7-(4-chlorophenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-2-phenyl-2-azaspiro[3.5]nonan-1-one | 200570-41-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: 7-(4-chlorophenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-2-phenyl-2-azaspiro[3.5]nonan-1-one
• 英文别名: 7-(4-Chlorophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-2-phenyl-2-azaspiro[3.5]nonan-3-one
• CAS: 200570-41-8
• 化学式: C₂₇H₂₆ClNO₂
• 分子量: 431.962
• InChiKey: LFEWDCIBQHWEGZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.3
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• SPIROCYCLOALKYL-SUBSTITUTED AZETIDINONES USEFUL AS HYPOCHOLESTEROLEMIC AGENTS
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0681569A1

  公开（公告）日：1995-11-15
• JPH08501110A
  申请人：——

  公开号：JPH08501110A

  公开（公告）日：1996-02-06
• [EN] SPIROCYCLOALKYL-SUBSTITUTED AZETIDINONES USEFUL AS HYPOCHOLESTEROLEMIC AGENTS<br/>[FR] AZETIDINONES A SUBSTITUTION SPIROCYCLOALKYLE UTILISEES COMME AGENTS HYPOCHOLESTEROLEMIQUES
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：WO1994017038A1

  公开（公告）日：1994-08-04

  (EN) Novel compounds of formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is (A); R2 and R3 are independently selected from the group consisting of -CH2-, -CH(lower alkyl)-, -C(di-lower alkyl)-, -CH = CH- and -C(lower alkyl) = CH-; or R1 together with an adjacent R2, or R1 together with an adjacent R3, form a -CH = CH- or a -CH = C(lower alkyl)- group; u and v are independently 0, 1, 2 or 3, provided both are not zero; provided that when R2 is -CH = CH- or -C(lower alkyl) = CH-, v is 1; provided that when R3 is -CH = CH- or -C(lower alkyl) = CH-, u is 1; provided that when v is 2 or 3, the R2's can be the same or different; and provided that when u is 2 or 3, the R3's can be the same or different; R4 is B-(CH2)mC(O)-, wherein m is 0-5; B-(CH2)q-, wherein q is 0-6; B-(CH2)e-Z-(CH2)r-, wherein Z is -O-, -C(O)-, phenylene, -N(R8)- or -S(O)0-2-, e is 0-5 and r is 0-5, provided that the sum of e and r is 0-6; B-(C2-C6 alkenylene)-; B'-(C4-C6 alkadienylene)-; B-(CH2)t-Z-(C2-C6 alkenylene)-, wherein t is 0-3, provided that the sum of t and the number of carbon atoms in the alkenylene chain is 2-6; B-(CH2)f-V-(CH2)g-, wherein V is C3-C6 cycloalkylene, f is 1-5 and g is 0-5, provided that the sum of f and g is 1-6; B-(CH2)t-V-(C2-C6 alkenylene)- or B'-(C2-C6 alkenylene)-V-(CH2)t-, provided that the sum of t and the number of carbon atoms in the alkenylene chain is 2, 3, 4, 5 or 6; B-(CH2)a-Z-(CH2)b-V-(CH2)d-, wherein a, b and d are independently 0-6, provided that the sum of a, b and d is 0-6; T-(CH2)s-, wherein T is cycloalkyl of 3-6 carbon atoms and s is 0-6; or R1 and R4 together form the group (A'); B is optionally-substituted phenyl, indanyl, indenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl or optionally substituted-heteroaryl; and R20 and R21 are independently optionally-substituted phenyl, optionally-substituted naphthyl, indanyl, indenyl, tetrahydronaphthyl, benzodioxolyl, optionally-substituted heteroaryl, optionally-substituted benzofused heteroaryl or cyclopropyl are disclosed, as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds, the use of said compounds as hypocholesterolemic agents, processes for preparing the compounds, and the use of said compounds in combination with cholesterol biosynthesis inhibitors to treat or prevent atherosclerosis.(FR) L'invention concerne de nouveaux composés de la formule (1) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, dans laquelle R1 représente la formule (A); R2 et R3 sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par -CH2-, -CH(alkyle inférieur)-, -C(alkyle di-inférieur)-, -CH = CH- et -C(alkyle inférieur) = CH-; ou bien R1 forme avec R2 adjacent ou avec R3 adjacent un groupe -CH = CH- ou un groupe -CH = C(alkyle inférieur)-; u et v valent indépendamment 0, 1, 2 ou 3, à condition que les deux ne valent pas zéro; à condition que, lorsque R2 représente -CH = CH- ou -C(alkyle inférieur) = CH-, v vale 1; à condition que, lorsque R3 représente -CH = CH- ou -C(alkyle inférieur) = CH-, u vale 1; à condition que, lorsque v vaut 2 ou 3, les R2 puissent être identiques ou différents; et à condition que, lorsque u vaut 2 ou 3, les R3 puissent être identiques ou différents; R4 représente B-(CH2)mC(O)-, où m vaut de 0 à 5; B-(CH2)q-, où q vaut de 0 à 6; B-(CH2)e-Z-(CH2)r-, où Z représente -O-, -C(O)-, phénylène, -N(R8)- ou -S(O)0-2-, e vaut de 0 à 5 et r vaut de 0 à 5, à condition que la somme de e et r vale de 0 à 6; B-(C2-C6 alcénylène)-; B'-(C4-C6 alcadiénylène)-; B-(CH2)t-Z-(C2-C6 alcénylène)-, où t vaut de 0 à 3, à condition que la somme de t et du nombre d'atomes de carbone dans la chaîne alcénylène vale de 2 à 6; B-(CH2)f-V-(CH2)g-, où V représente cycloalkylène C3-C6, f vaut de 1 à 5 et g vaut de 0 à 5, à condition que la somme de f et g vale de 1 à 6; B-(CH2)t-V-(C2-C6 alcénylène)- ou B'-(C2-C6 alcénylène)-V-(CH2)t-, à condition que la somme de t et du nombre d'atomes de carbone dans la chaîne alcénylène soit égale à 2, 3, 4, 5 ou 6; B-(CH2)a-Z-(CH2)b-V-(CH2)d-, où a, b et d valent indépendamment de 0 à 6, à condition que la somme de a, b et d vale de 0 à 6; T-(CH2)s-, où T représente cycloalkyle possédant de 3 à 6 atomes de carbone et s vaut de 0 à 6; ou bien R1 et R4 forment ensemble le groupe (A'); B représente phényle éventuellement substitué, indanyle, indényle, naphtyle, tétrahydronaphtyle ou hétéroaryle éventuellement substitué; et R20 et R21 représentent indépendamment phényle éventuellement substitué, naphtyle éventuellement substitué, indanyle, indényle, tétrahydronaphtyle, benzodioxolyle, hétéroaryle éventuellement substitué, hétéroaryle benzocondensé éventuellement substitué ou cyclopropyle. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, l'utilisation de ces composés comme agents hypocholestérolémiques, des procédés de préparation des composés, et l'utilisation de ces composés en combinaison avec des inhibiteurs de biosynthèse du cholestérol pour traiter ou prévenir l'athérosclérose.