merrifield-resin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: merrifield-resin
• 英文别名: [4-(6-Bromonaphthalen-2-yl)sulfonylpiperazin-1-yl]-(4-pyridin-3-ylphenyl)methanone
• 化学式: CH₂ClPol
• 分子量: 536.4
• InChiKey: MQACCGAQVJLWMV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  79
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  merrifield-resin 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  使用糖聚合物功能化树脂捕获检测蛋白质和大肠杆菌的可重复使用色谱柱方法

  摘要：

  探索了使用糖聚合物功能化树脂 (Resin-Glc) 作为固体支持物，在柱模式下进行细菌/蛋白质捕获和定量。Resin-Glc 由市售的氯甲基化聚苯乙烯树脂和糖聚合物合成，并通过傅里叶变换红外光谱、热重分析和元素分析进行​​表征。在 Resin-Glc 上官能化的糖聚合物的百分比占 5%。Resin-Glc 选择性捕获凝集素伴刀豆球蛋白 A 的能力超过花生凝集素，可逆性，已在六个实验周期中得到证明。使用 SYBR (Synergy Brands, Inc.) Green I 标记的大肠杆菌/金黄色葡萄球菌的细菌隔离研究  揭示了 Resin-Glc 选择性捕获的能力 大肠杆菌 超过 金黄色葡萄球菌。使用甲基伞形酮基葡萄糖醛酸苷作为底物，通过酶促比色法对柱中捕获的细胞进行定量。的 大肠杆菌 捕获研究揭示的10一致的捕获效率5  CFU（菌落形成单位）克-1超过六个周期。对加标自来水样品的研究显示，对于 10

  DOI：

  10.1002/mabi.202000342
• 作为产物：
  描述：

  Hydroxymethyl resin 在 三光气 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 merrifield-resin
  参考文献：
  名称：

  Anthranilic acid derivatives as inhibitors of 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase 3

  摘要：

  Anthranilic acid衍生物，使用这些化合物治疗激素敏感性疾病，如前列腺癌的方法，以及含有这些化合物的制药组合物。

  公开号：

  US20060135619A1
• 作为试剂：
  描述：

  benzyl ((6-(tert-butoxycarbonyl)amino)hexyl)(5-hydroxy-2-nitrobenzyl)carbamate 、 Fluorescein isothiocyanate 在 merrifield-resin 、 四丁基碘化铵 、 caesium carbonate 、 cesium acetate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 60.0 ℃ 、20.0 kPa 条件下， 反应 24.0h， 生成 2-(3-Hydroxy-6-oxoxanthen-9-yl)-5-[6-(phenylmethoxycarbonylamino)hexylcarbamothioylamino]benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  Continuous Photochemical Cleavage of Linkers for Solid-Phase Synthesis

  摘要：

  Photo labile linkers are an attractive alternative for solid-phase synthesis because they can be cleaved using light. However, irradiation in a classical batch photoreactor results in incomplete cleavage of the photolabile linkers. It is demonstrated that a continuous flow photoreactor is superior to a batch photoreactor for the cleavage of a linker from polystyrene resin.

  DOI：

  10.1021/ol500530q

文献信息

• Synthesis of Aryl Fluorides on a Solid Support and in Solution by Utilizing a Fluorinated Solvent
  作者：Marion Döbele、Sylvia Vanderheiden、Nicole Jung、Stefan Bräse

  DOI：10.1002/anie.201001507

  日期：2010.8.9

  F for fast: The perfluorinated solvent C6F14 is the key to a new variant of the Balz–Schiemann reaction for the synthesis of fluorinated arenes. Triazenes are converted into fluoroarenes under mild conditions on a support and in solution (see scheme). The method is straightforward and inexpensive, and yields previously difficult‐to‐prepare fluoroarenes in high purity.

  快速反应的F：全氟化溶剂C 6 F 14是Balz-Schiemann反应新变体（用于合成氟化芳烃）的关键。在温和的条件下，将三氮烯在载体和溶液中转化为氟代芳烃（参见方案）。该方法简便易行且价格便宜，并且可以产生以前难以制备的高纯度氟代芳烃。
• Design and Solid-Phase Parallel Synthesis of 2,4,5-Trisubstituted Thiazole Derivatives via Cyclization Reaction with a Carbamimidothioate Linker
  作者：Hye-Jin Kwon、Ye-Ji Kim、Si-Yeon Han、Young-Dae Gong

