2-(1-hydroxycyclobutyl)phenol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 2-(1-hydroxycyclobutyl)phenol
• 英文别名: 2-(1-Hydroxycyclobutyl)phenol
• 化学式: C₁₀H₁₂O₂
• 分子量: 164.204
• InChiKey: FCDKAHCMDDWMPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(1-hydroxycyclobutyl)phenol 在 三乙基硅烷 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以67%的产率得到2-cyclobutylphenol
  参考文献：
  名称：

  基于底物的片段鉴定，用于开发纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶的选择性非肽抑制剂

  摘要：

  在许多神经精神疾病如阿尔茨海默病中观察到高水平的纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 活性。STEP 的过度表达导致许多关键神经元信号分子的去磷酸化和失活，包括离子型谷氨酸受体。此外，降低 AD 小鼠模型中 STEP 水平的基因显着逆转了认知缺陷并降低了谷氨酸受体内化。这些结果支持 STEP 作为治疗阿尔茨海默病药物发现的潜在靶点。在此，一种用于发现和优化称为底物活性筛选 (SAS) 的基于底物的方法已应用于低分子量 (<450 Da) 和非肽类的开发，基于单位数微摩尔机制的 STEP 抑制剂，对多种酪氨酸和双特异性磷酸酶的选择性超过 20 倍。还观察到大鼠皮层神经元中显着水平的 STEP 抑制。

  DOI：

  10.1021/jm401037h
• 作为产物：
  描述：

  环丁酮 、 2-溴苯酚 在 正丁基锂 作用下， 以 乙醚 、 正己烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以880 mg的产率得到2-(1-hydroxycyclobutyl)phenol
  参考文献：
  名称：

  基于底物的片段鉴定，用于开发纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶的选择性非肽抑制剂

  摘要：

  在许多神经精神疾病如阿尔茨海默病中观察到高水平的纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 活性。STEP 的过度表达导致许多关键神经元信号分子的去磷酸化和失活，包括离子型谷氨酸受体。此外，降低 AD 小鼠模型中 STEP 水平的基因显着逆转了认知缺陷并降低了谷氨酸受体内化。这些结果支持 STEP 作为治疗阿尔茨海默病药物发现的潜在靶点。在此，一种用于发现和优化称为底物活性筛选 (SAS) 的基于底物的方法已应用于低分子量 (<450 Da) 和非肽类的开发，基于单位数微摩尔机制的 STEP 抑制剂，对多种酪氨酸和双特异性磷酸酶的选择性超过 20 倍。还观察到大鼠皮层神经元中显着水平的 STEP 抑制。

  DOI：

  10.1021/jm401037h

文献信息

• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20170233339A1

  公开（公告）日：2017-08-17

  Provided is a heterocyclic compound having a superior RBP4-lowering action and useful as a medicament for the prophylaxis or treatment of a disease or symptom mediated by an increase in RBP4 or retinol supplied by RBP4. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the Description, or a salt thereof has a superior RBP4-lowering action, and is useful as a medicament for the prophylaxis or treatment of a disease or symptom mediated by an increase in RBP4 or retinol supplied by RBP4.

  提供一种具有优越的RBP4降低作用并且可用作预防或治疗由RBP4增加或由RBP4提供的视黄醇介导的疾病或症状的药物的杂环化合物。代表式(I)的化合物： 其中每个符号如描述中所定义，或其盐具有优越的RBP4降低作用，并且可用作预防或治疗由RBP4增加或由RBP4提供的视黄醇介导的疾病或症状的药物。
• [EN] PHENOXY ACIDS FOR THE TREATMENT OF NEUROMUSCULAR DISORDERS<br/>[FR] ACIDES PHÉNOXY POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES NEUROMUSCULAIRES
  申请人：NMD PHARMA AS

  公开号：WO2019115780A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The present invention relates to compounds suitable for treating, ameliorating and/or preventing neuromuscular disorders, including the reversal of drug-induced neuromuscular blockade. The compounds as defined herein preferably inhibit the ClC-1 ion channel.

  本发明涉及适用于治疗、改善和/或预防神经肌肉疾病的化合物，包括逆转药物诱导的神经肌肉阻滞。所述化合物如本文所定义，优选抑制ClC-1离子通道。
• Compounds For The Treatment Of Neuromuscular Disorders
  申请人：NMD Pharma ApS

  公开号：US20190185409A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The present invention relates to compounds suitable for treating, ameliorating and/or preventing neuromuscular disorders, including the reversal of drug-induced neuromuscular blockade. The compounds as defined herein preferably inhibit the ClC-1 ion channel. The compounds include phenoxy propanoic acid, phenoxy propanoate, and phenoxy butanoate compounds.

  本发明涉及适用于治疗、改善和/或预防神经肌肉障碍的化合物，包括逆转药物诱导的神经肌肉阻滞。本说明中定义的化合物优选抑制ClC-1离子通道。这些化合物包括苯氧基丙酸、苯氧基丙酸酯和苯氧基丁酸酯化合物。
• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEUROMUSCULAR DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS AU TRAITEMENT DE TROUBLES NEUROMUSCULAIRES
  申请人：NMD PHARMA AS

  公开号：WO2020254553A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present disclosure relates to compounds suitable for treating, ameliorating and/or preventing neuromuscular disorders, including the reversal of drug-induced neuromuscular blockade. The compounds as defined herein preferably inhibit the CIC-1 ion channel.

  本公开涉及适用于治疗、改善和/或预防神经肌肉疾病的化合物，包括逆转药物诱导的神经肌肉阻滞。本文所定义的化合物优选抑制CIC-1离子通道。
• Catalytic Enantioselective Synthesis of 1,4-Benzodioxepines
  作者：Xi Zou、Guangwu Sun、Hai Huang、Jinping Wang、Wen Yang、Jianwei Sun

  DOI：10.1021/acs.orglett.9b04244

  日期：2020.1.3

  organocatalytic enantioselective synthesis of chiral 1,4-benzodioxepines is described. By proper incorporation of an intramolecular oxetane desymmetrization process, a range of benzylic alcohols bearing an internal oxetane reacted in the presence of a suitable chiral phosphoric acid catalyst to form chiral 1,4-benzodioxepines with high enantioselectivity. This process provides a new catalytic asymmetric

  描述了一种有效的手性1，4-苯并二氧杂环庚烷的有机催化对映选择性合成。通过适当地掺入分子内氧杂环丁烷去对称化过程，一系列带有内部氧杂环丁烷的苄醇在合适的手性磷酸催化剂的存在下反应形成具有高对映选择性的手性1,4-苯并二氧杂环丁烷。该方法提供了具有良好立体控制的直接合成七元杂环的新催化不对称实例。