5-[4-[[3-Methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl]methoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione potassium salt

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 5-[4-[[3-Methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl]methoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione potassium salt
• 化学式: C20H17KN3O4S
• 分子量: 434.5
• InChiKey: WIMXIELKVIGBNM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.03
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  巴格列酮 、 钾 在 甲醇 作用下， 以 邻二甲苯 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以to yield polymorphic Form 1 of 5-[4-[[3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl]methoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione potassium salt (40 g)的产率得到5-[4-[[3-Methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl]methoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione potassium salt
  参考文献：
  名称：

  Crystalline form of 5-[4-[[3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl]methoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione potassium salt

  摘要：

  本发明涉及具有公式（I）的5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基]甲氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮钾盐的新晶体形式。本发明还涉及一种包含新晶体形式和药学上可接受的载体的制药组合物。本发明的新晶体形式比迄今已知的5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基]甲氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮钾盐更有效地作为抗糖尿病药物。

  公开号：

  US08377950B2

文献信息

• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF THIAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCEDE AMELIORE DE PREPARATION DE DERIVES DE THIAZOLIDINE-2,4-DIONE
  申请人：REDDY RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2000015638A1

  公开（公告）日：2000-03-23

  An improved process for the preparation of 5-[4-[[3-Methyl- 4-oxo-3,4- dihydroquinazolin -2-yl]methoxy] benzyl] thiazolidine -2,4-dione of formula (1) which comprises: reducing the compound of formula (2') where R represents a (C1-C4)alkyl group using Raney Nickel or Magnesium in alcohol having 1 to 4 carbon atoms or mixtures thereof, if desired reesterifying using sufphuric acid at a temperature in the range of 0 °C to 60 °C to obtain a compound of formula (3') wherein R is as defined above, hydrolyzing the compound of formula (3') wherein R is as defined above, by conventional methods to obtain the acid of formula (4), condensing the acid of formula (4) with N-methyl anthranilamide directly without any preactivation of the acid to produce the compound of formula (1) and if desired, converting the compound of formula (1) to pharmaceutically acceptable salts thereof by conventional methods.

  一种改进的制备5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基]甲氧基]苯甲基]噻唑烷-2,4-二酮的方法，其包括：使用Raney镍或镁在具有1至4个碳原子的醇或其混合物中还原式（2'）化合物，其中R代表（C1-C4）烷基，如果需要，使用硫酸在0℃至60℃的温度下重新酯化以获得式（3'）化合物，其中R如上所定义，通过传统方法水解式（3'）化合物，以获得式（4）的酸，将式（4）的酸与N-甲基蒽酰胺直接缩合，而无需预激活酸，以产生式（1）的化合物，如果需要，通过传统方法将式（1）的化合物转化为药学上可接受的盐。
• Novel heterocyclic compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diabetes and related diseases
  申请人：Lohray Bhushan Vidya

  公开号：US20050032864A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  The present invention relates to novel antidiabetic compounds, their tautomeric forms, their derivatives, their stereoisomers, their polymorphs, their pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutically acceptable compositions containing them. This invention particularly relates to novel azolidinedione derivatives of the general formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及新型抗糖尿病化合物、它们的互变异构体、它们的衍生物、它们的立体异构体、它们的多晶形态、它们的药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物和含有它们的药学上可接受的组合物。本发明特别涉及一般式(I)的新型噁唑烷二酮衍生物及其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物和含有它们的药物组合物。
• Novel crystalline form of 5-[4-[[3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl]methoxy] benzyl]thiazolidine-2,4-dione potassium salt
  申请人：Potlapally Kumar Rajender

  公开号：US20050234079A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  The present invention relates to novel crystalline Form of 5-[4-[[3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl]methoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione potassium salt having the formula (I). The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising the novel crystalline Form and a pharmaceutically acceptable carrier. The novel crystalline Form of the present invention is more active, as an antidiabetic agent than the hitherto known 5-[4-[[3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl]methoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione potassium salt

  本发明涉及一种具有公式（I）的5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基]甲氧基]苯基]噻唑烷-2,4-二酮钾盐的新晶体形式。本发明还涉及一种包含新晶体形式和药学上可接受的载体的制药组合物。本发明的新晶体形式比迄今为止已知的5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基]甲氧基]苯基]噻唑烷-2,4-二酮钾盐更具抗糖尿病药效。
• ５−［４−［［３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル］メトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンカリウム塩の新規な結晶形
  申请人：ドクター・レディーズ・ラボラトリーズ・リミテッド

  公开号：JP2010248246A

  公开（公告）日：2010-11-04

  【課題】インスリン抵抗性が病態生理学的な機構の基礎をなす疾患の処置、および高血圧の処置をより良い効力、作用強度および低毒性で行う。【解決手段】本 発明は、式（Ｉ）を有する５−［４−［［３−メチル−４−オキソ−３，４ジヒドロキナゾリン−２−イル］メトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンカリウム塩の新規な結晶形に関する。本発明はまた、この新規な結晶形および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。本発明の新規な結晶 形は、抗糖尿病剤として、これまでに公知の５−［４−［［３−メチル−４−オキソ−３，４ジヒドロキナゾリン−２−イル］メトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンカリウム塩よりも活性である。【選択図】なし

  [问题：治疗以胰岛素抵抗为基本病理生理机制的疾病和治疗高血压，具有更好的效力、作用强度和低毒性。本发明是基于具有式（I）的 5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基]甲氧基]苄基]乙基]硫啶。本发明涉及一种具有式（I）的 5-[4-[3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基]甲氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮钾盐的新结晶形式。本发明还涉及一种药物组合物，其中含有这种新型结晶形式和一种药学上可接受的载体。本发明的新型结晶形式与以前已知的抗糖尿病药 5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3,4二氢喹唑啉-2-基]甲氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮钾盐，其活性高于以前已知的 5-[4-[3-甲基-4-氧代-3,4-喹唑啉-2-基]甲氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮钾盐。无。
• Pharmaceutical composition and the process for its preparation
  申请人：——

  公开号：US20020010187A1

  公开（公告）日：2002-01-24

  The present invention provides a new stable pharmaceutical composition containing 5-[[4-[3 -methyl-4-oxo-3,4-dihydro-2-quinazolinyl]methoxy]phenylmethyl]thiazolidine-2,4-dione as active ingredient.

  本发明提供了一种新型稳定的药物组合物，其活性成分含有 5-甲基-4-氧代-3,4-二氢-2-喹唑啉基]甲氧基]苯基甲基]噻唑烷-2,4-二酮。