N-[1-[4-[2-(3,4-difluorophenyl)ethoxy]butyl]piperidin-4-yl]-N-methyl-4H-3,1-benzothiazin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: N-[1-[4-[2-(3,4-difluorophenyl)ethoxy]butyl]piperidin-4-yl]-N-methyl-4H-3,1-benzothiazin-2-amine
• 化学式: C₂₆H₃₃F₂N₃OS
• 分子量: 473.6
• InChiKey: DRXMHPOUCTWVGX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  53.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

文献信息

• AZOLE DERIVATIVE
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：EP0786457A1

  公开（公告）日：1997-07-30

  An azole derivative represented by general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having both of a leukotriene antagonistic effect and a thromboxane A2 antagonistic effect and being useful in preventing or treating allergic diseases, ischemic heart diseases or ischemic brain diseases, and a medicinal composition containing the same as the active ingredient, wherein R1 and R2 may be the same or different and represent each hydrogen, cycloalkyl, etc., or R1 and R2 together with (a) may form a fused ring (b) or (c) which may be substituted by optionally substituted lower alkyl, amino, etc.; R3, R6, R7, R8 may be the same or different and represent each hydrogen, amino, etc.; R4 represents cyano, tetrazolyl, -COOR9, etc.; R5 represents hydrogen or lower alkyl; D represents optionally substituted lower alkylene; X and Z may be the same or different and represent each oxygen or sulfur; Y represents -N= or -CH=; A represents -O-B-, -B-O-, -S-B-, -B-S- or -B-(B being lower alkylene or lower alkenylene); and n is 0, 1, or 2.

  一种通式(I)代表的唑衍生物或其药学上可接受的盐，具有白三烯拮抗作用和血栓素A2拮抗作用，可用于预防或治疗过敏性疾病、缺血性心脏病或缺血性脑疾病，以及一种以其为活性成分的药物组合物，其中R1和R2可以相同或不同，各自代表氢、环烷基等、或 R1 和 R2 与（a）一起可形成可被任选取代的低级烷基、氨基等取代的融合环（b）或（c）；R3、R6、R7、R8 可以相同或不同，各自代表氢、氨基等；R4 代表氰基、四唑基、-COOR9 等。R5 代表氢或低级烷基；D 代表任选取代的低级亚烷基；X 和 Z 可以相同或不同，各自代表氧或硫；Y 代表 -N= 或 -CH=；A 代表 -O-B-、-B-O-、-S-B-、-B-S- 或 -B-（B 为低级亚烷基或低级烯基）；n 为 0、1 或 2。
• AZOLE DERIVATIVES
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：EP0786457B1

  公开（公告）日：2002-05-29
• N-(PIPERIDIN-4-YL)-4H-3,1-BENZO(THIA/OXA)ZINES-2-AMINES SUBSTITUEES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
  申请人：PIERRE FABRE MEDICAMENT

  公开号：EP1144408A1

  公开（公告）日：2001-10-17
• US5981559A
  申请人：——

  公开号：US5981559A

  公开（公告）日：1999-11-09
• [EN] SUBSTITUTED 1-(PIERIDIN-4-YL)-3-(ARYL) ISOTHIOUREAS THEIR PREPARATION AND THERAPEUTIC APPLICATION<br/>[FR] 1-(PIPERIDIN-4-YL)-3-(ARYL)-ISOTHIOUREES SUBSTITUEES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2000043391A1

  公开（公告）日：2000-07-27

  L'invention concerne de nouvelles N-benzo(thia/oxa)zines-2-yl-1-arylalcoyloxyalkyl-4-pipéridinamine substituées, leur préparation et leur utilisation en thérapeutique. Ces composés répondent à la formule (I): dans laquelle: X représente un atome d'oxygène ou de soufre, Y représente soit: un radical alcoylène, ramifié ou non renfermant de 2 à 6 atomes de carbone, un radical - CH2-CH(OH)-CH2-, R représente: un hydrogène, un radical alcoyle saturé ou non, ramifié ou non comportant de 1 à 7 atomes de carbone, R1 à R6 égaux ou différents représentent un hydrogène, un alcoyle ramifié ou non, saturé ou non renfermant de 1 à 5 atomes de carbone, un alcoyloxy ramifié ou non saturé ou non renfermant de 1 à 5 atomes de carbone, un groupement halogéno, nitro, hydroxy, acyle ou acyloxy comportant de 2 à 3 atomes de carbone, un groupement d'alcoylamino renfermant de 1 à 5 atomes de carbone, un groupement trifluoro méthyle ou trifluoro méthoxyle, n est un nombre entier pouvant varier de 1 à 6 inclus ainsi que leurs énantiomères purs ou leurs mélanges, et les sels minéraux ou organiques thérapeutiquement acceptables des composés de formule (I) et leurs hydrates éventuels.