tert-butyl 4-(6-chloropyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: tert-butyl 4-(6-chloropyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylate
• 英文别名: 4-(6-chloropyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 化学式: C₁₄H₂₀ClN₃O₂
• 分子量: 297.785
• InChiKey: RXJYXRDBYZANLO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  45.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(6-chloropyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylate 在 盐酸 、 XPhos Pd G₃ 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 4-(((6-(4-piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)oxy)methyl)-3-fluorobenzonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ DE BENZIMIDAZOLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION MÉDICALE
  [ZH] 一种苯并咪唑类衍生物及其制备方法和医药用途

  摘要：

  公开了式(I)的化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体提供式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐。这些化合物是胰高血糖样肽-1受体(GLP-1R)的激动剂。还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用该化合物治疗糖尿病等疾病的药物中的用途。

  公开号：

  WO2022111624A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯吡啶 、 N-Boc-哌嗪 在 XPhos Pd G₃ 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 5.0h， 以31.3%的产率得到tert-butyl 4-(6-chloropyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ DE BENZIMIDAZOLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION MÉDICALE
  [ZH] 一种苯并咪唑类衍生物及其制备方法和医药用途

  摘要：

  公开了式(I)的化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体提供式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐。这些化合物是胰高血糖样肽-1受体(GLP-1R)的激动剂。还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用该化合物治疗糖尿病等疾病的药物中的用途。

  公开号：

  WO2022111624A1

文献信息

• GLP-1受体激动剂
  申请人：山东轩竹医药科技有限公司

  公开号：CN113493447A

  公开（公告）日：2021-10-12

  本发明属于医药技术领域。特别地，本发明涉及一类可用作GLP‑1受体激动剂的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，含有所述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的药物组合物及制剂，以及所述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的用途。
• [EN] GLP-1 RECEPTOR AGONIST, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF<br/>[FR] AGONISTE DU RÉCEPTEUR GLP-1, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET UTILISATION ASSOCIÉES<br/>[ZH] GLP-1受体激动剂及其药物组合物和用途
  申请人：GUANGZHOU HENOVCOM BIOSCIENCE CO LTD

  公开号：WO2021259309A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  作为GLP-1受体激动剂的式(I)所示的杂芳基化合物、或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、区域异构体、氮氧化物、或混合物，和包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物或其药物组合物在制备治疗哺乳动物心血管代谢性疾病和相关病症的药物中的用途。所述化合物对GLP-1受体显示出优异的激动作用，具有非常好的开发前景。
• GLP-1R agonists and uses thereof
  申请人：QILU REGOR THERAPEUTICS INC.

  公开号：US10844049B2

  公开（公告）日：2020-11-24

  The invention described herein provides compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, for use in, e.g. treating type 2 diabetes mellitus, pre-diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver disease, non-alcoholic steatohepatitis, and cardiovascular disease.

  本发明提供了式（I）化合物及其药物组合物、 用于治疗 2 型糖尿病、糖尿病前期、肥胖症、非酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪性肝炎和心血管疾病等。
• [EN] SMALL MOLECULE GLP-1 RECEPTOR MODULATOR<br/>[FR] MODULATEUR DU RÉCEPTEUR GLP-1 À PETITES MOLÉCULES<br/>[ZH] 小分子GLP-1受体调节剂
  申请人：THE TITAN LEADING MED TECH INC

  公开号：WO2021018023A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  本发明提供了调节胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的新化合物，其合成方法及其制药用途。这类化合物对于GLP-1受体具有明显的激动作用，而且对于hERG没有明显的结合作用，表明具有较低的心脏毒性风险。本发明化合物可以作为II型糖尿病的治疗药物单独使用，或者与利拉鲁肽等多肽类GLP-1受体激动剂联合使用，或者与其他机制的II型糖尿病治疗药物联合使用。
• 一种GPR183拮抗剂及其合成方法和应用
  申请人：中国人民解放军海军特色医学中心

  公开号：CN117586179A

  公开（公告）日：2024-02-23

  本发明公开了一种化合物，其结构如式I所示，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了上述化合物的合成方法，上述化合物可作为GPR183拮抗剂，用于治疗骨关节炎。#imgabs0#