tert-butyl 4-(methylamino)phenethylcarbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: tert-butyl 4-(methylamino)phenethylcarbamate
• 英文别名: 4-[2-(tert-butoxycarbonylamino)ethyl]-N-methylaniline；t-butyl 2-(4-methylaminophenyl)ethyl-carbamate；t-Butyl 2-(4-methylaminophenyl)ethylcarbamate；tert-butyl N-[2-[4-(methylamino)phenyl]ethyl]carbamate
• 化学式: C₁₄H₂₂N₂O₂
• 分子量: 250.341
• InChiKey: SKRRSMNKDRHDTH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(methylamino)phenethylcarbamate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-(2-aminoethyl)-N-methylaniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOTRIAZINE DERIVATIVES AS A2A RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLOTRIAZINE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR A2A

  摘要：

  本发明提供了公式（1）的三唑三嗪衍生物作为A2A受体拮抗剂。公式（1）的化合物和包括这些化合物的药物组合物可用于治疗与A2A受体过度功能有关的疾病，如某些类型的癌症。该发明揭示了公式（1）的化合物和制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2020002969A1
• 作为产物：
  描述：

  碳酸二叔丁酯 、 4-(2-aminoethyl)-N-methylaniline 以to obtain 3.20 g of t-butyl 2-(4-methylaminophenyl)ethylcarbamate的产率得到tert-butyl 4-(methylamino)phenethylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Amide derivatives and medicinal compositions thereof

  摘要：

  以下是通式(I)所代表的酰胺衍生物或其盐，以及含有该酰胺衍生物和药学上可接受的载体的制药组合物。该式中符号的含义如下： 其中， A：杂环芳烃； X：键，氧，硫，—NR5—，—NR5CO—，—NR5CONH—，—NR5SO2—或—NR5C(═NH)NH—； R1：—H，-选择性取代低碳基，-选择性取代芳基，-选择性取代杂环芳基或-选择性取代环烷基； R2a，R2b：—H或-低碳基，可以相同也可以不同； R3：—H或-低碳基； R4a，R4b：—H或—OH，可以相同也可以不同，或R4a和R4b结合形成═O或═N—O—低碳基； R5：—H或-低碳基。

  公开号：

  US06177454B1

文献信息

• Synthesis and evaluation of novel phenoxypropanolamine derivatives containing acetanilides as potent and selective β3-adrenergic receptor agonists
  作者：Tatsuya Maruyama、Kenichi Onda、Masahiko Hayakawa、Norio Seki、Takumi Takahashi、Hiroyuki Moritomo、Takayuki Suzuki、Tetsuo Matsui、Toshiyuki Takasu、Itsuro Nagase、Mitsuaki Ohta

  DOI：10.1016/j.bmc.2009.03.044

  日期：2009.5

  In the search for potent and selective human β3-adrenergic receptor (AR) agonists as potential drugs for the treatment of obesity and noninsulin-dependent (type II) diabetes, a novel series of phenoxypropanolamine derivatives containing acetanilides were prepared and their biological activities were evaluated at the human β3-, β2-, and β1-ARs. Several of the analogues (21a, 21b, and 27a) exhibited

  在寻找有效和选择性的人β3-肾上腺素能受体（AR）激动剂作为治疗肥胖和非胰岛素依赖型（II型）糖尿病的潜在药物时，制备了一系列新的含乙酰苯胺的苯氧基丙醇胺衍生物，并对其生物学活性进行了评估。在人类β3-，β2-和β1-ARs中。几个类似物（21a，21b和27a）在β3-AR上显示出强大的激动活性。在本文所述的化合物中，发现N-甲基-1-苄基咪唑-2-基乙酰苯胺衍生物（21b）是最有效和选择性最强的β3-AR激动剂，EC 50β1-或β2-AR的值仅为0.28μM，且无激动活性。另外，在啮齿动物糖尿病模型中21b显示出显着的降血糖活性。
• [EN] NOVEL HETEROAROMATIC COMPOUNDS EXHIBITING ANTIFUNGAL ACTIVITY AND THEIR METHOD OF USE<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS HÉTÉROAROMATIQUES PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ ANTIFONGIQUE ET LEUR PROCÉDÉ D'UTILISATION
  申请人：FOX CHASE CHEMICAL DIVERSITY CENTER INC

  公开号：WO2022192162A1

  公开（公告）日：2022-09-15

  Pharmaceutical compositions of the invention comprise heteroaromatic compounds having a disease-modifying action in the treatment of fungal infections and diseases associated with fungal infection.

  本发明的制药组合物包括具有改变疾病作用的杂环芳香化合物，用于治疗真菌感染和与真菌感染相关的疾病。
• NOVEL AMIDE DERIVATIVES AND MEDICINAL COMPOSITIONS THEREOF
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0972769A1

  公开（公告）日：2000-01-19

  An amide derivative represented by the following general formula (I) or a salt thereof and a pharmaceutical composition containing the amide derivative and a pharmaceutically acceptable vehicle. (The symbols in the formula have the following meanings. (wherein A:heteroarylene; X:bond, O, S, -NR5-, -NR5CO-, -NR5CONH-, -NR5SO2- or -NR5C(=NH)NH-; R1:-H, -optionally substituted lower alkyl, -optionally substituted aryl, -optionally substituted heteroaryl or -optionally substituted cycloalkyl; R2a, R2b:-H or -lower alkyl, which may be the same or different; R3:-H or -lower alkyl; R4a, R4b:-H or -OH, which may be the same different, or R4a and R4b are taken together to form =O or =N∼O-lower alkyl; and R5:-H or -lower alkyl.)

  由以下通式（I）代表的酰胺衍生物或其盐，以及含有该酰胺衍生物和药学上可接受的载体的药物组合物。 (式中符号含义如下。其中 A:杂芳基； X:键、O、S、-NR5-、-NR5CO-、-NR5CONH-、-NR5SO2-或-NR5C(=NH)NH-； R1：-H、-任选取代的低级烷基、-任选取代的芳基、-任选取代的杂芳基或-任选取代的环烷基； R2a、R2b：-H 或-低级烷基，它们可以相同或不同； R3：-H 或-低级烷基； R4a、R4b：-H 或 -OH，它们可以相同或不同，或者 R4a 和 R4b 合在一起形成 =O 或 =N∼O 低级烷基；以及 R5：-H 或-低级烷基）。
• TRIAZOLOTRIAZINE DERIVATIVES AS A2A RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Zhejiang Vimgreen Pharmaceuticals, Ltd

  公开号：EP3814356A1

  公开（公告）日：2021-05-05
• US6048884A
  申请人：——

  公开号：US6048884A

  公开（公告）日：2000-04-11