3-[(6-methylpyridin-2-yl)methyl]-N-[1-[2-(pyrimidin-2-ylamino)ethyl]piperidin-4-yl]imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 3-[(6-methylpyridin-2-yl)methyl]-N-[1-[2-(pyrimidin-2-ylamino)ethyl]piperidin-4-yl]imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine
• 化学式: C₂₄H₂₉N₉
• 分子量: 443.5
• InChiKey: OIWPNOAYGCWJEJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  96.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

文献信息

• NOVEL SUBSTITUTED THIAZOLYL AND SUBSTITUTED PYRIDINYL DERIVATIVES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0539420A1

  公开（公告）日：1993-05-05
• US5360807A
  申请人：——

  公开号：US5360807A

  公开（公告）日：1994-11-01
• [EN] NOVEL SUBSTITUTED THIAZOLYL AND SUBSTITUTED PYRIDINYL DERIVATIVES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：WO1992001697A1

  公开（公告）日：1992-02-06

  (EN) Substituted thiazolyl and substituted pyridinyl derivatives of formula (I), the pharmaceutically acceptable acid addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein -A1=A2-A3=A4- is a bivalent radical having the formula -CH=CH-CH=CH- (a-1), -N=CH-CH=CH- (a-2), -CH=N-CH=CH- (a-3), -CH=CH-N=CH- (a-4), -CH=CH-CH=N- (a-5), -N=CH-N=CH- (a-6) or -CH=N-CH=N- (a-7); B represents NR1, CH2, O, S, SO or SO2 wherein R1 is hydrogen or C1-4alkyl; R is a radical of formula (b-1) or (b-2); wherein D is C1-4alkanediyl; R2 is C1-6alkyl; n is 0, 1 or 2; L is hydrogen; C1-12alkyl; C3-6cycloalkyl; C3-6alkenyl optionally substituted with aryl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; arylcarbonyl; aryl C1-6alkyloxycarbonyl; or a radical of formula -Alk-R3 (c-1); -Alk-Y-R4 (c-2); -Alk-Z1-C(=X)-Z2-R5 (c-3); or -CH2-CHOH-CH2-O-R6 (c-4); have antiallergic properties. Compositions containing the same and methods of treating warm-blooded animals suffering from allergic diseases.(FR) Dérivés de thiazolyle substitué et de pyridinyle substitué correspondant à la formule (I) ainsi que les sels d'addition d'acides pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomériques de ces derniers. Dans la formule, -A1=A2-A3=A4- représente un radical bivalent correspondant à la formule -CH=CH-CH=CH- (a-1), -N=CH-CH=CH- (a-2), -CH=N-CH=CH- (a-3), -CH=CH-N=CH- (a-4), -CH=CH-CH=N- (a-5), -N=CH-N=CH- (a-6) ou -CH=N-CH=N- (a-7); B représente NR1, CH2, O, S, SO ou SO2, R1 représentant hydrogène ou C1-4 alkyle; R est un radical de formule (II) dans lequel D est C1-4 alcanediyle; R2 est C1-6 alkyle; n est égal à 0, 1 ou 2; L représente hydrogène, C1-12 alkyle; C3-6 cycloalkyle; C3-6 alcényle facultativement substitué avec aryle; C1-6 alkylcarbonyle; C1-6 alkyloxycarbonyle; arylcarbonyle; aryle C1-6 alkyloxycarbonyle; ou un radical de formule -Alk-R3 (c-1); -Alk-Y-R4 (c-2); -Alk-Z1-C(=X)-Z2-R5 (c-3); ou -CH2-CHOH-CH2-O-R6 (c-4). Ces dérivés ayant des propriétés antiallergiques. L'invention concerne des compositions renfermant ces derivés et des procédés permettant de traiter des animaux à sang chaud souffrant de maladies allergiques.