6-(4-Methylphenyl)pteridine-2,4-diamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 蝶啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(4-Methylphenyl)pteridine-2,4-diamine
• 化学式: C₁₃H₁₂N₆
• 分子量: 252.278
• InChiKey: AURFTPUFZAXAEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  p-tolylglyoxalmonoxime 、 2,4,5,6-四氨基嘧啶盐酸盐 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以88%的产率得到6-(4-Methylphenyl)pteridine-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  一种合成2,6-二取代的4-氨基蝶啶的通用的区域选择性新方法

  摘要：

  描述了一种制备2，6-二取代的4-氨基蝶啶的新的合成方法。在MeOH中用α-酮醛肟处理2-取代的4,5,6-三氨基嘧啶，可以进行区域选择性的一步反应，高产率地生成2,6-二取代的4-氨基哌啶。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(97)01619-5

文献信息

• A new, general and regioselective method for the synthesis of 2,6-disubstituted 4-aminopteridines
  作者：Shahriyar Taghavi-Moghadam、Wolfgang Pfleiderer

  DOI：10.1016/s0040-4039(97)01619-5

  日期：1997.9

  A new synthetic method for the preparation of 2,6-disubstituted 4-aminopteridines is described. Treatment of 2-substituted 4,5,6-triaminopyrimidines with α-ketoaldoximes in MeOH affords in a regioselective one-step reaction 2,6-disubstituted 4-aminopteridines in high yield.

  描述了一种制备2，6-二取代的4-氨基蝶啶的新的合成方法。在MeOH中用α-酮醛肟处理2-取代的4,5,6-三氨基嘧啶，可以进行区域选择性的一步反应，高产率地生成2,6-二取代的4-氨基哌啶。
• Vasculostatic agents and methods of use thereof
  申请人：Wrasidlo Wolfgang

  公开号：US20070208019A1

  公开（公告）日：2007-09-06

  Compositions and methods and are provided for treating disorders associated with compromised vasculostasis. Invention methods and compositions are useful for treating a variety of disorders including for example, stroke, myocardial infarction, cancer, ischemia/reperfusion injury, autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis, eye diseases such as retinopathies or macular degeneration or other vitreoretinal diseases, inflammatory diseases, vascular leakage syndrome, edema, transplant rejection, adult/acute respiratory distress syndrome (ARDS), and the like.

  本发明提供了用于治疗与血管稳态受损有关的疾病的方法和组合物。本发明的方法和组合物可用于治疗各种疾病，例如中风、心肌梗死、癌症、缺血/再灌注损伤、自身免疫疾病，如类风湿性关节炎、眼部疾病，如视网膜病变或黄斑退化或其他玻璃体视网膜疾病、炎症性疾病、血管渗漏综合征、水肿、移植排斥、成人/急性呼吸窘迫综合征（ARDS）等等。
• VASCULOSTATIC AGENTS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Wrasidlo Wolfgang

  公开号：US20100278811A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  Compositions and methods and are provided for treating disorders associated with compromised vasculostasis. Invention methods and compositions are useful for treating a variety of disorders including for example, stroke, myocardial infarction, cancer, ischemia/reperfusion injury, autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis, eye diseases such as retinopathies or macular degeneration or other vitreoretinal diseases, inflammatory diseases, vascular leakage syndrome, edema, transplant rejection, adult/acute respiratory distress syndrome (ARDS), and the like.

  本发明提供了用于治疗与血管稳态受损相关的疾病的组合物和方法。本发明的方法和组合物可用于治疗各种疾病，例如中风、心肌梗塞、癌症、缺血/再灌注损伤、自身免疫疾病，如类风湿性关节炎、眼部疾病，如视网膜病变或黄斑变性或其他玻璃体视网膜疾病、炎症性疾病、血管渗漏综合症、水肿、移植排斥、成人/急性呼吸窘迫综合症（ARDS）等。
• [DE] VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 4-AMINOPTERIDINDERIVATEN<br/>[EN] PROCESS FOR PREPARING 4-AMINOPTERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCEDE POUR PREPARER DES DERIVES DE 4-AMINOPTERIDINE
  申请人：LONZA AG

  公开号：WO1997021711A1

  公开（公告）日：1997-06-19

  (DE) Beschrieben wird ein neues Verfahren zur Herstellung von 4-Aminopteridinderivaten der allgemeinen Formel (I), worin R1 ein Wasserstoffatom, eine C1-C4-Alkylgruppe, eine Arylgruppe, substituiert oder unsubstituiert, -NH2, -SR3, -OR3, -NHR3 oder -N(R3)2, worin R3 eine C1-C4-Alkylgruppe ist, und R2 eine C1-C4-Alkylgruppe, eine Arylgruppe, substituiert oder unsubstituiert, eine Heteroarylgruppe, substituiert oder unsubstituiert, oder -CH2X, worin X ein Halogenatom ist, bedeutet. Das Verfahren wird derart durchgeführt, dass man ein 4,5,6-Triaminopyrimidin der allgemeinen Formel (II), worin R1 die genannte Bedeutung hat, oder dessen Salz mit einer Verbindung der allgemeinen Formel (III), worin R2 die genannte Bedeutung hat, in das Endprodukt gemäss Formel (I) überführt.(EN) A new process is disclosed for preparing 4-aminopteridine derivatives having the general formula (I), in which R1 stands for a hydrogen atom, a C1-C4 alkyl group, a substituted or non-substituted aryl group, -NH2, -SR3, -OR3, -NHR3 or -N(R3)2, wherein R3 stands for a C1-C4 alkyl group, and R2 stands for a C1-C4 alkyl group, a substituted or non-substituted aryl group, a substituted or non-substituted heteroaryl group, or -CH2X, wherein X stands for a halogen atom. The process is carried out by reacting a 4,5,6-triaminopyrimidine having the general formula (II), in which R1 has the above-mentioned meaning, or its salt, with a compound having the general formula (III), in which R2 has the above-mentioned meaning, until the end product having the formula (I) is obtained.(FR) L'invention concerne un nouveau procédé pour préparer des dérivés de 4-aminoptéridine de formule générale (I) dans laquelle R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-C4, un groupe aryle substitué ou non substitué, -NH2, -SR3, -OR3, -NHR3 ou bien -N(R3)2, où R3 désigne un groupe alkyle C1 -C4, et R2 désigne un groupe alkyle C1-C4, un groupe aryle substitué ou non substitué, un groupe hétéroaryle substitué ou non substitué, ou bien -CH2X où X est un atome d'halogène. Ce procédé s'effectue par la réaction d'un 4,5,6-triaminopyrimidine de formule générale (II), dans laquelle R1 a la notation précitée, ou bien de son sel, avec un composé de formule générale (III), dans laquelle R2 a la notation précitée, jusqu'à obtention du produit final de formule (I).

  描述了一种制备4-氨基蝶啶衍生物的新方法，这些衍生物具有通式(I)，其中R1代表氢原子、C1-C4烷基、取代或未取代的芳基、-NH2、-SR3、-OR3、-NHR3或-N(R3)2，其中R3代表C1-C4烷基；R2代表C1-C4烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环芳基、或-CH2X，其中X代表卤素原子。该方法通过使4,5,6-三氨嘧啶(通式II，其中R1具有上述意义)或其盐与通式III(其中R2具有上述意义)的化合物反应，直至获得具有通式(I)的最终产物。
• IMMUNOSUPPRESSIVE EFFECTS OF PTERIDINE DERIVATIVES
  申请人：K.U. Leuven Research & Development

  公开号：EP1144412A1

  公开（公告）日：2001-10-17