1-(2-bromoacetyl)piperidin-4-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(2-bromoacetyl)piperidin-4-one
• 英文别名: 1-(2-Bromoacetyl)piperidin-4-one
• 化学式: C₇H₁₀BrNO₂
• 分子量: 220.066
• InChiKey: XMOVCFZQADQMGO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-bromoacetyl)piperidin-4-one 在 titanium(IV) isopropylate 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.33h， 生成 N-[1-(2-[4-[(3R)-3-cyanopiperidin-1-yl]piperidin-1-yl]-2-oxoethyl)-3-[2-(difluoromethoxy)-5-(methylsulfanyl)phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] JANUS KINASES INHIBITORS, COMPOSITIONS THEREOF AND USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DES JANUS KINASES, LEURS COMPOSITIONS ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  公开号：

  WO2017089390A8
• 作为产物：
  描述：

  4-氧代哌啶酮盐酸盐 、 溴乙酰溴 在 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以29%的产率得到1-(2-bromoacetyl)piperidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] JANUS KINASES INHIBITORS, COMPOSITIONS THEREOF AND USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DES JANUS KINASES, LEURS COMPOSITIONS ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  公开号：

  WO2017089390A8

文献信息

• [EN] 8-(AZETIDIN-1-YL)-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE 8-(AZÉTIDIN-1-YL)-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINYLE, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018046409A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  Compounds of Formuula (I) and (II), or a stereoisomer, tautomer, solvate, prodrug or salt thereof, and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  本文描述了化合物Formuula（I）和（II）或其立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药或盐及其作为Janus激酶抑制剂的使用方法。
• JANUS KINASES INHIBITORS, COMPOSITIONS THEREOF AND USE THEREOF
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3380474A1

  公开（公告）日：2018-10-03
• 8-(AZETIDIN-1-YL)-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3510030A1

  公开（公告）日：2019-07-17
• THERAPEUTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20180265515A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  Compounds of Formula (00A) and salts thereof, wherein R 1 , R 2 R 3 , R 4 and n are defined herein, are useful as inhibitors of one or more Janus kinases. Also provided are pharmaceutical compositions that include a compound of Formula (00A) and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of a Janus kinase activity in a patient.
• INHALED POWDER FORMULATIONS
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20200165260A1

  公开（公告）日：2020-05-28

  Compounds of Formula (00A) and salts thereof, wherein R 1 , R 2 R 3 , R 4 and n are defined herein, are useful as inhibitors of one or more Janus kinases. Also provided are pharmaceutical compositions that include a compound of Formula (00A) and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of a Janus kinase activity in a patient.