N-propionyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: N-propionyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
• 英文别名: N-propanoyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline；N-proyl-3,4-dihydroisoquinoine；1-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)propan-1-one
• 化学式: C₁₂H₁₅NO
• mdl: MFCD03382185
• 分子量: 189.257
• InChiKey: MOIQBGQOXOZNOL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.416
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-propionyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 在 N-羟基邻苯二甲酰亚胺 、 氧气 、 2,4,6-三甲基吡啶高氯酸盐 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 以60%的产率得到N-proyl-3,4-dihydroisoquinoine-1-one
  参考文献：
  名称：

  NHPI-Mediated Electrochemical α-Oxygenation of Amides to Benzimides

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acs.joc.2c02700
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-bromobenzyl)-2-(phenylthio)ethanamine 在 三正丁基氢锡 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 、 1,1'-偶氮(氰基环己烷) 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 、 xylene 为溶剂， 生成 N-propionyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  6-Endo-trig and 5-exo-trig selective aryl radical cyclisations of N-(o-bromobenzyl) enamides

  摘要：

  Bu3SnH 介导的烯酰胺芳基自由基环化 9 以 6-endo-trig 方式进行，专门给予 四氢异喹啉衍生物12，而烯酰胺10b具有 N-乙烯基末端的 (Z)-苯硫基 bond 专门生成 5-exo-trig 环化产物 16。

  DOI：

  10.1039/b003790g

文献信息

• SULFONE AMIDE LINKED BENZOTHIAZOLE INHIBITORS OF ENDOTHELIAL LIPASE
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20160326125A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  The present invention provides compounds of Formula (I) as defined in the specification and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are endothelial lipase inhibitors which may be used medicaments.

  本发明提供了规范中定义的Formula (I)的化合物以及包含任何此类新化合物的组合物。这些化合物是内皮酶抑制剂，可用作药物。
• THIOXOTHIAZOLIDINE DERIVATIVE HAVING RAS FUNCTION INHIBITORY EFFECT
  申请人：Kataoka Tohru

  公开号：US20140194412A1

  公开（公告）日：2014-07-10

  The present invention provides an anticancer drug having a Ras function inhibitory action. The present invention provides a Ras function inhibitor comprising a compound represented by the formula (I′): wherein each symbol is as defined in the present specification, or a salt thereof.

  本发明提供一种具有Ras功能抑制作用的抗癌药物。 本发明提供一种包括由式(I′)表示的化合物的Ras功能抑制剂： 其中每个符号如本说明书中所定义，或其盐。
• N-formylation of amine using graphene oxide as a sole recyclable metal-free carbocatalyst
  作者：Juan Ma、Jingyu Zhang、Xiao Zhou、Jiawei Wang、Hang Gong

  DOI：10.1007/s13738-018-1471-3

  日期：2018.12

  AbstractGraphene oxide (GO), an inexpensive, environment-friendly, and metal-free carbocatalyst, used for the N-formylation of amines is developed. In this reaction, GO shows good activity, selectivity, and recyclability. This strategy has an array of advantages, such as being metal free, without additive, wide-scope protocol, scalable with a low catalyst loading of 3 wt%, use of readily available

  摘要氧化石墨烯（GO）是一种廉价，环保，不含金属的碳催化剂，已开发用于胺的N-甲酰化反应。在该反应中，GO显示出良好的活性，选择性和可回收性。该策略具有一系列优势，例如无金属，无添加剂，宽范围协议，可扩展，具有3 wt％的低催化剂负载量，使用易于获得且可回收的碳催化剂以及DMF作为易于获得的甲酰基源。此外，该策略为各种胺的方便的加氢甲酰化提供了途径。 图形概要
• Rapid synthesis of aliphatic amides by reaction of carboxylic acids, Grignard reagent and amines: application to the preparation of [11C]amides
  作者：Catherine Aubert、Cécile Huard-Perrio、Marie-Claire Lasne

  DOI：10.1039/a702897k

  日期：——

  Aliphatic amides have been prepared in moderate to good yields (30–70%) by treatment in THF of magnesium halide carboxylates with amines in the presence of 2.5 equivalents of alkylmagnesium halide. The reaction is rapid (<30 min) and has been successfully applied to the synthesis of amides labelled with carbon-11 (β+, t½: 20.4 min). [11C]Aliphatic amides have been obtained in 15–60% radiochemical yields

  在2.5当量烷基卤化镁的存在下，通过用胺在THF中处理卤化镁羧酸盐，可以制备中等至良好收率（30-70％）的脂肪族酰胺。该反应是迅速（<30分钟），并已成功地应用到标记有碳-11酰胺的合成（β +，吨½：20.4分钟）。[ 11 C]已以15-60％的放射化学收率获得了脂族酰胺[衰变校正为轰击结束（EOB），酰胺化反应时间为5分钟]。
• Cobalt(II)-Catalyzed <i>N</i> -Acylation of Amines through a Transamidation Reaction
  作者：Juan Ma、Feng Zhang、Jingyu Zhang、Hang Gong

  DOI：10.1002/ejoc.201800253

  日期：2018.9.23

  An efficient, practical, CoII‐catalyzed N‐acylation reaction of various amines using readily available and inexpensive DMF and other amides as carbonyl sources is described.

  本文介绍了一种高效，实用的，用现成的廉价的DMF和其他酰胺作为羰基来源的各种胺的Co II催化N酰化反应的方法。