4-(p,p'-Dimethoxytrityl)oxymethylphenol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 4-(p,p'-Dimethoxytrityl)oxymethylphenol
• 英文别名: 4-(4,4’-dimethoxytrityloxymethyl)phenol；4-(4,4'-dimethoxytrityloxymethyl)phenol；4-[[Bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]methyl]phenol
• 化学式: C₂₈H₂₆O₄
• 分子量: 426.512
• InChiKey: CXRWYJZZLAGGNN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  47.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(p,p'-Dimethoxytrityl)oxymethylphenol 在 吡啶 、 1H-1,2,4-三唑 、 N-甲基咪唑 、 2,4,6-三甲基苯磺酰氯 、 碘 、 三甲基乙酰氯 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 、 4-(dicyanomethylene)-2-methyl-6-(p-dimethylaminostyryl)-4H-pyran 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.75h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] RELEASABLE CONJUGATES
  [FR] CONJUGUÉS LIBÉRABLES

  摘要：

  本申请提供了化合物的公式（B），或其药用盐，其中D是生物活性药物的残留物，在生理条件下经过水解释放出生物活性药物，并且对可能受益于该药物治疗的疾病具有用处。

  公开号：

  WO2018163131A1
• 作为产物：
  描述：

  对羟基苯甲醇 、 4,4'-双甲氧基三苯甲基氯 在 吡啶 作用下， 反应 18.0h， 以95%的产率得到4-(p,p'-Dimethoxytrityl)oxymethylphenol
  参考文献：
  名称：

  Towards peptide isostere libraries: aqueous aldol reactions on hydrophilic solid supports

  摘要：

  聚氧乙烯-聚氧丙烯（POEPOP）树脂通过含有4-羟甲基苯氧基的连接剂进行衍生化，并作为固体载体用于镧系三氟甲磺酸盐催化的Mukaiyama型固相羟醛反应。通过树脂结合的4-烷氧基苯甲醛优化反应条件，并证明使用水溶剂是关键。此外，反应在N端肽醛底物上进行了极高的产率。比较了具有不同单体链长度的POEPOP树脂和市售PEG接枝的NovaSyn TG树脂在反应中的性能。

  DOI：

  10.1039/a909246c

文献信息

• Towards peptide isostere libraries: aqueous aldol reactions on hydrophilic solid supports
  作者：Anette Graven、Morten Grøtli、Morten Meldal

  DOI：10.1039/a909246c

  日期：——

  Polar polyoxyethylene-polyoxypropylene (POEPOP) resin was derivatised with a 4-hydroxymethyl phenoxy linker and used as a solid support for lanthanide triflate catalysed Mukaiyama type solid phase aldol reactions. The conditions were optimised using resin bound 4-alkoxybenzaldehyde and it was shown that use of an aqueous solvent was crucial. Also, the reactions were performed with an N-terminal peptide aldehyde substrate in very high yields. POEPOP resins prepared with different monomer chain lengths and commercially available PEG-grafted NovaSyn TG resin were compared in the reactions.

  聚氧乙烯-聚氧丙烯（POEPOP）树脂通过含有4-羟甲基苯氧基的连接剂进行衍生化，并作为固体载体用于镧系三氟甲磺酸盐催化的Mukaiyama型固相羟醛反应。通过树脂结合的4-烷氧基苯甲醛优化反应条件，并证明使用水溶剂是关键。此外，反应在N端肽醛底物上进行了极高的产率。比较了具有不同单体链长度的POEPOP树脂和市售PEG接枝的NovaSyn TG树脂在反应中的性能。
• RELEASABLE GLP-1 CONJUGATES
  申请人：QuiaPEG Pharmaceuticals AB

  公开号：US20200108124A1

  公开（公告）日：2020-04-09

  The present application provides compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein D is a residue of a GLP-polypeptide or an analog thereof, which underdo hydrolysis under physiological conditions to release the GLP-polypeptide or analog thereof and which are useful in the treatment of disorders that could be beneficially treated with the GLP-polypeptide or analog thereof.

  本申请提供了化合物的化学式(I)或其药用盐，其中D是GLP-多肽或其类似物的残基，它们在生理条件下经水解释放GLP-多肽或其类似物，并且对需要使用GLP-多肽或其类似物治疗的疾病具有益处。
• Releasable GLP-1 conjugates
  申请人：QuiaPEG Pharmaceuticals AB

  公开号：US11357828B2

  公开（公告）日：2022-06-14

  The present application provides compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein D is a residue of a GLP-polypeptide or an analog thereof, which underdo hydrolysis under physiological conditions to release the GLP-polypeptide or analog thereof and which are useful in the treatment of disorders that could be beneficially treated with the GLP-polypeptide or analog thereof.

  本申请提供了式 (I) 化合物： 或其药学上可接受的盐，其中 D 是 GLP 多肽或其类似物的残基，在生理条件下可水解释放出 GLP 多肽或其类似物，可用于治疗可使用 GLP 多肽或其类似物进行有益治疗的疾病。
• Acyloxyaryl prodrugs of oligonucleoside phosphorothioates
  作者：Radhakrishnan P. Iyer、Dong Yu、Theresa Devlin、Nan-hui Ho、Sudhir Agrawal

  DOI：10.1016/0960-894x(96)00332-0

  日期：1996.8

  Improved design, synthesis, and evaluation of an oligonucleotide prodrug is described. Copyright (C) 1996 Elsevier Science Ltd
• RELEASABLE CONJUGATES
  申请人：QuiaPEG Pharmaceuticals AB

  公开号：EP3592393B1

  公开（公告）日：2021-12-01