内向-3-氨基-N-Boc-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷 | 202797-03-3

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 酯类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 内向-3-氨基-N-Boc-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷
• 中文别名: N-BOC-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-氨基
• 英文名称: tert-butyl 3-amino-9-azabicyclo[3.3.1]nonane-9-carboxylate
• CAS: 202797-03-3
• 化学式: C₁₃H₂₄N₂O₂
• mdl: MFCD20275543
• 分子量: 240.346
• InChiKey: WVEPNZWEHKIHOM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.923
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  内向-3-氨基-N-Boc-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷 在 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 benzyl N-(9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PYRAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASE
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE PYRAZOLOPYRIDINE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE AUTO-IMMUNE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3和R4如本文所述，以及其药用可接受的盐、对映体或非对映体，以及包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。

  公开号：

  WO2020048596A1

文献信息

• Amino-substituted imidazo[1,2-a]pyridinecarboxamides and their use
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20140128372A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present application relates to novel substituted imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamides, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型取代咪唑[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺，其制备方法，单独或组合使用以治疗和/或预防疾病，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。
• Chemokine receptor antagonists
  申请人：Banyu Pharmaceutical, Co., Ltd.

  公开号：US06140338A1

  公开（公告）日：2000-10-31

  The present invention relates to a compound of the general formula: ##STR1## wherein each of R.sup.1 and R.sup.2 which may be the same or different, is e.g. a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkyl group, X is an oxygen atom, a sulfur atom or CH, Y is CH or a nitrogen atom, and A is e.g. a 1-substituted-4-piperidinyl group, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutically acceptable anion-exchange product thereof or a hydrate thereof. The compounds of the present invention have chemokine receptor antagonism, and thus they are useful as treating agents for various diseases relating to chemokine, such as acute inflammatory diseases, chronic inflammatory diseases, acquired immune deficiency syndrome, cancer, ischemic reflow disorder and/or arteriosclerosis.

  本发明涉及一般式的化合物：##STR1##其中R.sup.1和R.sup.2中的每一个可以相同也可以不同，例如是氢原子、卤素原子或低碳基团，X是氧原子、硫原子或CH，Y是CH或氮原子，A是例如1-取代-4-哌啶基团，其药学上可接受的盐，其药学上可接受的阴离子交换产物或其水合物。本发明的化合物具有趋化因子受体拮抗作用，因此它们可用作治疗与趋化因子相关的各种疾病的药剂，如急性炎症性疾病、慢性炎症性疾病、获得性免疫缺陷综合症、癌症、缺血再灌注障碍和/或动脉粥样硬化。
• [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS PIPÉRIDINES SUBSTITUÉS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2016040515A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  The present disclosure provides substituted piperidine compounds having Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, B, X, and Z are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of SMYD proteins such as SMYD3 or SMYD2. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating cancer.

  本公开提供具有式（I）的取代哌啶化合物，以及其药学上可接受的盐和溶剂化合物，其中R1、B、X和Z如规范中所述。本公开还涉及使用式I的化合物治疗对SMYD蛋白质的阻断具有响应的疾病，如SMYD3或SMYD2。本公开的化合物特别适用于治疗癌症。
• Optimisation of novel 4, 8-disubstituted dihydropyrimido[5,4-<i>b</i>][1,4]oxazine derivatives as potent GPR 119 agonists
  作者：Yuanying Fang、Shaokun Zhang、Min Li、Lijuan Xiong、Liangxing Tu、Saisai Xie、Yi Jin、Yanhua Liu、Zunhua Yang、Ronghua Liu

  DOI：10.1080/14756366.2019.1681988

  日期：2020.1.1

  GPR119 is a promising target for discovery of anti-type 2 diabetes mellitus agents. We described the optimisation of a novel series of pyrimido[5,4-b][1,4]oxazine derivatives as GPR119 agonists. Most designed compounds exhibited good agonistic activities. Among them, compound 10 and 15 demonstrated the potent EC50 values (13 and 12 nM, respectively) and strong inherent activities. Moreover, significant

  GPR119是发现抗2型糖尿病药物的有希望的靶标。我们描述了作为GPR119激动剂的一系列新的嘧啶并[5,4-b] [1,4]恶嗪衍生物的优化。大多数设计的化合物表现出良好的激动活性。其中，化合物10和15表现出有效的EC50值（分别为13和12 nM）和强大的固有活性。此外，通过以30 mg / kg的剂量降低血糖AUC0-2h，观察到化合物15的显着降血糖作用，这比维格列汀强（降幅23.4％对降幅17.9％）。
• [EN] CXCR6 INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE CXCR6 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SANFORD BURNHAM PREBYS MEDICAL DISCOVERY INST

  公开号：WO2021007208A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  Provided herein are small molecule inhibitors of CXCR6 receptor, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions. The compounds are 9-azbicyclo[3.3.1]nonane or 9-diazbicyclo[3.3.1]nonane derivatives, whose synthesis is also described. Also provided are method of treating a disease or condition (such as, cancer) mediated by CXCR6/CXCL16 signaling pathway in a mammal.

  本文提供了CXCR6受体的小分子抑制剂，包括这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。这些化合物是9-azbicyclo[3.3.1]nonane或9-diazbicyclo[3.3.1]nonane衍生物，其合成也有描述。还提供了一种治疗哺乳动物中由CXCR6/CXCL16信号通路介导的疾病或病况（如癌症）的方法。