8-cyclopropyl-1,3-diethyl-6-sulfanylidene-7H-purin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: 8-cyclopropyl-1,3-diethyl-6-sulfanylidene-7H-purin-2-one
• 化学式: C₁₂H₁₆N₄OS
• 分子量: 264.35
• InChiKey: AYJJVSOETLHIBQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  84.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• TRISUBSTITUTED THIOXANTHINES
  申请人：Euroceltique S.A.

  公开号：EP0799040A1

  公开（公告）日：1997-10-08
• EP0799040A4
  申请人：——

  公开号：EP0799040A4

  公开（公告）日：1998-04-01
• US6268373B1
  申请人：——

  公开号：US6268373B1

  公开（公告）日：2001-07-31
• [EN] TRISUBSTITUTED THIOXANTHINES<br/>[FR] THIOXANTHINES TRISUBSTITUEES
  申请人：EURO-CELTIQUE, S.A.

  公开号：WO1996018400A1

  公开（公告）日：1996-06-20

  (EN) Disclosed are compounds of formula (I), wherein R1, R3 and R8 are independently alkyl, aryl or aralkyl, and R2 is selected from the group consisting of S and O, R6 is selected from the group consisting of S and O, provided that R2 and R6 are not both O. The compounds are effective PDE IV inhibitors and possess improved PDE IV inhibition and improved selectivity with regard to PDE III inhibition. Methods of treatment using the compounds are also disclosed.(FR) On décrit des composés de la formule (I), où R1, R3 et R8 sont indépendamment alkyle, aryle ou aralkyle; R2 est choisi dans le groupe qui comprend S et O, et R6 est choisi dans le groupe qui comprend S et O, à condition que R2 et R6 ne soient pas O. Les composés sont des inhibiteurs efficaces de phosphodiestérases (PDE) IV et offrent à la fois une capacité d'inhibition améliorée des PDE IV et une sélectivité améliorée par rapport à l'inhibition des PDE III. On décrit également des méthodes de traitement qui reposent sur les composés en question.