兰地匹定 | 1000308-25-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 中文名称: 兰地匹定
• 英文名称: SYN120
• 英文别名: (R)-[6-(3-fluoro-benzenesulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-ylmethyl]-urea；[(R)-6-(3-fluoro-benzenesulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-ylmethyl]-urea；[(R)-6-(3-fluoro-phenylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-ylmethyl]-urea；Landipirdine；[(1R)-6-(3-fluorophenyl)sulfonyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl]methylurea
• CAS: 1000308-25-7
• 化学式: C₁₈H₁₉FN₂O₃S
• 分子量: 362.425
• InChiKey: MTTHRRVVGMPYQG-ZDUSSCGKSA-N

物化性质

• 沸点：
  564.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.313±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  97.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

Landipirdine 是一种选择性地结合于 5-HT6R 的拮抗剂，并且对其 hERG 药效团有显著影响。

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  ——	[(R)-6-(3-fluoro-phenylsulfanyl)-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-ylmethyl]-urea	1231765-11-9	C18H19FN2OS	330.426

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  [(R)-6-(3-fluoro-phenylsulfanyl)-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-ylmethyl]-urea 生成 兰地匹定
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR SYNTHESIS OF AMINO-METHYL TETRALIN DERIVATIVES

  摘要：

  通过在二氢萘酰胺化合物 i 存在下，使用钌催化剂 j1 或 j2Ru(Z)2(L) 的氢气还原方法，制备化合物 k1 或 k2 的方法，其中 m、n、Ar、Y、R1E、E′、D、Z 和 L 的定义如本文所述。

  公开号：

  US20100160682A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR SYNTHESIS OF AMINO-METHYL TETRALINE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE DÉRIVÉS D'AMINO-MÉTHYL-TÉTRALINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2010069778A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  Methods for producing a compound of formula (k1) or (k2) by reducing a dihydronapthalene amide compound of formula (i); with hydrogen gas in the presence of a ruthenium catalyst of formula (j1) or (j2); Ru(Z)2(L) = (j1), Ru(E)(E')(L)(D) = (j2); wherein m, n, Ar, Y, R1 E, E', D, Z and L are as defined herein.

  通过在存在铑催化剂（j1）或（j2）的情况下，用氢气还原式（i）的二氢萘酰胺化合物，来生产式（k1）或（k2）的化合物的方法；其中Ru（Z）2（L）=（j1），Ru（E）（E'）（L）（D）=（j2）；其中m，n，Ar，Y，R1，E，E'，D，Z和L的定义如本文所述。
• Tetralin and indane derivatives and uses thereof
  申请人：Greenhouse Robert

  公开号：US20060167255A1

  公开（公告）日：2006-07-27

  Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, p, q, Ar, R 1 and R 2 are as defined herein. Also provided are methods for preparing, compositions comprising, and methods for using compounds of formula I.

  提供公式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中m，p，q，Ar，R1和R2的定义如本文所述。同时提供了制备方法，包含公式I的组合物以及使用公式I的方法。
• TETRALIN AND INDANE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：Harris, III Ralph New

  公开号：US20100130742A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  Compounds of the formula I, II or III: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, q, Ar, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined herein. Also provided are methods for preparing, compositions comprising, and methods for using compounds of formulas I-III.

  公式I、II或III的化合物：或其药学上可接受的盐，其中m、n、q、Ar、R1、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述。还提供了制备公式I-III化合物的方法、包含这些化合物的组合物的配方和使用方法。
• Compositions and methods for treating Alzheimer's disease and Parkinson's disease
  申请人：Biotie Therapies, Inc.

  公开号：US10973784B2

  公开（公告）日：2021-04-13

  The present invention is directed to tablets for oral administration to a subject, comprising a therapeutically effective amount of SYN120 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the tablet is substantially free of lactose. The present invention is also directed to methods for treating diseases or conditions including Alzheimer's disease and/or Parkinson's disease, comprising administering to a patient in need thereof tablets regarding the same.

  本发明涉及用于口服给药的片剂，包含治疗有效量的 SYN120 或其药学上可接受的盐，其中片剂基本上不含乳糖。本发明还涉及治疗包括阿尔茨海默病和/或帕金森病在内的疾病或病症的方法，包括向有需要的患者施用有关其的片剂。
• WO2007/147771
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——