.S. Pat. No. 4,127,580. When the aminoethyl radical is in the 3-position and the radical R.sub.1 is in the 4- or 5-position, the above intermediates can be converted into 4,5,6,7-tetrahydrothieno[2,3-c]pyridine derivatives according to a procedure set forth in U.S. Pat. No. 4,127,580. Both sets of tetrahydrothieno pyridine final products possess anti-inflammatory, vasodilator and blood platelet aggregation inhibition activity.

  本发明提供了一种多步法制备2-(噻吩-2-基)-和2-(噻吩-3-基)-乙胺中间体的通式为：- ##STR1## 其中R.sub.1在2、3、4或5位置是氢或卤素原子，硝基、氨基、氰基或羧基、线性或支链烷基或烷氧基或杂环或非杂环芳基，可选地单取代或多取代，R.sub.2是氢原子、线性或支链烷基或杂环或非杂环芳基，可选地单取代或多取代，Ar是杂环或非杂环芳基，可选地单取代或多取代，当氨基乙基基团在2位时，基团R.sub.1在4-或5-位置时，上述中间体可以按照U.S.专利4,127,580所述的程序转化为4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶衍生物。当氨基乙基基团在3位时，基团R.sub.1在4-或5-位置时，上述中间体可以按照U.S.专利4,127,580所述的程序转化为4,5,6,7-四氢噻吩[2,3-c]吡啶衍生物。两组四氢噻吩吡啶最终产物均具有抗炎、扩血管和抑制血小板聚集活性。