6-(4-Fluorobenzylidenehydrazino)-7H-purine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: 6-(4-Fluorobenzylidenehydrazino)-7H-purine
• 英文别名: N-[(4-fluorophenyl)methylideneamino]-7H-purin-6-amine
• 化学式: C₁₂H₉FN₆
• 分子量: 256.242
• InChiKey: LZSMJQBZOKXRNC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  78.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  对氟苯甲醛 、 6-肼基嘌呤 以 乙醇 为溶剂， 反应 7.0h， 以76%的产率得到6-(4-Fluorobenzylidenehydrazino)-7H-purine
  参考文献：
  名称：

  新的黄嘌呤氧化酶抑制剂研究。部分2.合成和黄嘌呤氧化酶的2-取代的-6- alkylidenehydrazino-或6- arylmethylidenehydrazino-7的抑制活性ħ -purines和3-和/或5-取代的9 ħ -1,2,4-三唑并〔3,4 -我]嘌呤

  摘要：

  2-取代的6-亚烷基萘并肼基或6-芳基亚甲基肼基并氨基7 H-嘌呤和3-和/或5-取代的9 H -1,2,4-三唑并[3,4- -i ]嘌呤的简便且通用的合成方法，据报道，它们是通过相应的7 H-嘌呤的6-醛的氧化环化而获得的，作为新型潜在的黄嘌呤氧化酶抑制剂。还研究了它们在体外对牛黄嘌呤氧化酶的抑制活性，一些嘌呤2和6和三唑并呋喃酮7的活性比别嘌呤醇高出几倍到几百倍。

  DOI：

  10.1039/a906230k

文献信息

• [EN] METHODS OF USE FOR OPSIN BINDING LIGANDS<br/>[FR] PROCÉDÉS D'UTILISATION DE LIGANDS DE LIAISON DE L'OPSINE
  申请人：BIKAM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2010074746A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  Methods of use of compounds of the Formula I1 II, III, IV and/or V are disclosed for treating ophthalmic conditions related to the production of toxic visual cycle products that accumulate in the eye, and are associated with reactions of the visual cycle during medical procedures that expose the eye to light, most commonly the various forms of ophthalmic surgery and stabilize the proper folding of mutant opsins. Compounds and compositions useful in the these methods, either alone or in combination with other therapeutic agents, are also described, along with methods of screening for new agents useful in said treatments.

  公开了利用公式I1 II、III、IV和/或V的化合物治疗与在眼睛中积聚的有毒视觉循环产物有关的眼科疾病的方法，这些产物与暴露于光线的医疗程序期间的视觉循环反应有关，最常见的是各种形式的眼科手术，并稳定突变视蛋白的正确折叠。还描述了在这些方法中有用的化合物和组合物，无论是单独使用还是与其他治疗剂结合使用，以及筛选用于上述治疗的新药物的方法。
• Novel xanthine oxidase inhibitor studies. Part 2. Synthesis and xanthine oxidase inhibitory activities of 2-substituted 6-alkylidenehydrazino- or 6-arylmethylidenehydrazino-7H-purines and 3- and/or 5-substituted 9H-1,2,4-triazolo[3,4-i ]purines
  作者：Tomohisa Nagamatsu、Hiroo Yamasaki、Takayuki Fujita、Kazuki Endo、Haruhiko Machida

  DOI：10.1039/a906230k

  日期：——

  general synthesis of 2-substituted 6-alkylidenehydrazino- or 6-arylmethylidenehydrazino-7H-purines and 3- and/or 5-substituted 9H-1,2,4-triazolo[3,4-i]purines, which were obtained by oxidative cyclisation of the corresponding 6-aldehyde hydrazones of 7H-purine, as a new class of potential xanthine oxidase inhibitors are reported. Their inhibitory activities against bovine milk xanthine oxidase in vitro

  2-取代的6-亚烷基萘并肼基或6-芳基亚甲基肼基并氨基7 H-嘌呤和3-和/或5-取代的9 H -1,2,4-三唑并[3,4- -i ]嘌呤的简便且通用的合成方法，据报道，它们是通过相应的7 H-嘌呤的6-醛的氧化环化而获得的，作为新型潜在的黄嘌呤氧化酶抑制剂。还研究了它们在体外对牛黄嘌呤氧化酶的抑制活性，一些嘌呤2和6和三唑并呋喃酮7的活性比别嘌呤醇高出几倍到几百倍。