  DOI：10.1021/acscombsci.9b00039

  日期：2019.6.10

  Preparation of 2,4,5-trisubstituted thiazole derivatives via a new solid-phase synthetic route has been conducted in this study. The synthetic route begins with the synthesis of a core skeleton 2,4-diamino(thiazol-5-yl)-substituted phenylmethanone resin obtained through a cyclization reaction with a carbamimidothioate linker. The core skeleton was substituted with diverse building blocks such as amines

  在这项研究中，已经通过新的固相合成路线制备了2,4,5-三取代的噻唑衍生物。合成途径开始于合成核心骨架的2,4-二氨基（噻唑-5-基）取代的苯基甲酮树脂，该树脂是通过与氨基甲硫基氨基甲酸酯连接基的环化反应获得的。核心骨架被各种结构单元取代，例如胺，烷基卤化物和酰氯。通过TFA / CH 2 Cl 2裂解混合物从固体支持物裂解产物。总体而言，该策略允许将三点多样性并入噻唑环系统中，并具有良好的总收率（李T; 等。J.梳 化学 2009年，11（2），288-293）。最后，通过计算理化性质，2,4,5-三取代噻唑衍生物库显示出口服生物利用度。
• Towards a Library of Chromene Cannabinoids: A Combinatorial Approach on Solid Supports
  作者：Stefan Bräse、Dagmar Kapeller

  DOI：10.1055/s-0030-1259300

  日期：2011.1

  A novel solid-phase synthesis towards classical cannabinoids is presented. Starting from immobilized salicylaldehydes the desired THC-analogous tricycles are obtained in four atom-economic steps including cleavage. The reagents of the employed reactions (domino oxa-Michael-aldol, Wittig, and Diels―Alder) can be varied easily, providing the basis for a combinatorial approach. Overall yields range from

  提出了一种针对经典大麻素的新型固相合成方法。从固定化的水杨醛开始，通过包括裂解在内的四个原子经济步骤获得所需的 THC 类似三环。所用反应的试剂（多米诺 oxa-Michael-aldol、Wittig 和 Diels-Alder）可以很容易地改变，为组合方法提供了基础。总产率为 20-60%。
• Solid phase synthesis of n,n-disubstituted diazacycloalkylcarboxy derivatives
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US07138526B1

  公开（公告）日：2006-11-21

  A method for the solid phase synthesis of N,N-disubstituted diazacycloalkylcarboxy derivatives of general formula (I) and (II) is claimed. Examples include piperazine-2-carboxamide. The method is applicable to the synthesis or large combinatorial libraries

  一种用于固相合成一般式（I）和（II）的N,N-二取代二氮杂环烷基羧酸衍生物的方法。示例包括哌嗪-2-羧酰胺。该方法适用于合成大型组合化合物库。
• Sulfonamide derivatives, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US06359134B1

  公开（公告）日：2002-03-19

  The present invention provides compounds which specifically inhibit FXa, which are effective when orally administered and which are useful as a safe medicine for the prevention or treatment of diseases caused by thrombus or infarction. Compounds of this invention are piperazinones of the formula: wherein R1 is an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group; the ring A is an optionally substituted divalent nitrogen-containing heterocyclic group, in addition to being substituted by the group of the formula: and the group of the formula: Y is an optionally substituted divalent hydrocarbon group or an optionally substituted divalent heterocyclic group; X is a direct bond or an optionally substituted alkylene chain; Z is (1) an amino group substituted with an optionally substituted hydrocarbon group, (2) an optionally substituted imino group or (3) an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group; provided that when X is a direct bond and Z is an optionally substituted 6-membered nitrogen-containing aromatic heterocyclic group, Y is an optionally substituted divalent hydrocarbon group or an optionally substituted divalent unsaturated heterocyclic group; or a salt thereof.

  本发明提供了一种化合物，该化合物特异性地抑制FXa，口服给药有效，并且用作预防或治疗由血栓或梗死引起的疾病的药物是安全的。本发明的化合物是哌嗪酮的公式： 其中R1是可选地取代的烃基或可选地取代的杂环基；环A是除了被公式：的基团取代的之外的可选地取代的二价含氮杂环基： 和公式的基团： Y是可选地取代的二价烃基或可选地取代的二价杂环基；X是直接键或可选地取代的亚烷基链；Z是（1）与可选地取代的烃基取代的氨基，（2）可选地取代的亚氨基或（3）可选地取代的含氮杂环基；当X是直接键并且Z是可选地取代的6-成员含氮芳香杂环基时，Y是可选地取代的二价烃基或可选地取代的二价不饱和杂环基；或其盐。