(2R)-1-[3-(2-{[2-(2-dimethylaminoethoxy)-3-pyridinyl]oxy}ethoxy)-2-pyrazinyl]-2-methylpiperazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: (2R)-1-[3-(2-{[2-(2-dimethylaminoethoxy)-3-pyridinyl]oxy}ethoxy)-2-pyrazinyl]-2-methylpiperazine
• 英文别名: N,N-dimethyl-2-[3-[2-[3-[(2R)-2-methylpiperazin-1-yl]pyrazin-2-yl]oxyethoxy]pyridin-2-yl]oxyethanamine
• 化学式: C₂₀H₃₀N₆O₃
• 分子量: 402.497
• InChiKey: FRQPUZXJZCHVGF-MRXNPFEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-1-[3-(2-{[2-(2-dimethylaminoethoxy)-3-pyridinyl]oxy}ethoxy)-2-pyrazinyl]-2-methylpiperazine 在 磷酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 (2R)-1-[3-(2-{[2-(2-dimethylaminoethoxy)-3-pyridinyl]oxy}ethoxy)-2-pyrazinyl]-2-methylpiperazine, phosphoric acid salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PROCESS
  [FR] NOUVEAU PROCEDE

  摘要：

  本发明涉及一种用于制备在中枢神经系统中具有治疗活性的化合物的过程。在一个方面，本发明涉及一种制备通式（I）化合物的过程。本发明还涉及（2R）-1-（3-氯-2-吡啶基）-2-甲基哌嗪盐酸盐及其制备方法。本发明的另一个目的是一种通式（I）化合物。本发明的另一个目的是一种用于治疗或预防与5-羟色胺相关的疾病的方法，包括向需要的受试者施用上述化合物的有效量；以及利用该化合物制造用于治疗5-羟色胺相关疾病的药物。

  公开号：

  WO2004000829A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基哌嗪 在 sodium hydroxide 、 activated charcoal 、 硫酸 、 potassium tert-butylate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 branched octane 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 49.75h， 生成 (2R)-1-[3-(2-{[2-(2-dimethylaminoethoxy)-3-pyridinyl]oxy}ethoxy)-2-pyrazinyl]-2-methylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PROCESS
  [FR] NOUVEAU PROCEDE

  摘要：

  本发明涉及一种用于制备在中枢神经系统中具有治疗活性的化合物的过程。在一个方面，本发明涉及一种制备通式（I）化合物的过程。本发明还涉及（2R）-1-（3-氯-2-吡啶基）-2-甲基哌嗪盐酸盐及其制备方法。本发明的另一个目的是一种通式（I）化合物。本发明的另一个目的是一种用于治疗或预防与5-羟色胺相关的疾病的方法，包括向需要的受试者施用上述化合物的有效量；以及利用该化合物制造用于治疗5-羟色胺相关疾病的药物。

  公开号：

  WO2004000829A1

文献信息

• Novel process
  申请人：Fleck Tom

  公开号：US20060142578A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The present invention relates to a process for the preparation of compounds which are therapeutically active in the central nervous system. (I)n one aspect, the invention relates to a process for the preparation of compounds of the general formula ((I)): wherein HA is a pharmaceutically acceptable acid and R 1 -R 4 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkoxy, and di-C 1 -C 6 -alkylamino-C 2 -C 6 -alkoxy. The invention also relates to the use of said compound to manufacture a medicament for the treatment of a serotonin-related disorder.

  本发明涉及一种制备在中枢神经系统中具有治疗活性的化合物的方法。(在一方面，本发明涉及一种制备具有通式(I)的化合物的方法：其中HA是一种药学上可接受的酸，R1-R4分别独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和二C1-C6烷基氨基-C2-C6烷氧基的群。本发明还涉及使用该化合物制造治疗血清素相关疾病的药物。
• Novel compounds, their use and preparation
  申请人：——

  公开号：US20040029888A1

  公开（公告）日：2004-02-12

  The invention relates to compounds of the general Formula (I): 1 The compounds may be prepared by per se conventional methods and can be used for treating a human or animal subject suffering from a serotonin-related disorder. The invention also relates to such use as well as to pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I).

  本发明涉及通式（I）的化合物：1这些化合物可以通过常规方法制备，可用于治疗患有血清素相关疾病的人类或动物受试者。本发明还涉及这种用途以及包含通式（I）化合物的制药组合物。
• Novel Process
  申请人：——

  公开号：US20040038981A1

  公开（公告）日：2004-02-26

  The present invention relates to a process for the preparation of compounds which are therapeutically active in the central nervous system. In one aspect, the invention relates to a process for the preparation of compounds of the general formula (I): 1 wherein HA is a pharmaceutically acceptable acid and R 1 -R 4 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkoxy, and di-C 1 -C 6 -alkylamino-C 2 -C 6 -alkoxy. The invention also relates to the use of said compound to manufacture a medicament for the treatment of a serotonin-related disorder.

  本发明涉及一种制备对中枢神经系统具有治疗活性的化合物的方法。在一个方面，本发明涉及一种制备具有通式(I)的化合物的方法：其中HA是一种药学上可接受的酸，R1-R4各自独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和二C1-C6烷基氨基-C2-C6烷氧基的群。本发明还涉及使用该化合物制造治疗血清素相关疾病的药物。
• Process for the preparation of stable acid addition salt of 2,3-disubstituted pyrazine compounds
  申请人：Biovitrum AB

  公开号：US07129354B2

  公开（公告）日：2006-10-31

  The present invention relates to a process for the preparation of compounds which are therapeutically active in the central nervous system. In one aspect, the invention relates to a process for the preparation of compounds of the general formula (I): wherein HA is a pharmaceutically acceptable acid and R1–R4 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C1–C6-alkyl, C1–C6-alkoxy, and di-C1–C6-alkylamino-C2–C6-alkoxy. The invention also relates to the use of said compound to manufacture a medicament for the treatment of a serotonin-related disorder.

  本发明涉及一种制备在中枢神经系统中具有治疗活性的化合物的过程。在一个方面，本发明涉及一种制备一般式(I)的化合物的过程：其中HA是一种药用可接受的酸，R1-R4分别独立地选自氢，卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基和二C1-C6烷基氨基-C2-C6烷氧基的群。该发明还涉及使用该化合物制造治疗血清素相关疾病的药物。
• Compounds, their use and preparation
  申请人：Biovitrum AB

  公开号：US07226925B2

  公开（公告）日：2007-06-05

  The invention relates to compounds of the general Formula (I): The compounds may be prepared by per se conventional methods and can be used for treating a human or animal subject suffering from a serotonin-related disorder. The invention also relates to such use as well as to pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I).

  该发明涉及一般式(I)的化合物：这些化合物可以通过常规方法制备，并可用于治疗患有与血清素相关的疾病的人类或动物受试者。该发明还涉及这种用途，以及包括式(I)化合物的制药组合物。