4-amino-1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-ethylpyrimidin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 英文名称: 4-amino-1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-ethylpyrimidin-2-one
• 化学式: C11H16N6O3
• 分子量: 280.28
• InChiKey: SGNQJFKDZHTVKG-DJLDLDEBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Kationische Tenside und diese enthaltende Arzneimittel
  申请人：MEDICE Chem.-Pharm. Fabrik Pütter GmbH & Co. KG

  公开号：EP0260428A2

  公开（公告）日：1988-03-23

  Es wird eine pharmazeutische Zubereitung offenbart, die aufgebaut ist, entweder aus unilamellaren oder multilamellaren Vesikeln, oder aus einer Micelle, bestehend für beide geometrischen Formen aus einem kationischen Tensid mit einem einwertigen Anion und einem antiviralen, gegen die reverse Transkriptase gerichteten pharmazeutischen Wirkstoff, dispergiert in einem Lösungsmittel, dessen pH-Wert zwischen pH 7,0 und 8,0 liegt, wobei die kritische Micellbildungskonzentration (KMK) - auch für die vesikulären Formen - im Bereich von 1,0 x 10-7 bis 1,5 × 10-5 Mol/Liter liegt. Die offenbarten Zubereitungen haben insbesondere den Vorteil, daß die antiviralen Wirkstoffe nach Auflösung der inhibierten Membrane durch die N+-Tenside (Vesikulärstruktur) quantitativ (passiv) in das Zytoplasma übertreten können. Sie ermöglichen daher u.a. eine Langzeittherapie beim ARC oder AIDS-Komplex.

  本发明公开了一种药物制剂，它由单胶束或多胶束囊泡组成，或由胶束组成，对于这两种几何形态，胶束由带有单价阴离子的阳离子表面活性剂和针对逆转录酶的抗病毒活性成分组成，分散在 pH 值介于 7.0 和 8.0 之间的溶剂中，其中临界胶束形成浓度（CMF）介于 pH 值 7.0 和 8.0 之间、针对逆转录酶的活性药物成分，分散在 pH 值介于 7.0 和 8.0 之间的溶剂中，临界胶束形成浓度（CMC）--也适用于囊状形式--在 1.0×10-7 至 1.5×10-5 摩尔/升的范围内。所公开的制剂具有一个特别的优点，即在抑制膜被 N+ 表面活性剂（囊泡结构）溶解后，抗病毒药物可以定量（被动）进入细胞质。 因此，这些制剂可用于 ARC 或艾滋病复合物的长期治疗。
• CYTIDINE DEAMINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PANCREATIC CANCER
  申请人：(INSERM) Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale

  公开号：EP3429597A1

  公开（公告）日：2019-01-23
• US5200514A
  申请人：——

  公开号：US5200514A

  公开（公告）日：1993-04-06
• US6136791A
  申请人：——

  公开号：US6136791A

  公开（公告）日：2000-10-24
• US6432924B1
  申请人：——

  公开号：US6432924B1

  公开（公告）日：2002-08-13